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别嘌醇
英文名称 Allopurinol
其他名称 别嘌呤醇、别嘌呤、异嘌呤醇、全嘌呤、柴罗列克、华风痛、赛来力、赛洛克、痛风宁、痛风立克、维洛林、易达通、奥迈必利、Isopurinol、ZYLORIC、ADENOCK、ANZIEF、HPP、MILURIT、VALERIC、LOPURIM
基本药物 基药(片剂:0.1g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型为甲类,缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解,在氯仿、三氯甲烷或乙醚中不溶,在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
贮存条件 密封,置阴凉处。
适应证 适用于:
1.原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;
2.反复发作或慢性痛风者;
3.痛风石;
4.尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
5.伴有肾功能不全的高尿酸血症。
药理作用   ⑴药效学:本品为黄嘌呤氧化酶抑制剂,是抑制尿酸生成的药物。可控制高尿酸血症。别嘌醇及其代谢物异黄嘌醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解,别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤合成。
  ⑵药动学:口服本品后在胃肠道内吸收完全,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和蛋白结合。本品的半衰期为为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。口服本品后2~6小时血药浓度可达峰值,24小时血尿酸浓度开始下降,而在2~4周时下降最为明显。
不良反应 发生率为5%~20%,其中约有半数需停药,停药后一般均能恢复正常。
⑴皮疹:发生率为3%~10%。可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及对症处理无效,并有家族史时必须停药。国家药品不良反应信息通报称可能导致重症药疹,如:剥脱性皮炎、重症多形红斑型药疹、中毒性表皮坏死松解症。
⑵胃肠道反应:发生率为1%~3%。包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
⑶白细胞减少或血小板减少或贫血:不论出现一系或几系明显减少,或骨髓抑制都应停药。
⑷其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
⑸国外报道数例患者在服用本品期间发生原因不明的突然死亡。
肝损伤 ⑴肝损伤:别嘌呤醇长期治疗可导致2%至6%的患者出现短暂性轻微肝功能检查异常,但患者可自然恢复或在停药后痊愈。更重要的是,别嘌呤醇可引起急性肝损伤,通常伴有免疫超敏症状,如发热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病、淋巴球增多、关节痛和面部水肿(伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物性发疹—DRESS综合征)。一般发病潜伏期为2至6周,肝酶谱升高主要表现为肝细胞损伤型或混合型,但也可出现为胆汁淤积型。自身抗体并不常见。别嘌呤醇肝毒性具有较高的致死率,可引起急性肝功能衰竭或其他具有过敏症状的并发症,如中毒性表皮坏死松解症、血管炎、胰腺炎和肾功能不全。别嘌呤醇超敏性的风险因素为非裔美国人种和既存肾病。肝活检结果通常显示混合性肝细胞损伤,但还会出现包括“环状”肉芽肿在内的肉芽肿,通常由内脏感染(如Q型流感或黑热病)引起。
⑵损伤机制:通常认为,别嘌呤醇的肝毒性机制是免疫超敏。许多病例与抗痉挛药物超敏性引起的症状相似。近期,较多病例出现人疱疹病毒6型、人类疱疹病毒(EBV)或巨细胞病毒(CMV)并发感染。
⑶肝损星级:★★★★
禁忌症 ⑴妊娠及哺乳期妇女禁用。
⑵对本品过敏或有过敏史者禁用,尤其是HLA-B*5801等位基因携带者。
注意事项 ⑴本品必须从小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。
⑵与排尿酸药合用可加强疗效。
⑶不用于痛风性关节炎的急性发作期,因为本品促使尿酸结晶重新溶解可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
⑷用药前和用药期间定期检查血尿酸及24消尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。
⑸有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。
⑹用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
⑺本品严重且危及生命的超敏反应与HLA-B*5801等位基因相关。对于这个等位基因携带率最高的汉族患者中,应考虑开始别嘌醇治疗前进行HLA-B*5801筛查。慢性肾病可能增加HLA-B*5801等位基因携带者的超敏反应风险。
药物相互作用 ⑴饮酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用别嘌醇要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿药同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。
⑵别嘌醇与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。
⑶别嘌醇与抗凝药如华法林、双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的效应可加强,应注意调整剂量。
⑷别嘌醇与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者可因酶的氧化受阻更显著,用量一般要减少1/4~1/3。
⑸别嘌醇与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。
⑹别嘌醇与尿酸化药(如氯化钙、维生素C、磷酸钾或磷酸钠等)同用时,可增加肾中黄嘌呤结石形成的可能。
⑺别嘌醇与茶碱同时应用,可使茶碱清除率减少,血药浓度增高。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师;
⑶大量饮水,使每日尿量达2000ml以上,同时应碱化尿液。
⑷用药治疗期间如出现皮疹、斑丘疹等超敏综合征时应立即停用别嘌醇,并告知医师或药师。
⑸可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。
⑵本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般发作后两周左右)方开始使用。
⑶用本品期间可发生尿酸转移性痛风性关节炎发作,如有发生应采用急性发作期的治疗方法。
⑷用药期间出现不良反应应停药。
⑸本品适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多,或有痛风石或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。
用法与用量   ⑴成人常用量:口服,初次剂量50mg,一日1~2次,每周可递增50~100mg,至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平,如已经达到正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但最大量一般不大于每日600mg。
  治疗尿酸结石:口服,一次100~200mg,一日1~4次或一次300mg,一日1次。
  ⑵儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:口服,6岁以内一次50mg,一日1~3次;6~10岁一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。   ⑶缓释控释剂型:口服,建议先按普通片剂的用法用量控制尿酸水平达到或接近正常水平时,改用缓释控释剂型。剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果(如血尿酸和尿尿酸)来决定。一般平均剂量为一次0.25g,一日1次,可酌情调整。
剂型与规格
片剂 0.1g基药 XM04甲0958 0% 哪儿有
缓释片 0.25g XM04乙0958 5% 哪儿有
缓释胶囊 0.25g XM04乙0958 5% 哪儿有
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