己酮可可碱_改善脑微循环药_治疗脑血管疾病_作用于心脑血管系统药物

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己酮可可碱

英文名称

Pentoxifyline

其他名称

巡能泰、循能泰、潘通、安若宁、澳乐尼、博舒特、典安、福枢、佳乐同康、焕宁、贝通、PENTOMER、TORENTAL、Pentoxi、Cerenin、Trental

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型，缓释控释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色粉末或颗粒，有微臭，味苦。在氯仿中易溶，在水、乙醇或苯中溶解，在乙醚中微溶。

贮存条件

避光、密封保存。

适应证

临床主要用于缺血性脑卒中后脑循环改善；亦可用于周围血管病，如伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎等。

药理作用

　　⑴药效学：本品及其活性代谢产物可改善红细胞的变形能力、抑制血小板黏附和聚集，从而降低血粘度、改善微循环。用于治疗脑血管疾病和外周血管疾病，可增加缺血区的血供，改善组织的供氧。
　　⑵药动学：口服吸收快，ｔ_max＜1小时。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不影响吸收率。有首关消除，在肝脏迅速代谢生成多种代谢产物，其中有些代谢产物具有生物活性。几乎完全以代谢产物从尿中排出，极少量原形药物从尿中排出，可通过乳汁分泌。ｔ_1/2约0.4～0.8小时；代谢产物的ｔ_1/2约1～1.6小时、临床试验表明多次给药后未见蓄积作用。老年人及肝胆疾病者，本品的消除减慢。口服控释片后，ｔ_max为2～4小时。

不良反应

本品上市后监测到以下不良反应/事件：
⑴免疫系统损害：过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应，罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。
⑵胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。
⑶各类神经系统损害：头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。
⑷眼器官损害：视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。
⑸皮肤及皮下组织损害：瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。
⑹心血管系统损害：心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。
⑺精神系统损害：烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。
⑻呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。
⑼全身性损害：胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。
⑽血管及淋巴管类损害：潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。
⑾肝胆系统损害：肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。
⑿血液及淋巴系统损害：罕见血小板减少，白细胞减少。
⒀其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。

禁忌症

急性心肌梗死、严重冠状动脉硬化、严重高血压患者、妊娠期妇女禁用。

注意事项

⑴本品可引起过敏性休克。用药前应询问患者药物过敏史，用药过程中要密切监测，如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时治疗。
⑵如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血，应立即停药。
⑶己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果，如果患者在有出血倾向时，同时服用抗凝剂，很可能引发出血。在使用己酮可可碱时，可以口服抗凝剂（维生素K拮抗剂），但应严格监测出血风险，建议进行凝血测试（INR）。
⑷有出血倾向或新近有出血史的患者不宜应用此药。
⑸低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向。
⑹对肾功能不全患者（肌酐清除率低于30ml/min）或严重肝功能障碍患者，应降低己酮可可碱使用量，并监测肝肾功能。
⑺动物实验提示长期应用本品有增加纤维瘤发生机会，但没有明显的致畸性。因此，妊娠妇女是否应用此药时应权衡利弊，但临床上至今尚无良好的对照性研究报告。
⑻本品及其代谢产物可有乳汁分泌，因此，哺乳期妇女最好暂停服药，因为该药的代谢产物有较高的致癌性。
⑼儿童的剂量与安全性尚不清楚。
⑽过量反应在用药后4～5小时出现，主要表现为潮红、血压下降、抽搐、嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意为维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

药物相互作用

⑴与抗血小板药或抗凝药合用时，凝血时间延长，出血危险性增加。应避免与酮咯酸、美洛昔康、阿司匹林等药物合用。
⑵与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的作用及不良反应，因此必须调整剂量。
⑶与抗高血压药、β受体阻滞药、强心苷、利尿药及抗心律失常药合用时未见明显的药物相互作用，但可有轻度加重血压下降，应予注意。
⑷与西咪替丁合用，本品的血药浓度增加。
⑸从胃肠道外途径给药，可增强胰岛素、降糖药物的降糖作用，需注意监测血糖。

用法与用量

　　⑴口服：一次0.2g～0.4g，一日2～3次。缓释片：一次0.4g，一日1次。
　　⑵静脉滴注：一次100～200mg，缓慢注射（超过5分钟）。静脉滴注：初始剂量为100mg，加入5％葡萄糖注射液250～500ml中滴注，最大滴速不超过每小时100mg，输液时间应大于90～180分钟，以后根据患者耐受性，一日可增加50mg（但一次量不超过300mg），一日1～2次。
　　⑶动脉滴注：一次100～300mg，用氯化钠注射液20～50ml稀释后于10～30分钟滴完。严重肾功能不全时（肌酐清除率低于每分钟10ml）应减量，严重肝功能损害者依据个体耐受性减少剂量。

剂型与规格

肠溶片	0.1g	0.4g		XC04乙0367	5%	哪儿有
缓释片	0.4g			XC04乙0367	5%	哪儿有
注射液	0.1g 2ml	0.1g 5ml	0.3g 5ml	XC04乙0367	20%	哪儿有
注射液	0.3g 15ml	0.1g 100ml		XC04乙0367	20%	哪儿有
冻干粉针	0.3g	0.1g		XC04乙0367	20%	哪儿有

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