英文名称 | Pitavastatin | ||||||||||||||
其他名称 | 匹伐他汀钙、冠爽、力清之 | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 肠道给药 | ||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||
性状 | 类白色片,除去包衣后为类白色 | ||||||||||||||
贮存条件 | 凉暗干燥处密封保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 用于治疗高胆固醇症(高脂血症)、家族性高胆固醇症。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:为一种选择性、羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药。通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶-HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。 ⑵药动学:口服吸收良好,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。血浆蛋白结合率较高,与人血浆或4%人血清白蛋白的结合率为99.5%~99.6%,与0.06%人α1酸性糖蛋白的结合率为94.3%~94.9%。本品在肝脏有少量被代谢,主要是被CYP2C9代谢生成8位羟基化产物,经过内酯环化、侧链氧化、喹啉环的羟基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代谢过程。t1/2大约为11小时。在体内主要由粪便排泄,尿液中的排泄率很低(大约2%)。老年人和非老年人的药代动力学参数无显著性差异。 | ||||||||||||||
不良反应 | ⑴主要不良反应有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。临床检查值相关的主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。 ⑵严重的不良反应有①横纹肌溶解症(出现频率不明):易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升,血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,并伴随有急性肾功能损害,因此,在出现上述这些症状时,立即停止了给药。②肌病(出现频率不明):由于会引起肌病,因此,当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时,停止了给药。③肝功能损害(出现频率不明)、黄疸(出现频率不明):由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸,因此需进行定期的肝功能检查,发现异常时立即停止给药。 ⑶非常罕见的不良反应:可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力(频率未知)。 |
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肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | ||||||||||||||
禁忌症 | 对本药所含成分有过敏史者禁用;妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女禁用;严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会加重肝脏病变)禁用;正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会有横纹肌溶解症)禁用。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴慎重给药(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应):①肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。②肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。③正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。④甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。⑤老年人。 ⑵其他重要的注意事项:①对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法,并注意运动疗法。②用药开始到12周之间,至少作1次肝功检查,12周后,可以半年做1次定期检查。③用药期间,应该定期检查血脂值,如果在规定疗程中无效果,应该终止给药。 ⑶临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物,原则上禁止使用本品,但在必要时可以慎用。 ⑷对于儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验)。 ⑸老年人生理机能下降,因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明,老年人容易发生横纹肌溶解症。 |
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药物相互作用 | 本品与环孢素合用可使血药浓度显著升高,出现不良反应的几率增大,甚至可引起严重的不良反应,因此禁止合用。 | ||||||||||||||
用药交代 | ⑴晚餐后服用。 ⑵如果服用匹伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状,或现有重症肌无力症状恶化的现象,应及时告知医生。 ⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。 |
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用法与用量 | 口服:通常成人一次1~2mg,一日1次,饭后服用。根据年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。 注意:①肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始,每天最大药量为2mg。②由于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,因此在增大给药量时,要注意观察CK值是否上升,尿中是否出现肌球素,肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。 |
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剂型与规格 |
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