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西咪替丁
英文名称 Cimetidine
其他名称 甲氰咪胍、甲氰咪胺、泰胃美、TAGAMET、ALTRAMET、CIMETUM、ITACEM、TAMETIN、ULCOMET
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 片剂、胶囊剂、咀嚼片、口服乳剂为甲类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。
贮存条件 密闭保存。
适应证 1.治疗活动性十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发;
2.胃溃疡;
3.反流性食管炎;
4.预防与治疗应激性溃疡及药物性溃疡等;
5.治疗Zolling-Ellison综合征;
6.消化性溃疡并发出血;
7.可用于各种原因引起免疫功能低下的辅助治疗;
8.用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其他疱疹性感染。
药理作用 ⑴药效学:本品为组胺H2受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加。本药主要作用于壁细胞上的H2受体,起竞争性抑制组胺作用,从而抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺、五肽促胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所诱发的胃酸分泌,使分泌的量及酸度均降低。本药能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃黏膜损伤,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外,本药有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值,本药还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
⑵药动学:口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,口服生物利用度约为70%,年轻人对本品的吸收情况较老年人为好,肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同,约为90%~100%。口服本药300mg后半小时达有效血药浓度(0.5μg/ml),45~90分钟血药浓度达峰值,平均Cmax为1.44μg/ml。肌内注射后15分钟血药浓度达峰值。单次服药后,有效血药浓度可维持4小时。口服本药300mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4~5小时,肌内注射或静脉注射给予本药300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5小时。进餐时服药可延缓并延长作用维持时间。 本药广泛分布于全身组织,可透过血-脑脊液屏障,可经胎盘到达胎儿体内,并可分泌入乳汁,在乳汁中的浓度可高于血浆浓度。血浆蛋白结合率低,为15%~20%。表观分布容积为(2.1±11)/kg。本药在肝脏内代谢,主要经肾脏排泄,肾脏清除率为(12±3)ml/(kg·min)。24小时后口服量的约48%或注射量的约75%以原形自肾脏排泄,10%可从粪便排出。肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20~50ml/min时为2.9小时,<20ml/min时为3.7小时,,肾功能不全时为5小时。本药可经血液透析及腹膜透析清除。
不良反应 ⑴消化系统:较常见的有腹泻、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、脂肪变性等。对肝硬化病人,可能诱发肝昏迷。突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后会跳的高酸度所致。另有报道本药可致急性胰腺炎。
⑵血液系统:本药对骨髓有一定的抑制作用,可出现中性粒细胞减少、全血细胞减少;也有报道出现血小板减少、粒细胞缺乏;仅有个案报道可出现自身免疫性溶血性贫血、再生障碍性贫血、嗜酸性粒细胞增多。本药血液系统的不良反应多见于并发症严重者,或接受抗代谢的羟基内药物或其他导致粒细胞减少的治疗等。
⑶神经/精神系统:①头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见,少数患者可出现可逆性的意识障碍、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、局部抽搐或癫痫样发作、谵妄、抑郁、幻觉、锥体外系反应以及运动性多神经病等。出现神经毒性症状后,一般只需适当减少用药剂量即可消失,也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗。②在治疗酗酒的胃肠道合并症时,可出现震颤性谵妄,酷似戒酒综合征,应注意区分。③本药的神经精神系统不良反应主要发生在严重患者、老年患者、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者、有脑部疾病者及大剂量用药时也易发生。另外,假性甲状旁腺功能低下者可能对西咪替丁的神经毒性作用更敏感。
⑷内分泌/代谢系统:本药具有轻度抗雄性激素作用,可出现脂质代谢异常、高催乳素血症、血浆睾酮水平下降和促性腺激素水平增加。长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。
⑸心血管系统:可出现心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。
⑹泌尿/生殖系统:①本药可引起一过性血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降,其机制为西咪替丁与肌酐竞争肾小管分泌。也有报道可出现急性肾功能损害,停药后肾功能可恢复正常。②间质性肾炎:停药后可恢复正常。③性功能障碍:用药剂量较大(一日1.6g以上)时可引起阳痿、性欲减退、精子浓度降低,停药后可恢复正常。④接受肾脏移植的患者进行西咪替丁治疗可导致急性移植体坏死。
⑺眼:可出现神经病变。推测是由于西咪替丁具有螯合锌作用,使体内锌含量不足,从而引起视神经病变。另有出现眼肌麻痹的报道。
⑻皮肤:本药可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发等;也可发生过敏反应(如皮疹、巨型荨麻疹)、史-约综合征及中毒性表皮坏死溶解等。
⑼肌肉骨骼:长期用药后可出现肌痉挛或肌痛。
⑽致癌性:根据西咪替丁对鼠的长期毒性研究,发现良性Leydig细胞瘤的发生率较对照组为高,但临床上未见此不良反应。
⑾其他:西咪替丁可降低胃内酸度,引起胃内微生物的滋生,在反胃的情况下可出现感染,应引起重视。偶见咽喉痛热、异常倦怠无力。罕见发热、嗅觉减退等。
肝损伤 可能导致肝损伤。
禁忌症 ⑴对本药过敏者禁用。
⑵本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,孕妇及哺乳期妇女禁用。
⑶急性胰腺炎患者禁用。
注意事项 ⑴用药期间应注意监测肝、肾功能和血常规。
⑵本品可透过血脑屏障,具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml,而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
⑶应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
⑷本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。
⑸用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
⑹突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,可能为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
⑺对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
⑻下列情况应慎用:①老年人慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。②儿童慎用。③严重呼吸系统疾患,心、肝、肾功能不全者慎用。④慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。⑤器质性脑病慎用。
⑼使用本药可能掩盖胃癌症状,故本药应在排除胃癌的基础上应用。
药物相互作用 ⑴本药为肝药酶抑制剂,通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶的活性,同时也可减少肝血流。故本药与普萘洛尔合用时,可使普萘洛尔血药浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其他乙内酰胺类合用时,使后者的血药浓度升高,可能导致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。
⑵与环孢素或吗氯贝胺或美沙酮或他克林或卡马西平或利多卡因或地高辛或奎尼丁或苯二氮䓬类药物合用时,使后者的血药浓度增加。
⑶与阿司匹林或口服液或中枢抗胆碱药合用时,可使它们的作用增强。
⑷本药可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度提高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应,虽少见,但仍应引起重视。
⑸与香豆素类抗凝药合用时,可使后者自体内排出率下降,凝血酶原时间可进一步延长,从而导致出血倾向,因此应密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。
⑹与抗酸药(如氢氧化铝、氧化镁)合用时,可减缓十二指肠溃疡疼痛,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡两药合用。如必须合用,两者应至少间隔1小时服用。
⑺与甲氧氯普胺或硫糖铝或酮康唑合用时,本药的血药浓度降低。
⑻与卡托普利合用时有可能引起精神症状。
⑼由于本药有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
⑽与卡莫司汀合用时,可增加骨髓毒性。
⑾与阿片类药物合用时,在慢性肾衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神错乱,定向力障碍等不良反应的报道。
药师指导 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴用药后十二指肠球部溃疡症状可较快缓解或消失,溃疡愈合须经内镜或X射线检查来确定。以后可服维持量,以预防溃疡病复发(由医师根据临床指征决定)。
⑵需要手术治疗的患者,以及因合并症不能手术的患者,应另行制定用药范围及疗程,因西咪替丁长期治疗(达1年以上),后果尚不能预测。
⑶应用于病理性高分泌状态,如䓬-艾综合征、肥大细胞增多症、多发性内分泌腺瘤等时,根据临床指征,可以持续长期使用。一日剂量一般不超过2.4g。治疗䓬-艾综合征时,宜缓慢体征本品剂量直至基础胃酸分泌小于10mmol/h。
⑷口服或注射300mg,4~5小时后,抑制基础胃酸分泌达80%。
⑸与制酸药伍用时,可解除溃疡症状,但两药摄入时间务必隔开,否则本品的吸收可减少。 ⑹患者应按时服用,坚持疗程,一般在进餐时与睡前服药,效果较好。
⑺治疗上消化道出血时,通常先用注射剂,一般可在1周内奏效,可内服时改为内服。
⑻用药期间出现精神症状或严重的窦性心动过速时应中断治疗。
⑼本药停药后复发率很高。6个月复发率为24%,1年复发率为85%。目前认为采用长期服药或一日400~800mg或反复足量短期疗法可显著降低复发率。
⑽常见的用药过量表现:呼吸短促或呼吸困难;心动过速。
⑾用药过量的处理:首先应清除胃肠道内尚未吸收的药物,同时给予临床监护及支持疗法。出现呼吸衰竭者,应立即进行人工呼吸;心动过速者可给予β肾上腺素受体阻滞剂。
用法与用量   ⑴成人常用量口服:①十二指肠溃疡或病理性高分泌状态:一次300mg,一日4次,或800mg睡前一次服用。疗程4~6周。治疗䓬-艾综合征时用量可达一日2g。②预防溃疡复发:睡前一次服用400mg。③反流性食管炎:一日800~1600mg,疗程一般为4~8周,必要时可延长4周。④反流性食管炎的对症治疗:出现烧灼感和(或)有反胃时可服用200mg,最大剂量为一次200mg,一日3次,疗程不得超过2周。肌内注射:一次200mg,每6小时一次。静脉注射:用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液20ml稀释后缓慢静脉注射(长于5分钟),一次200mg,每4~6小时一次,一日剂量不宜超过2g。静脉滴注:用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注,一次200~600mg,一日剂量不宜超过2g。
  ⑵肾功能不全时剂量:肾功能不全患者应减量。肌酐清除率为30~50ml/min时,用量为一次200mg,每6小时一次;肌酐清除率为15~30ml/min时,用量为一次200mg,每8小时一次;肌酐清除率小于15ml/min时,用量为一次200mg,每12小时一次。
  ⑶肝功能不全时剂量:肝功能严重不全患者的最大剂量为一日600mg。
  ⑷老年人:用量酌减。
  ⑸儿童:口服给药,按体重一次口服5~10mg/kg,分2~4次给药。肌内注射,剂量同口服给药。静脉注射:①儿童(1岁以上):一日20~25mg/kg,分2~3次给药。②婴儿(1~12个月):一日20mg/kg,分2~3次给药。③新生儿(1个月以下):一日5~10mg/kg,分2~3次给药。静脉滴注,剂量同静脉注射。
剂型与规格
片剂 0.2g 0.4g 0.8g 哪儿有
胶囊剂 0.2g 哪儿有
注射液 0.2g 2ml 0.2g 100ml 哪儿有
冻干粉针 0.2g 0.4g 哪儿有
片剂 0.1g 哪儿有
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