英文名称 | Probucol | |||||||
其他名称 | 丙丁酚、之乐、畅泰、LORELCO、LURSELLE、Bifenabid、Pansclerina | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | D | |||||||
适应证 | 适用于纯合子型家族性高胆固醇血症(高脂血症)及杂合子型家族性高胆固醇血症。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:①调脂作用:本品通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇与低密度脂蛋白降低,还可改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,使血高密度脂蛋白胆固醇(主要HDL2)减低。本品通过胆固醇酯转移蛋白和卵磷脂胆固醇酰基转移酶而增强胆固醇的逆转运。本品对血甘油三酯的影响小。②抗动脉粥样硬化作用:本品有显著的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞的形成,延缓动脉粥样硬化斑块的形成,消退已形成的动脉粥样硬化斑块,消退黄色瘤。近有证据表明本品有益于血管介入治疗后预防再狭窄。 ⑵药动学:一次口服本品后18小时达最高血药浓度,t1/2为52~60小时。每天服用本品,血药浓度逐渐增高,3~4月达最高水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量84%从粪便中排出,1%~2%从尿中排出,粪便中以原药为主,尿中以代谢产物为主。 |
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不良反应 | ⑴本品最常见的不良反应为胃肠道不适,腹泻的发生率大约为10%,还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。 ⑵其它少见的反应有:头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。 ⑶有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。 ⑷罕见的严重的不良反应有:心电图Q-T间期延长、室性心动过速、严重室性心律失常(如:尖端扭转型室速),血小板减少等。 ⑸肝功能生化指标异常,肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮升高。 |
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禁忌症 | ⑴对普罗布考过敏者禁用。 ⑵用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常(尖端扭转型室速),故在下列情况禁用: ①近期心肌损害,如新近心肌梗死者; ②严重室性心律失常、心动过缓者; ③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者; ④有Q-T间期延长者; ⑤正在服用延长Q-T间期药物者; ⑥合并低血钾或低血镁者。 ⑶孕妇及计划怀孕妇女禁用。 |
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注意事项 | ⑴本品在妊娠期的安全性未知,是否排泌进入乳汁尚不清楚,故不推荐用于哺乳期妇女。 ⑵在儿童中的安全性尚未确定,故不宜应用。 ⑶服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。 ⑷对诊断的干扰:用本品时可有血清氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮升高,但常短暂。 ⑸服用本品期间应定期检查肝功能、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮等指标。 ⑹注意预防并及时纠正低血钾和低血镁。 ⑺服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。 ⑻老年人应酌情减量。 |
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药物相互作用 | ⑴香豆素类:本品能增加香豆素类药物的抗凝血作用。 ⑵降糖药:本品能加强降糖药的作用。 ⑶环孢素:本品可明显降低环孢素的血药浓度。 |
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给药说明 | ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。 ⑵肾功能减退时本品剂量应减少。 |
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用法与用量 | 成人常用量:口服,一次500mg,一日2次,早、晚餐时服。 | |||||||
剂型与规格 |
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