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右美托咪定
英文名称 Dexmedetomidine
其他名称 盐酸右美托咪定、右美托嘧啶、乐维伽
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限注射剂
处方或非处方药 处方药
性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
贮存条件 遮光密闭,常温保存。
适应证 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
药理作用   ⑴药效学:右美托咪定是一种相对选择性α2-肾上腺素受体激动剂,具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300ug/kg时可见对α2-肾上腺素受体的选择性作用,但在较高剂量下缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对α1和α2-受体均有作用。
  ⑵药动学:分布:右美托咪定的稳态分布容积(Vss)大约为118升。在正常健康男性和女性志愿者的血浆中对右美托咪定的蛋白结合进行了评价。在不同的浓度试验中其平均蛋白结合率为94%;男性和女性的蛋白结合率相似。与健康受试者相比,肝损伤受试者右美托咪定与血浆蛋白结合的功能明显下降。体外研究观察了芬太尼、酮咯酸、茶碱、地高辛和利多卡因取代右美托咪定结合蛋白的可能,结果未观察到右美托咪定血浆蛋白结合率的改变。体外又研究了苯妥英钠、华法林、布洛芬、普萘洛尔、茶碱和地高辛的蛋白结合被右美托咪定取代的可能,结果表明没有药物的蛋白结合似乎被右美托咪定明显取代。代谢:右美托咪定几乎完全被生物转化,极少以原形从尿和粪便中排出。生物转化包括直接葡萄苷酸化和细胞色素P450介导的代谢。右美托咪定的主要代谢途径是:直接N-葡萄苷酸化成非活性代谢产物;脂肪羟基化作用(主要由CYP2A6介导)产生3-羟基右美托咪定、3-羟基右美托咪定葡糖苷酸和3-羧基右美托咪定;右美托咪定N-甲基化产生3-羟基N-甲基右美托咪定、3-羧基N-甲基右美托咪定和N-甲基O-葡糖苷酸右美托咪定。清除:右美托咪定的终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时,清除率大约为39L/h。质量平衡研究证实静脉输注放射性标记的右美托咪定9天后平均95%的放射活性物质从尿中回收,4%在粪便中。尿中可以检测到右美托咪定原形。输注本品后24小时内大约85%的放射活性物质从尿中排出。尿中排出的放射活性物质分段分离证实为N-葡萄苷酸化产物占34%。另外,脂肪羟基化作用产物3-羟基右美托咪定、3-羟基右美托咪定葡糖苷酸和3-羧酸右美托咪定大约占14%。右美托咪定N-甲基化产生的3-羟基N-甲基右美托咪定、3-羧基N-甲基右美托咪定和N-甲基O-葡糖苷酸右美托咪定大约占18%。N-甲基代谢产物本身是次要循环成分,在尿中未检测到。大约28%的尿代谢物未被识别。
不良反应 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
禁忌症 对本品及其成份过敏者禁用。
注意事项 ⑴本品只能由专业人士在具备医疗监护设备的条件下使用。由于本品的已知药理作用,患者输注本品时应该进行连续监测。
①低血压、心动过缓和窦性停搏:有报道迷走神经张力高的或不同给药方式(如快速静脉注射或推注)的健康青年志愿者给予本品后发生临床明显的心动过缓和窦性停搏。有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。如果需要医药救治,治疗可能包括减少或停止本品输注,增加静脉液体的流速,抬高下肢,以及使用升高血压的药物。因为本品有可能加剧迷走神经刺激引起的心动过缓,临床医生应该做好干预的准备。应该考虑静脉给予抗胆碱能药物(例如,格隆溴铵、阿托品)来减轻迷走神经的紧张性。在临床试验中,阿托品或格隆溴铵在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。然而,在一些有明显的心血管功能不良的患者中,要求更进一步的急救手段。当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。因为本品降低了交感神经系统活性,在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓。当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时,同时给予本品可能有附加的药效影响,应该谨慎给药。
②暂时性高血压:出现暂时性高血压主要在负荷剂量期间观察到,与本品的外围血管收缩作用有关。暂时性高血压通常不需要治疗,然而降低负荷输注速度可能是理想的。
③觉醒力:一些给予本品的患者当受到刺激时可观察到是觉醒的和警觉的。在没有其他临床体征和症状的情况下,仅此一项不应该被认为是缺乏疗效的证据。
④重症监护室的镇静:如果本品给药超过24小时并且突然停止,可能导致与报道的另一种α2肾上腺素药可乐定相似的停药症状。这些症状包括紧张、激动和头疼,伴随或跟随着血压迅速的升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。
⑤程序镇静:短期输注本品(<6小时)停药后未出现停药症状。
⑥肝脏损伤:由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降,对于肝脏功能损伤的患者应该考虑降低剂量。
⑦依赖性:右美托咪定在人体中的潜在依赖性还没有研究。然而,由于在啮齿动物和灵长类动物中的研究已经证明右美托咪定与可乐定具有相似的药理学作用,突然中止本品可能产生可乐定样的停药症状。
⑵在孕妇未进行充分良好的临床研究。右美托咪定只有在潜在的好处大于对胎儿潜在的危险时才可以在孕妇使用。本品对待产和生产孕妇的安全性尚未研究。因此,在待产和生产期间包括剖腹产术时不推荐本品。尚不知道本品是否分泌到人乳中。放射性同位素示踪的右美托咪定皮下给予哺乳的雌鼠后在乳汁中分泌。因为许多药物在人乳中分泌,哺乳期妇女应当慎用本品。
⑶本品在18岁以下的儿童患者的安全性和有效性尚不明确。因此,本品不推荐用于这些人群。
药物相互作用 ⑴麻醉剂/镇静剂/催眠药/阿片类:同时给予本品和麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类可能导致药物作用的增强。国外研究报道已经确定了盐酸右美托咪定与七氟烷、异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑的影响。右美托咪定和异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑之间没有药动学相互作用。然而,由于可能的药效学相互作用,当同时给予本品时,可能要求降低本品或伴随的麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类药物的剂量。
⑵神经肌肉的阻断:在一项对于10个健康志愿者的国外研究中,盐酸右美托咪定给药45分钟,血浆浓度为1ng/mL时没有导致与罗库溴铵给药相关的神经肌肉阻断程度的临床明显增加。
用法与用量   静脉注射:成人剂量,配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢静注,输注时间超过10分钟。
  本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml,可取出2ml本品加入48ml的0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合。
  剂量调整:由于可能的药效学相互作用,当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量。
  肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
剂型与规格
注射液 0.1mg 1ml 0.2mg 2ml 80μg 20ml XN05CM乙1039 5% 哪儿有
注射液 0.2mg 50ml 0.4mg 100ml 0.2mg 50ml XN05CM乙1039 5% 哪儿有
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