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尼扎替丁
英文名称 Nizatidine
其他名称 AXID、ARID、CALMARID、NIZAX、GASTRAX、GASTRAXMITE
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为结晶状,熔点130~132℃。
适应证 用于治疗活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、预防溃疡复发、胃食管反流性疾病。
药理作用 ⑴药效学:本品为组胺H2受体拮抗剂,可作用于胃黏膜细胞上的H2受体,竞争性的抑制组胺与H2受体的结合,从而抑制胃酸分泌。临床研究表明,本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者一次口服本药300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服本药75~300mg后并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本药对基础血清促胃泌素或食物引起的高促胃泌素血症几无作用。在给予本药12小时后摄食,未见促胃泌素分泌反跳。本药无抗雄激素作用。 ⑵药动学:本药口服吸收迅速而且完全,绝对生物利用度超过90%,给药150mg或300mg,0.5~5小时血药浓度达峰值,达峰浓度分别为700~1000μg/Lhe 1400~3600μg/L,给药后12小时血药浓度低于10μg/L。本药血浆蛋白结合率为35%,主要与α-1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8~1.5L/kg。口服本药150mg后曲线下面积(AUC)为314.6(μg·h)/ml;相同剂量下,老年人AUC比年轻人增加约25%。唾液中药物浓度为血药浓度的1/3;约0.1%的药物可分泌入乳汁,乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。本药低于10%的口服剂量经肝脏首过代谢,代谢产物包括N2-单去甲基化物、N2-氧化物和S-氧化物。本药清除半衰期(t1/2)为1~2小时,血浆清除率为40~60L/h,肾脏清除率为500ml/min。本药口服剂量的65%以原形排泄,N2-单去甲基化物占8%,N2-氧化物占6%;少于6%的剂量随很白了排泄。由于本药半衰期短,清除迅速,肾功能正常者,一般不发生蓄积。中至重度肾功能损害者明显延长本品半衰期并降低清除率。严重肾功能损害者半衰期(t1/2)为5.8~8.5小时。本药不能经血液透析清除。本药的血浆蛋白结合率约为35%。
不良反应 不良反应发生率约为2%。主要有皮疹、瘙痒、便秘、腹泻、口渴、恶心、呕吐等;神经系统症状如:头晕、失眠、多梦、头痛;偶见鼻炎、鼻窦炎、咽炎、发热、腹痛、虚弱、胸背痛、多汗及肝脏酶学指标升高等,罕见腹胀、食欲不振。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尼扎替丁和其他H2拮抗剂慢性疗法可导致1%至4%的患者血清转氨酶轻微升高,但安慰剂组患者的血清转氨酶升高比例与此相近。丙氨酸转氨酶含量升高通常无伴随症状且持续时间短,无需调整用药剂量便可恢复正常值。对于接受尼扎替丁疗法的患者,明显的临床急性肝损伤报告较不常见。由于报告病例数量过少,无法总结典型的发病期或损伤症状。其他H2拮抗剂(如雷尼替丁和西咪替丁)的肝毒性信息更多,约0.005%至0.001%的患者在使用上述抗结剂后会出现临床症状明显的肝损伤。H2拮抗剂所引起的肝损伤发病期短,约为用药后1至6周。血清酶含量升高的典型症状表现为胆汁淤积或肝细胞受损,大多数病例表现为“混合”症状。可能出现重度肝损伤,但通常属于轻微至中度,且具有自限性,停止用药后4至12周症状消失。免疫超敏症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,自身抗体合成比例也很低。
⑵损伤机制: 尼扎替丁由微粒体P450药物代谢酶代谢,产生的有毒中间物引起肝损伤。尽管尼扎替丁会被P450系统代谢,但其并不会明显抑制或诱导相应酶,因此相比西咪替丁,引起药物间相互作用的概率更小。
⑶肝损星级:
禁忌症 对本药过敏者禁用。
注意事项 ⑴对其他H2受体拮抗剂过敏者慎用。 ⑵孕妇:本药不建议用于孕妇,必须使用时应谨慎。 ⑶乳母:本药不建议用于哺乳期妇女,必须使用时需谨慎。 ⑷小儿:本药不建议用于儿童,必须使用时应谨慎。 ⑸肾功能不全患者使用本药时应减量。 ⑹药物对诊断的影响:服用本药后尿胆原测定可呈假阳性。
药物相互作用 ⑴本药可升高胃液pH值,增加咪达唑仑的吸收,两者合用时应谨慎。 ⑵服用本药后立即服用地红霉素,可轻度增加地红霉素的吸收。这一相互作用的临床意义尚未确定。 ⑶本药与头孢布烯合用时,可增加后者发生不良反应(如恶心、腹泻、头痛)的危险,其作用机制尚不清楚。 ⑷本药与头孢妥仑合用时,可降低后者的的血药浓度。建议两者不要同时使用。 ⑸本药可升高pH值,使头孢泊肟和地拉夫定的吸收减少。 ⑹本药可升高pH值,减少伊曲康唑的吸收,降低其疗效。两者合用时,后者应用可乐饮料诵读。 ⑺研究表明,本药与布洛芬合用无明显相互作用。 ⑻本药不影响维库溴铵的神经肌肉阻断作用。 ⑼本药与口服丙胺太林合用时,本药的生物利用度或蛋白结合率不发生改变。
给药说明 ⑴经本药治疗后症状缓解的患者,并不能排除胃癌的可能,与应用本药前应先排除胃癌的可能。 ⑵本药治疗期间可引起心率和心排出量降低,而加入哌仑西平可抵消这一不良反应。
用法与用量 1.成人常用量:①活动性十二指肠溃疡:一日300mg,睡前一次服用,或一次150mg,一日2次。②良性溃疡:一日300mg,睡前一次服用。③预防十二指肠溃疡复发:一日150mg,睡前一次服用。2.肾功能不全时剂量:肾功能不全者使用本药应减量。
剂型与规格
片剂 150mg 哪儿有
胶囊剂 150mg 300mg 哪儿有
分散片 0.15g 暂无
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