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三甲沙林
英文名称 Trioxysalen(Trioxsalen)
其他名称 三甲基补骨脂素、三甲呋豆素、三甲补骨脂内酯、三甲呋苯吡酮
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
性状 白色或类白色结晶性颗粒。溶于液体石蜡、异丙醇、三氯甲烷、十六烷基醇,略溶于乙醇,不溶于水。
贮存条件 密封,在阴凉干燥处保存。
适应证 与长波紫外线(UVA)合用治疗白癜风、银屑病。
药理作用 ⑴药效学:为一种合成的补骨脂素衍生物,活性较甲氧沙林强,但毒性亦较强。引起红斑、黑素和表皮细胞毒反应的机制尚不清楚,但能使黑素细胞中酪氨酸酶活力增加,并可抑制DNA合成、细胞分裂和表皮更替。当黑素细胞的活性存在时才能有效地形成色素。 在白化病中虽不形成黑素,但能增加皮肤对日光的耐受性,是由于角质层增厚和黑素的潴留形成一层增厚、黑素化的角质层。 ⑵药动学:从消化道吸收,可被320~400nm的UVA激活,最大作用的波长为365nm。用药后皮肤对日光的敏感性增加约需1小时,晒黑需数天;皮肤对日光敏感达峰时间约需2~3小时。皮肤对日光敏感作用可持续约8小时。在肝脏代谢,8小时内经肾脏排泄80%~90%。
不良反应 ⑴有发生白内障及皮肤癌的可能。 ⑵本品产生的红斑和胃肠道反应较甲氧沙林要少。 ⑶长期PUVA治疗可发生皮肤早老的现象。 ⑷超剂量或超时间照射紫外线可使皮肤起疱、脱屑、发红和疼痛以及下肢肿胀。 ⑸亦可发生头晕、头痛、皮肤瘙痒、精神抑郁、恶心、神经质和失眠。 ⑹偶可致肝功能损害。
禁忌症 ⑴12岁以下儿童,年老体弱者及妊娠妇女禁用。 ⑵有过敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。 ⑶严重肝病患者禁用。 ⑷白内障或其他晶体疾病患者禁用。
注意事项 ⑴以下情况应慎用:皮肤癌病史,因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用;李光敏感家族史;新近接受放射线或细胞毒药物治疗;胃肠道疾病。 ⑵治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、无花果、香菜、芥菜、胡萝卜、芹菜等。 ⑶照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。
药物相互作用 服药期间不得服用其他光敏性药物,与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。
给药说明 为减少服药对胃肠道的刺激,应与食物或牛奶一起服。治疗银屑病,需8~10次治疗后出现明显疗效。治疗白癜风者疗效出现更慢。
用法与用量 口服:剂量为一次0.3~0.5mg/kg,服药后1.5~2小时接受长波紫外线照射。一周2~3次。治疗前应测试最小光毒量(MPD),首次照射用MPD或稍小的剂量照射,如未测试,应从较小剂量开始(0.5~1.0焦耳/cm²),以后根据反应情况增减量,一般每隔1~2次增加0.2~0.5焦耳/cm².一个疗程一般为一个月。治愈后,一周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗,如二个疗程结束,皮损无明显消退,应停止治疗。治愈后如有复发,重新治疗仍然有效。
剂型与规格
片剂 5mg 暂无
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