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尼莫地平
英文名称 Nimodipine
其他名称 硝苯甲氧乙基异丙啶、尼莫通、尼莫同、宝依恬、硝苯吡酯、尼立苏、NIMOTOP、Priplum、Admon、Brainal
基本药物 基药(片剂、胶囊:20mg、30mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型为甲类、注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 本品为浅黄色粉末,不溶于水,溶于乙醇和氯仿。对光敏感,对热、潮湿、氧和水都较敏感。配成的溶液暴露在光下时,很快进行光氧化而生成无活性的吡啶类化合物。本品为光学异构体的混合物,右旋尼莫地平的作用比左旋光学异构体明显降低。
贮存条件 避光、密封、阴凉干燥处。
适应证 适用于缺血性脑血管病、偏头痛及各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善,亦用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗,但效果不肯定。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种Ca2+通道阻滞剂,能有效地阻止Ca2+进入血管平滑肌细胞,松弛血管平滑肌,从而解除血管痉挛。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的松弛作用远较其他部位动脉的作用强,并且由于其脂溶性高,易透过血脑屏障。用于蛛网膜下腔出血时,脑脊液中药物浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。
  ⑵药动学:口服吸收快,tmax为1小时,生物利用度仅为13%。t1/2约为1~2小时。当每日口服4次,连续7天后血中没有明显蓄积。血浆蛋白结合率超过95%,结合浓度分别在10ng/ml~10μg/ml之间。口服后大部分以代谢产物的形式从尿中排出,不到1%为原形药物。慢性肝功能损害患者中尼莫地平的生物利用度增加,其Cmax可达正常人的2倍。
不良反应 蛛网膜下腔出血者应用本品治疗时约有11.2%的患者出现不良反应。最常见有:
⑴血压下降,血压下降的程度与药物剂量相关。
⑵肝炎。
⑶皮肤刺痛。
⑷胃肠道出血。
⑸血小板减少。
⑹呕吐。
⑺个别患者可发生ALP、LDH、AKP、血糖升高,以及血小板升高。
禁忌症 对本品过敏及严重肝功能损害者禁用。
注意事项 ⑴静脉注射或口服均可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑梗死患者中,应注意减少或暂停降血压药物,或减少尼莫地平的用药剂量。
⑵静滴或口服均可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应减少用药剂量和保持观察。
⑶本品的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。药物能由乳汁分泌,哺乳期妇女不宜应用。
⑷动物实验证实本品具有致畸性,孕妇不宜用。
⑸颅内压增高患者慎用。
药物相互作用 ⑴本品具有降压作用,因此慎与其他降压药物合用,特别是在缺血性脑卒中急性期更应慎重,以防止血压骤降或过低而致脑供血不足,加重脑缺血程度。
⑵本品与其他钙离子拮抗药联合应用时可增加钙离子拮抗作用。
⑶有报道本品与普萘洛尔合用引起严重心肌梗死事件。
⑷避免与葡萄柚汁(西柚汁)合用。
⑸本品经CYP3A4广泛代谢,与CYP3A4的抑制剂合用可增加本品的血药浓度,药效增加。如尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日合用1周以上者,尼莫地平血药浓度可增加50%,与西咪替丁抑制肝药酶有关。
用药交代 ⑴《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》推荐尼莫地平用于妊娠期高血压患者。
⑵葡萄柚汁(西柚汁)可增加尼莫地平的生物利用度,应避免与之合用。
给药说明 ⑴尼莫地平静滴应用缓慢输液泵与普通输液一起,以二路形式缓慢输入,滴速需慢,滴入太快会出现头痛,并且脸色潮红。
⑵蛛网膜下腔出血者静滴尼莫地平时,5%发生血压下降,其中1%可能由此而不能应用此药。
⑶静滴时应避光。
用法与用量   ⑴口服:①急性脑血管病恢复期,一次30~40mg,一日4次,或每4小时1次。②缺血性脑血管病,普通制剂一日30~120mg,分3次服用,连续1个月。缓释制剂一次60~120mg,一日2次,连续1个月。③偏头痛,一次40mg,一日3次,12周为一疗程。④蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛,一次40~60mg,一日3~4次,3~4周为一疗程。⑤突发性耳聋,一日40~60mg,分3次服用,5日为一疗程,一般用药3~4个疗程。⑥轻中度高血压,一次40mg,一日3次,一日最大剂量为240mg。
  ⑵静脉注射:用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。体重低于70kg或血压不稳定,开始2小时0.5mg/h,耐受良好,2小时后可增至1mg/h;体重>70kg,开始1mg/h,耐受良好,2小时后可增至2mg/h.
剂型与规格
片剂 20mg基药 30mg基药 XC08C甲0387 0% 哪儿有
胶囊剂 20mg基药 30mg基药 XC08C甲0387 0% 哪儿有
缓释片 60mg 哪儿有
粉针剂 2mg 4mg 8mg XC08C乙0387 5% 哪儿有
注射液 4mg 20ml 8mg 40ml 10mg 50ml XC08C乙0387 5% 哪儿有
注射液 20mg 100ml 2mg 10ml XC08C乙0387 5% 哪儿有
缓释胶囊 60mg 哪儿有
分散片 20mg XC08C甲0367 0% 哪儿有
口服溶液剂 60mg 20ml 哪儿有
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