阿维A_影响皮肤表皮细胞的增生和分化药_影响皮肤细胞生长的药物

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阿维A

英文名称

Acitretin

其他名称

阿维A酸、依曲替酸、新体卡松、新银屑灵、阿曲汀、方希、Etretin

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

贮存条件

密封，在阴凉干燥处保存。

适应证

严重的银屑病，包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病；其他角化性皮肤病，如毛发红糠疹、毛囊角化病等。

药理作用

　　⑴药效学：本品具有促进表皮细胞分化和增殖等作用，但其对银屑病及其他角化性皮肤病的作用机制尚不清楚。
　　⑵药动学：健康志愿者一次口服50mg阿维Ａ，最大血浆浓度范围为196～728ng/ml（平均416ng/ml），达峰时间为2～5小时（平均2.7小时）。连服多次剂量后，其血浆浓度在2周内可达到一个稳定的水平。银屑病患者服用阿维Ａ（10～50mg/d）8周，阿维Ａ平均稳定在低浓度状态，范围在6～25ng/ml之间。对健康志愿者和老年受试者的多剂量研究中，发现老年受试者的血浆阿维Ａ浓度增加。其终末半衰期范围，老年受试者为37～96小时（平均54小时），青年受试者为39～70小时（平均53小时）。口服吸收后，阿维Ａ经过代谢和简单的同分异构化转变为13-顺式异构体，通过代谢分解成短链产物和结合物，主要从肾脏排出。阿维Ａ98％以上主要与血浆蛋白结合。服用阿维Ａ后，在患者的血浆中，可发现有小量的阿维Ａ酯，阿维Ａ酯是其活性产物。在这些患者中，酒精的应用可能是造成阿维Ａ酯存在的一个因素。对健康志愿者作两种方法的交叉研究，在有酒精存在后，单独口服100mg阿维Ａ后，10例志愿者均有阿维Ａ存在（乙醇1.4g/kg，时间超过3小时），阿维Ａ酯的峰值浓度范围为22～105ng/ml之间（平均55ng/ml）。在此研究中，无酒精存在前，服用阿维Ａ，就检测不出阿维Ａ酯。阿维Ａ酯消除期长，把它用作主要治疗药物时，一些患者在停止治疗2.9年后，其血浆中仍可发现阿维Ａ酯。阿维Ａ与食物同服，口服吸收最佳。

不良反应

常见的为维生素Ａ过多综合征样反应，主要表现为：①皮肤：瘙痒、感觉过敏、光过敏、红斑、干燥、鳞屑、甲沟炎等。②黏膜：唇炎、鼻炎、口干等。③眼：眼干燥、结膜炎等。④肌肉骨骼：肌痛、背痛、关节痛、骨增生等。⑤神经系统：头痛、步态异常、颅内压升高、耳鸣、耳痛等。⑥其他：疲劳、厌食、食欲改变、恶心、腹痛等。⑦实验室异常：可见门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、甘油三酯、胆红素、尿酸、网织红细胞等短暂性轻度升高；也可见高密度脂蛋白及磷、钾等电解质减少。继续治疗或停止用药，以上改变可逐渐恢复正常。

肝损伤

⑴肝毒性：三分之一的患者因服用阿曲汀出现肝功能测试异常，但仅有1%至5%的患者出现血清酶显著升高（达正常上限值三倍以上）。阿曲汀引起的异常通常较为短暂，且不伴随其他症状，患者无需停止用药即可恢复，仅4%的患者可能出现轻度症状并需要停止用药。阿曲汀通常不会引起临床症状明显的肝损伤，但有详细记录的病例显示，估计有0.1%至0.5%的治疗患者出现肝损伤。肝损伤通常在治疗开始的一周后立即发病或9个月后发病。肝酶谱升高通常表现为肝细胞损伤型，但尚未有病例报告出现阿曲汀引起的胆汁淤积型肝炎。多数病例在停药后立即恢复。部分患者（非全部）出现皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多和其他超敏性体征；极少出现自身抗体。依曲替酯的急性肝损伤表现形式与阿曲汀相似，是一种相关的类维生素A，之前用于治疗牛皮癣和青春痘。因其具有导致肝毒性的可能性，建议在治疗时对血清转氨酶水平进行日常监控。
⑵损伤机制：阿曲汀导致血清转氨酶升高的作用机制目前未知。阿曲汀引起的肝损伤与维生素A过多症引起的肝损伤不同，过量摄入的阿曲汀并非存储于肝脏或肝脏星状细胞，而维生素A正相反。罕见临床症状明显的肝毒性病例可能是由超敏性引起。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

⑴孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女禁用。
⑵对阿维A或其他维A酸类药物过敏者禁用。
⑶严重肝肾功能不全者、高脂血症者，维生素A过多症或维生素A及其代谢物过敏者禁用。

注意事项

⑴育龄妇女在开始阿维Ａ治疗前2周内，必须进行血液和尿液的妊娠试验，确认妊娠试验为阴性后，在下次正常月经周期的第二天或第三天开始用阿维Ａ治疗。在开始治疗前、治疗期间和停止治疗后至少2年内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，应定期进行妊娠试验，如妊娠试验为阳性，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。
⑵服药期间或治疗后2个月内，应避免饮用含酒精的饮料，并忌酒。
⑶在服用阿维Ａ前和治疗期间，应定期检查肝功能。若出现肝功能异常，应每周检查。若肝功能未恢复正常会进一步恶化，必须停止治疗，并继续监测肝功能至少３个月。　
⑷对有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和长期服用阿维Ａ的患者，必须定期检查血清胆固醇和甘油三酯。　
⑸对长期服用阿维Ａ的患者，应定期检查有无骨异常。
⑹正在服用维Ａ酸类药物治疗及停药后2年内，患者不得献血。
⑺阿维Ａ在儿童应用的疗效和安全性尚未确定，因而阿维Ａ只用于患有严重角化异常性疾病，且无有效替代疗法的儿童。
⑻治疗期间，不要使用含维生素Ａ的制剂或保健食品，药避免在阳光下过多暴露。
⑼如发生过量服用，应立即停药，采取将本品从体内排出的措施，并密切监视颅内压升高的体征。

药物相互作用

⑴本品可干扰去氧孕烯、炔雌醇、依托孕烯、美雌醇、去甲基孕酮、炔诺酮和炔诺孕酮等药的避孕效果。
⑵体内研究尚未发现本品与西咪替丁、地高辛、格列本脲及苯丙香豆素之间有药动学的相互作用。
⑶其余参阅阿维Ａ酸。

给药说明

与高脂饮食同服可增加本品吸收。

用法与用量

　　本品个体差异较大，剂量需要个体化，才能取得最大的临床治疗效果，同时不良反应最小。常用剂量是用来0.5～1.0mg/kg，分次服用。
　　开始治疗：开始阿维A治疗因为有了25mg或30mg，作为一个单独剂量与主餐一起服用。如果经过4周治疗效果不满意，又没有毒性反应，一日最大剂量可逐渐增加至60～75mg。
　　维持治疗：治疗开始有效后，可给予一日20～30mg的维持剂量。维持剂量应以临床效果和耐受性作为依据。一般来说，当皮损已充分消退，治疗应该停止。复发可按开始治疗的方法再治疗。
　　其他角化性疾病：角化性疾病的维持剂量为一日10mg，最大为一日50mg。

剂型与规格

胶囊剂

10mg

25mg

XD05乙0465

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