英文名称 | Acipimox | ||||||||||||||
其他名称 | 阿西莫司、吡莫酸、氧甲吡嗪酸、乐知苹、乐脂平、益平、脂平、克旨平 | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
贮存条件 | 密封、阴凉、干燥处保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 1.高甘油三酯血症(Ⅳ型); 2.高胆固醇血症(Ⅱa型)、混合型高脂血症(Ⅱb型)。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为烟酸类衍生化合物。本品的降血脂作用有多种机制解释。本品使脂肪组织的分解减少,因而血浆中游离脂肪酸水平降低,由此肝内所合成的极低密度脂蛋白减少,血中甘油三酯随之而减少。本品增高脂蛋白酯酶的活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯水平降低,极低密度脂蛋白分解后中间密度脂蛋白和低密度脂蛋白数减少。本品也使肝清除中间密度脂蛋白增加,血低密度脂蛋白水平降低。本品还使血高密度脂蛋白水平增高,高密度脂蛋白Ⅱ(HDL-C2)比高密度脂蛋白Ⅲ(HDL-C3)的比例升高。血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯水平降低,血高密度脂蛋白胆固醇水平增高,对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。治疗一个月内可见降血脂疗效。 ⑵药动学:本品口服后吸收迅速完全。口服2小时后血药浓度达高峰,半衰期约为2小时。本品在血中不与血浆蛋白结合,在体内不被代谢,经肾排出。 |
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不良反应 | ⑴罕见的不良反应有:免疫变态反应所致的荨麻疹、斑丘疹、皮疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压。 ⑵少见的不良反应有:胃灼热感、上腹痛、头痛、哮喘。 ⑶较多见的不良反应有:胃肠道反以及由皮肤血管扩张所致的潮热感、瘙痒。 |
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禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵有虚寒性溃疡者禁用。 ⑶严重肾损伤(肌酐清除率小于30ml/min)禁用。 ⑷孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
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注意事项 | ⑴阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物(即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A [HMG-CoA] 还原酶抑制剂),肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道,服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后,其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。 ⑵在儿童的安全性未确立,故不宜使用。 ⑶用药期间随访检查血脂、肝和肾功能。 |
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药物相互作用 | 阿昔莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎,因为有烟酸(阿西莫司结构类似物)与这类降脂药联合应用时骨骼肌肉事件增加的报道。 | ||||||||||||||
用药交代 | 餐后或与食物同服。 | ||||||||||||||
给药说明 | ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。 ⑵肾功能减退时本品剂量应减少。 |
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用法与用量 | 成人常用量:口服,一次250mg,一日2~3次,餐后服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过一日1200mg。Ⅳ型高脂血症,一次250mg,一日2次;Ⅱb、Ⅲ及Ⅴ型高脂血症,一次0.25g,一日3次。肾功能障碍时按肌酐清除率调整剂量,40~80ml/min时一日1次250mg;20~40ml/min时隔日一次250mg。 | ||||||||||||||
剂型与规格 |
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