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苯溴马隆
英文名称 Benzbromarone
其他名称 苯溴香豆素、苯溴豆酮、苯溴香豆酮、苯溴酮、溴酚呋酮、立加利仙、尤诺、痛风立仙、尔同舒、Desuric、Dricovac、Exurate、Normurat、Uricovac、Urinome
基本药物 基药(片剂、胶囊:50mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
适应证 本品为强有力的促尿酸排泄药,适用于反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石。
药理作用   ⑴药效学:本品为苯并呋喃衍生物,是一强力促尿酸排泄药。其作用机制与丙磺舒相似,即抑制肾小管对尿酸的重吸收而达到降低高尿酸血症和组织中尿酸结晶的沉着,亦促进尿酸结晶的重新溶解。本品促尿酸排出的作用并丙磺舒强,并与丙磺舒有协同作用。
  ⑵药动学:本品口服吸收良好,其代谢产物具有有效性,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。其在肝内去溴离子后以游离型和结合型从胆汁中排出。
不良反应 上市后监测数据显示苯溴马隆口服制剂可见如下不良反应/事件(发生率未知):
⑴胃肠损害:呕吐、腹痛、胃肠道出血等;
⑵肝胆损害:肝生化指标异常、肝细胞损伤等;
⑶全身性损害:乏力、水肿、胸痛、发热等;
⑷神经系统损害:头晕、头痛等;
⑸泌尿系统损害:血尿、少尿、尿频、肾功能异常、急性肾功能衰竭等;
⑹免疫功能紊乱:过敏反应、过敏样反应等;
⑺其他:结膜炎、血小板减少、白细胞减少、心悸、阳痿等。
肝损伤 ⑴肝损伤:在苯溴马隆治疗中极少病例报告出现肝功能检查异常,临床试验中仅有0.1%的患者。此外,苯溴马隆经多年的广泛使用,直到上世纪80年代才出现肝毒性报告,至此以后已公布多例苯溴马隆治疗中引起的急性肝损伤和急性肝衰竭的报道。治疗1至6个月后出现肝损伤,常为肝酶升高的肝细胞损伤型,伴有黄疸和疲劳症状。免疫超敏症状(皮疹和发热)不常见。部分病例报告出现低水平的自身抗体,肝组织活检发现慢性活动性肝炎,但停止用药后即可恢复。苯溴马隆引起的肝损伤与苯扎隆的报告病例相似,苯扎隆是一种结构相似的药物,用于治疗外周血管疾病,但也同样因为肝毒性顾虑而遭到撤市。
⑵损伤机制: 苯溴马隆导致肝毒性的机制是由于CYP 2C9调节的肝脏代谢引起,母体化合物及其代谢产物可能影响线粒体功能。苯溴马隆是一种苯并呋喃,结构与苯扎隆和胺碘酮相似,这三种药物均能影响线粒体功能。
⑶肝损星级:★★★★
禁忌症 对本品及其辅料过敏者禁用。
注意事项 ⑴服用过程中应多饮水,碱化尿液。对肾功能下降,血肌酐大于130umol/L者仍然有效,但必须保持每日尿量在2000ml以上。
⑵定期检测肾功能以及血尿酸和尿尿酸的变化。
⑶必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方能应用本品。
⑷用药期间应监测肝、肾功能。
⑸对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,使用本品需谨慎。
⑹在用药过程中应密切注意肝损害的症状和体征,如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,应立即停药并及时就医。
⑺应避免同其他潜在的肝毒性药物合并使用。
⑻本品可能会增加香豆素类抗凝血药(如华法林、双香豆素、醋硝香豆素等)的抗凝作用,增加出血风险。如合并使用,应密切监测患者凝血酶原时间,还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等。
药物相互作用 若与阿司匹林及其他水杨酸类药物、依他尼酸、噻嗪类利尿药、吡嗪酰胺同服,可拮抗尿酸的排泄,减弱本品的疗效。
用药交待 ⑴尽量多饮水,使每日尿量达2000ml以上,同时应碱化尿液,防止排出的尿酸在尿道形成结石。
⑵出现持续性腹泻应停药。
⑶应从低剂量开始;治疗期间定期进行肝功能检查;避免同其他具有肝毒性的药物合用,减少严重不良反应的发生。
给药说明 ⑴严重的肾功能不全者慎用。
⑵慢性肾功能不全者需增加本品剂量。
⑶在用本品过程中如有痛风性关节炎急性发作,可加用非甾体抗炎药。
用法与用量 口服:成人常用量,由小剂量开始,一日25mg,之后根据血清尿酸或尿尿酸浓度调整剂量,无不良反应可逐渐增至一日100mg。早餐后服,根据尿液pH决定是否同时加服碳酸氢钠一日3.0g。服药1~3周后查血清及尿尿酸浓度,视病情而定维持量,连用3~6个月。
剂型与规格
片剂 25mg 50mg基药 100mg XM04乙0909 5% 哪儿有
胶囊剂 50mg基药 XM04乙0909 5% 哪儿有
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