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自助用药查询

丙磺舒
英文名称 Probenecid
其他名称 羧苯磺胺、丙舒磺、二苯磺胺苯甲酸、BENEMID、Probalan、Probecid、Probenecidum
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。
贮存条件 密封,置阴凉处。
适应证 适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者,及痛风石。但必须:1.肾小球滤过率大于50~60ml/min;2.无肾结石或肾结石史;3.酸性尿不强;4.不服用水杨酸类药物者。
药理作用   ⑴药效学:本品抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积。
  ⑵药动学:口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1.0g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值为30μg/ml以上;一次口服2.0g时4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml。小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。t1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2.0g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200μg/ml,最高疗效时间为2小时。本品在肝内代谢成梭化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
不良反应 ⑴胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶有引起胃溃疡。
⑵能促进肾结石形成,故必须保证尿pH值在6.0~6.5,大量饮水病同服枸橼酸钾,以防肾结石。
⑶本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等,但少见。
⑷偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
肝损伤 可能导致肝损伤。
禁忌症 ⑴有磺胺药过敏史者。
⑵肾功能不全者,尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者。
⑶2岁以下儿童。
注意事项 ⑴老年人、伴肿瘤的高尿酸血症、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石者不宜服用。
⑵痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品。
⑶用于本品时应保持摄入足量水分(2500ml左右/日),保持尿流通畅,防止形成肾结石。
⑷服用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
⑸定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
⑹根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量。原则上以最小有效量维持较长时间。
药物相互作用 ⑴应用丙磺舒时可抑制肾小管对青霉素、吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出,使他们的血药浓度增高而加大毒性。
⑵丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林必要时可抑制本品的排尿酸作用。
⑶丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。
⑷有痛风石的患者同时使用丙磺舒和别嘌醇时,丙磺舒可加速别嘌醇的排出,而别嘌醇则可延长丙磺舒的半衰期。因此别嘌醇的有效剂量需适当增高,而丙磺舒发挥的疗效则可增加。
⑸利尿药可增加血尿酸浓度,与丙磺舒同用时需调整丙磺舒剂量。
⑹丙磺舒与甲氨蝶呤同用时可使甲氨蝶呤血药浓度增高,毒性加大。
⑺丙磺舒与磺胺类药物同用时使磺胺排出减慢,血药浓度升高。
⑻丙磺舒与口服降糖药同用时,使降糖药的效应增强。
给药说明 ⑴应用本品前因检测肾功能。
⑵为了调整药物达到有效治疗量,应定期(如2~4周)作血尿酸和24小时尿尿酸浓度测定。
⑶为减少痛风患者尿酸结石形成的危险,摄入的液体每天不少于2500~3000ml,并适当补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,或补充枸橼酸钾,预防肾结石。
⑷治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。
用法与用量 口服:
  ⑴治疗慢性痛风的高尿酸血症:成人,开始一次0.25g,一日2次,共1周;以后增至一次0.5g,一日2次;1周后一次1.0g,一日2次,最大剂量一日2.0g。老年患者因肾功能减退,用量应适当减少。
  ⑵增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂0.025g/kg或0.7g/m²,以后每次0.01g/kg或0.3g/m²,一日4次。
剂型与规格
片剂 0.25g 0.5g 哪儿有
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