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纳洛酮
英文名称 Naloxone
其他名称 盐酸纳洛酮、金尔伦
基本药物 基药(注射液:1ml:0.4mg、1ml:1mg、2ml:2mg;注射用无菌粉末:0.4mg、1.0mg、2.0mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 其盐酸盐为微灰白色粉末,溶于水、稀酸和强碱,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。
贮存条件 遮光,室温,密闭保存。
适应证 ⑴治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药(如哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等)中毒;
⑵治疗镇静催眠药与急性酒精中毒;
⑶阿片类及其他麻醉性镇痛剂药物成瘾的诊断。
⑷用于吗啡类复合麻醉药术后,解除呼吸抑制及催醒。
药理作用   ⑴药效学:在正常人体内,有恒量的内源性阿片样物质(内啡肽、强啡肽与β-内啡肽等)通过阿片受体及阿片肽系统调节体内如去甲肾上腺素系统、多巴胺系统、5-羟色胺系统、胆碱能系统等一系列神经体液系统,保持体内的正常功能平衡。内源性阿片样物质中最强有力的时β-内啡肽,对痛觉的感知、垂体激素分泌、心血管活动等生理功能均有重要作用。当机体处于应激状态时,下丘脑释放因子促使腺垂体释放β-内啡肽和ACTH,使其在脑脊液和血液中含量增加。β-内啡肽通过上述系统特别是抑制前列腺素和儿茶酚胺的效应病理生理变化。昏迷、缺氧属于应激状态,所以伴有β-内啡肽的释放增加。纳洛酮时阿片受体的纯拮抗剂,对神经突触膜阿片受体的亲和力为10-8水平、钠反应比率在1以下,其亲和力大于吗啡和内啡肽,能阻断阿片样物质与受体的结合,接触阿片类药物的中毒症状和非常量β-内啡肽产生的病理生理效应。纳洛酮对常量内源性阿片样物质无拮抗作用。①阿片类药物中毒的治疗:纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂,对中枢神经系统三种阿片受体亚型均能拮抗,阻断外源性阿片样物质与阿片受体结合,是治疗阿片类药物中毒的特效药物。②镇静催眠药中毒的治疗:镇静催眠药中毒导致昏迷、呼吸抑制等应激状态,使体内内源性阿片样物质释放增加,纳洛酮可阻断内源性阿片样物质(如β-内啡肽)增多产生的效应而起治疗作用。③急性酒精中毒的治疗:酒精进入脑内后,一方面激活内源性阿片肽系统产生酒精强化作用和一系列与酒精中毒有关的症状,另一方面酒精还直接或间接刺激伏膈核释放多巴胺。纳洛酮即可阻断酒精所激活的内源性阿片肽系统的作用、减弱酒精强化作用,改善酒精中毒症状,又可对抗酒精引起的多巴胺释放效应,阻止酒精正强化作用的产生。④阿片类及其他麻醉性镇痛剂药物依赖的诊断:阿片类及其他麻醉性镇痛剂成瘾者,注射本品时立即出现戒断症状。
  ⑵药动学:本品口服吸收好,但经肝脏代谢迅速失活,估计口服剂量要为注射的50倍才能产生相同的效应;皮下、肌肉、静脉注射和气管内给药均可采用。给药后吸收迅速,静脉和气管内给药1~3分钟产生效应,肌注或皮下注射5~10分钟见效。人血浆半衰期(t1/2)为90分钟,作用持续时间45~90分钟(有报道作用时间持续3~4小时),所以常需重复给药,以保持拮抗所需血药浓度。本品主要代谢途径是肝脏内与葡糖醛酸结合,然后经尿排出,静脉注射后48~72小时约65%从尿中排出,分布相半衰期(t1/2α)为4.7分钟,表观分布容积(Vd)200L,清除相半衰期(t1/2β)平均为65分钟。
不良反应 个别患者出现口干、恶心、呕吐、厌食、困倦或烦躁不安、血压升高和心率加快,大多数不用处理自行恢复。有报道个别患者诱发心律失常、肺水肿和心肌梗死。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴应根据病情和病人具体情况选用适当的剂量和给药速度。
⑵密切观察生命体征的变化,如呼吸、血压、心率和心律,及时采取相应措施。
⑶对高血压和心功能不全患者慎用。
⑷阿片类及其他麻醉性镇痛剂成瘾者,注射本品时立即出现戒断症状,因此要注意掌握剂量。
药物相互作用 ⑴丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长,因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮,对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果,缩短呼吸抑制时间。
⑵甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。
⑶不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶液中以前,应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。
给药说明 ⑴治疗阿片类药物、镇静催眠药类与急性酒精中毒,首剂0.4~0.8mg,无效时可重复1次,应纳洛酮作用之持续45~90分钟,以后必须根据病情重复用药宜巩固疗效。
⑵完全拮抗药,使用中等剂量时,除非有激动剂存在或有内源性阿片肽刺激,一般很少有临床症状。当用量超过0.3mg时,可引起收缩压上升,记忆力下降。临床上常用纳洛酮逆转阿片类激动剂引起的不良反应,如呼吸抑制、淡漠等表现。但纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有的作用,包括镇痛。患者会突然出现剧痛,引起明显的交感兴奋、心血管功能亢进。临床表现为血压升高、心率增快、心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。因此,纳洛酮用量可从一次0.1~0.2mg静注开始,逐步加量,直至患者呼吸恢复而无明显疼痛感。
⑶由于纳洛酮的半衰期较短,当用作逆转长效μ受体激动剂引起的呼吸抑制作用时,可出现呼吸抑制再度出现。如麻醉期间用吗啡1.25~1.5mg/kg,术后若用5~10μg/kg纳洛酮逆转吗啡呼吸抑制,数小时后呼吸抑制可再度出现,若先静注纳洛酮5μg/kg,待15分钟后再肌注10μg/kg,则丙磺舒呼吸抑制再现。
用法与用量   本品可静脉滴注、静脉注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快,适合在急诊室使用。静脉滴注:本品2mg用500ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释,使浓度达到0.004mg/ml。混合液在24小时内使用。需要根据患者的反应控制滴注速度。
  ⑴成人:
  ①用于促使吗啡或芬太尼全麻后自发呼吸恢复:通常较小剂量即可有效。首次纠正呼吸抑制时,应每隔2~3分钟,静脉注射0.1~0.2mg,直至产生理想的效果,及有通畅的呼吸和清醒度,无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和身高血压。同样,逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环系统负担增加。
  ②用于阿片类中毒:成人皮下注射、肌肉或静脉注射一次量0.4mg或按体重10μg/kg,需要时可隔2~3分钟可重复一次。如果给药10mg还未见反应,就应考虑此诊断问题。
  ③镇静催眠类药中毒与急性酒精中毒:首剂静脉注射0.4~0.8mg,无效时可重复1次。因纳洛酮作用只持续45~90分钟,以后必须根据病情重复用药以巩固疗效。
  ⑵儿童:
  ①阿片类药物中毒,儿童静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果,接下去则应给予0.1mg/kg(如果不能静脉注射,可以分次肌内注射)。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
  ②术后阿片类药物抑制效应时,每隔2~3分钟静脉注射本品0.005~0.01mg/kg,直至达到理想的逆转程度。
  ⑶新生儿:阿片类药物引起的抑制,静脉注射、肌内注射或皮下注射的常用初始量为0.01mg/kg,可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
  ⑷纳洛酮激发试验。用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg,观察30秒钟看是否出现阿片戒断症状和体征。如果未发现,或未达到逆转的作用,呼吸功能未得到改善,可间隔2~3分钟重复用药,每注射0.6mg观察20分钟。如果纳洛酮的给药总量达到10mg后仍未观察到反应,则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。在不能进行静脉注射给药时,可选用肌内注射或皮下注射。
剂型与规格
注射液 0.4mg 1ml基药 1mg 1ml基药 2mg 2ml基药 XV03AB甲1227 0% 哪儿有
冻干粉针 0.4mg基药 0.8mg 1.2mg XV03AB甲1227 0% 哪儿有
冻干粉针 1.0mg基药 2.0mg基药 4.0mg XV03AB甲1227 0% 哪儿有
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