| 英文名称 | Peginterferon alfa-2a | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 派罗欣、PEGASYS | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，注射剂并限丙肝、慢性活动性乙肝，连续使用6个月无效时停药，连续使用不超过12个月 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品为透明无色至淡黄色液体。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光，在2～8℃冰箱中存放。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗慢性丙型肝炎(简称丙肝)，适用于无肝硬化和非肝硬化代偿期的患者。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为聚乙二醇与重组干扰素α-2a结合形成的长效干扰素。干扰素与细胞表面的特异性受体结合，触发细胞内复杂的信号传递途径病迅速激活基因转录，调节多种生物效应，包括抑制感染细胞内的病毒复制，抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。本品由1分子基因重组干扰素α-2a和2个聚乙二醇长链（相对分子量20000），与1分子赖氨酸相联结而成。干扰素与长链聚乙二醇结合，具有以下优点：①延长作用时间（长效），一次用药可维持一周；②增加水溶性，制剂相对稳定；③免疫性不良反应相对较强。 ⑵药动学：健康成人单次皮下注射180μg，可在3～6小时内检测到血药浓度，24～48小时达到峰值的80％，血药浓度可维持72～96小时。其绝对生物利用度为84％，与干扰素α-2a相似。本品主要分布在血液和细胞外液，肝、肾和骨髓中也有分布，静脉注射后稳态分布容积为6～14L。与蹼泳干扰素α-2a相比，消除率低100倍。静脉给药后ｔ1/2约为60小时，皮下注射延长至80小时。慢性丙型肝炎患者，每周给药1次，连续5～8周后，产生蓄积，其血药浓度可达单次给药的2～3倍，但8周后无进一步蓄积。用药48周后血药浓度峰谷比约为1.5～2，并可在一周内维持稳定的水平。 |
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| 不良反应 | 参阅重组人干扰素α-2a。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
约一半接受α干扰素或聚乙二醇干扰素治疗的患者会出现一过性血清转氨酶轻中度升高，无明显临床症状。由于聚乙二醇干扰素主要用于治疗丙型肝炎或配合其他药物治疗癌症，患者可能有其他潜在疾病，因此很难确定血清丙氨酸氨基转移酶升高是否是聚乙二醇干扰素所引起。然而，1%至2%的患者在接受α干扰素治疗24至48周后出现自身免疫症状，包括自身免疫性肝炎，血清转氨酶活性显著增强，并伴有黄疸。副作用通常在治疗开始后1至2个月出现，但也有可能更晚甚至在治疗结束后出现。血清酶谱升高普遍表现为肝细胞损伤型，多数（而非全部）患者体内血清中出现或先前已存在自身抗体，如抗核抗体(ANA)或抗肝肾微粒体抗体。干扰素治疗也会引起原发性胆汁性肝硬化、肉样瘤病和肝肉芽肿。使用干扰素治疗乙型肝炎可能会诱导肝炎急剧加重，通常伴有乙型肝炎病毒DNA和乙肝e抗原清除，可能是有利的预后征象，表明持续应答。 ⑵损伤机制： 干扰素对多种细胞具有多样的效果。接受干扰素治疗出现自身免疫性肝炎样综合征的患者易患上自身免疫性疾病，原因是α干扰素的免疫调节作用，增加了细胞表面呈现HLA抗原并影响CD4和CD8+细胞活性。α干扰素治疗会加剧自身免疫性疾病，而数例急性肝炎样综合征病例表明，干扰素治疗会恶化自身免疫性肝炎，其可能与慢性乙型或丙型肝炎共存或错认为慢性乙型或丙型肝炎。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | ⑴对α-干扰素、大肠杆菌产物、聚乙二醇过敏者禁用。 ⑵自身免疫性肝炎者禁用，其他自身免疫性疾病、心脏疾病患者慎用。 ⑶持续肺浸润或原因不明的肺功能异常，甲状腺功能异常、使用低剂量本品仍ALT持续升高者均应停药。 |
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| 注意事项 | ⑴本品含苯甲醇，禁用于新生儿、婴幼儿；孕妇及哺乳期妇女慎用。 ⑵有可能崔小娜严重的精神性不良反应。不论以往是否有精神疾病，使用者都有可能出现抑郁、自杀心态和自杀企图。有抑郁症史者慎用。 ⑶心血管事件，如高血压、室上性心律失常、胸痛和心肌梗死，与α干扰素治疗有关。心脏疾病可能被利巴韦林诱导的贫血而加重，有严重或不稳定心脏病的发展慎用。聚乙二醇干扰素α-2a进而利巴韦林在治疗前应进行相关检查，如果出现心血管情况的恶化应暂停或或终止利巴韦林的治疗。有心脏疾病的患者在开始治疗前进行心电图检查。 ⑷在治疗中如果出现了肝功能失代偿，应考虑停止治疗并密切监测。在使用治疗过程中可能出现ALT升高，包括出现病毒应答的患者。如果在降低了剂量后，ALT仍有进行性和与临床相关的升高或伴胆红素升高，则应停药。 ⑸出现一过性皮疹者不需要中断治疗，严重的急性过敏反应（包括荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛和过敏性休克）需停药，并立即给予适当的治疗。 ⑹对伴有自身免疫性疾病的患者应慎用。 ⑺中性粒细胞计数＜1.5×109/L和血小板计数＜75×109/L或血红蛋白＜100g/L者慎用。治疗前和治疗中定期检查血液学指标。 ⑻有个别报道用药后出现眼科疾病，如视网膜出血、棉絮状渗出点、视盘水肿、视神经病变、视网膜动脉或静脉阻塞，而且可能导致视力丧失。故治疗前应进行眼部检查，如果治疗中患者出现视力下降或视野缺失则必须进行普通眼科检查。另外有糖尿病或高血压的患者在治疗中要定期进行眼部检查。出现新的眼科疾病或原有眼科疾病加重的患者应停止治疗。 ⑼用药期间可能出现肺部异常，包括呼吸困难、肺浸润、肺炎、局限性肺炎。必要时，应停止使用。 ⑽个别病例可出现新发银屑病或银屑病加重。银屑病患者应慎用本品；如出现银屑病或者银屑病恶化征象，应考虑停药。 ⑾治疗前，建议所有患者进行血常规检查和生化检查。下列指标是开始治疗前要达到的基础值：①血小板计数≥90×109/L；②中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109/L；③TSH和Ｔ4在正常范围内火甲状腺功能可以完全控制。开始治疗后，应在2周后进行血常规检查，在4周后进行生化检查。治疗期间定期（至少每隔4周）进行上述检查。 ⑿治疗中如果患者出现甲状腺功能异常的可疑症状，建议监测TSH水平。如果出现甲状腺功能异常后能通过药物方法维持TSH于正常范围，则可以继续治疗。 ⒀治疗期间患者应采取有效避孕措施。男性患者服用利巴韦林期间应避免其配偶妊娠。 ⒁根据药物治疗对母亲的重要性来决定停止哺乳还是停止治疗。 ⒂慢性乙型肝炎患者在治疗中出现病情加重并不少见；表现为一过性和ALT大幅度升高。建议加大对此类患者肝功能的监测频率。 ⒃肾功能不全患者，肌酐清除率每分钟不低于20ml的患者不需要调整剂量，但应密切监测，出现不良反应时应减量。 ⒄用药期间应避免饮酒或限制乙醇摄入量（一日最高摄入量为20g）。 ⒅用药期间出现轻微头晕、意识模糊、嗜睡和疲乏者不要驾驶车辆或操纵机器。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与茶碱合用，由于抑制细胞色素P4501A2的活性，抑制茶碱的代谢清除，可能引起茶碱中毒，需监测茶碱的血药浓度并调整剂量。 ⑵本品与依赖CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19代谢的药物之间无相互作用。 ⑶本品与利巴韦林联用治疗慢性丙型肝炎，与拉米夫定联用治疗慢性乙型肝炎。 |
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| 用法与用量 | 皮下注射，一次180μg，每周1次，共48周。可根据发生的不良反应调整剂量，可减至45～90μg乃至135μg，不良反应减轻后可增加或恢复至规定剂量。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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