英文名称 | Lovastatin | |||||||||||||||||||||
其他名称 | 美维诺林、美降脂、乐瓦停、脉温宁、罗华宁、美降之、洛之达、俊宁、苏欣、雪庆、美诺林、MEVINOLIN、MEVINACOR、NERGADOW、MONACOLINK | |||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | X | |||||||||||||||||||||
适应证 | 1.高胆固醇血症和混合型高脂血症;2.缺血性脑卒中(俗称中风)的防治。 | |||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品从真菌制备。在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实,他汀类除调脂作用外,还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中的防治起治疗作用。 ⑵药动学:本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首过代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2~4小时,t1/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿中排出。长期治疗后停药,作用持续4~6周。 |
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不良反应 | ⑴罕见的不良反应有:①肌痛,肌炎,横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛,发热,乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,本品与环孢素、其他免疫抑制剂、吉非贝齐、红霉素、烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎,见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。 ⑵少见的不良反应有:阳痿、失眠。 ⑶较多见的不良反应有:腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。 ⑷非常罕见的不良反应:可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力(频率未知)。 |
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肝损伤 | ⑴肝损伤:
洛伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性监测大规模研究概述分析中,3%至5%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高;0.4%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上;在安慰剂组,该比例为0.1%。血清丙氨酸转氨酶水平升高通常与高剂量服用有关,血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上的患者中,每日剂量为20 mg有0.1%;每日剂量为40mg的有0.9%;而每日剂量为80 mg的有1.5%。多数血清丙氨酸转氨酶水平升高为自限性的,无需调整剂量。但是,若血清丙氨酸转氨酶水平升高到10倍以上或是持续升高到5倍以上的,建议停止用药。洛伐他汀还可能导致临床症状明显的肝损伤,但不常见。肝损伤的潜伏期从数周到数年不等。肝损伤的类型一般为胆汁淤积性,有时也可能是肝细胞性。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见,自身免疫症状也不常出现。 ⑵损伤机制: 洛伐他汀引致肝损伤的原因未知。洛伐他汀主要在肝脏代谢(主要通过CYP 3A4),代谢物分泌至胆汁中。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高,但具有自限性,人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。洛伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为调节失败。 |
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禁忌症 | ⑴对本品过敏者。 ⑵有活动性肝病患者。 |
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注意事项 | ⑴由于在动物中本品可以致胎儿发育不良,故在孕妇不推荐使用本品。 ⑵本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。 ⑶在儿童中有限的应用本品虽未见异常,但长期安全性未确立。 ⑷应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高,有肝病史者应用本品治疗期间应定期监测。 ⑸对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。 ⑹应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 ⑺用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。 |
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药物相互作用 | ⑴本品经肝脏CYP3A4酶代谢,CYP3A4酶抑制剂均会与之产生相互作用。洛伐他汀禁止与CYP3A4强抑制剂,如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、奈法唑酮联合使用;避免与环孢素、吉非罗齐联合使用。 ⑵铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等)减少他汀类药物的吸收,使其血药浓度降低。 ⑶可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物Cmax和AUC不同程度升高。 ⑷与口服避孕药(炔雌醇、炔诺孕酮)同服,可升高避孕药的血药浓度。 ⑸可升高华法林的IRN比率。 ⑹考来烯胺和考来替泊可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。 ⑺服用本药期间避免与葡萄柚汁同服,可使其血药浓度升高,增加不良反应风险。 ⑻奈玛特韦/利托那韦组合包装:因为预测的药物-药物相互作用强度大(即增加血药浓度100倍),发生严重毒副作用的风险增加,包括横纹肌溶解。禁止合用。 |
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用药交代 | ⑴由于食物可显著增加药物吸收,建议晚餐后30分钟内顿服。 ⑵洛伐他汀与达那唑、地尔硫卓、维拉帕米联合使用时日剂量不要超过20mg;与胺碘酮联合使用时日剂量不要超过40mg。 ⑶服用本药期间避免与葡萄柚汁同服,可使其血药浓度升高,增加不良反应风险。 ⑷如果服用洛伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状,或现有重症肌无力症状恶化的现象,应及时告知医生。 ⑸禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。 |
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给药说明 | ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。 ⑵用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限,或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎,应停用本品。 ⑶本品宜与饮食共进,以利吸收。 ⑷肾功能减退时本品剂量应减少。 |
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用法与用量 | 成人常用量:口服,一次10~20mg(一般开始用20mg),一日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过一天80mg。 | |||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
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