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奥美拉唑
英文名称 Omeprazole
其他名称 奥美拉唑钠、奥美拉唑镁、渥米哌唑、洛赛克、奥克、沃必唑
基本药物 基药(肠溶(片剂、胶囊):10mg、20mg;注射用无菌粉末:40mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、口服常释剂型为甲类;注射剂为乙类且限有说明书标明的疾病诊断且有禁食医嘱或吞咽困难的患者
处方或非处方药 口服肠溶片或胶囊为甲类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色至类白色结晶性粉末,熔点156℃。
贮存条件 凉爽干燥处,避光保存。
适应证 1.用于胃溃疡、十二指肠溃疡,并可与抗生素(如阿莫西林、克拉霉素)合用治疗幽门螺杆菌相关的消化性溃疡;
2.用于反流性食管炎;
3.䓬-艾综合征;
4.本药静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗,如急性胃黏膜病变出血。
药理作用   ⑴药效学:本药为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H+-K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,使胃壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少,对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外,由于本药对质子泵的抑制作用是不可逆的,故本药的抑酸作用时间长,待新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。实验证明,本药对基础胃酸分泌和由组胺、五肽促胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌具有较强而持久的抑制作用,对H2受体阻断药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明显的抑制作用。健康志愿者单次口服本药,其抗酸作用可维持24小时之久,多次口服(1周)可使基础胃酸和五肽促胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%~80%,随着胃酸分泌量的明显下降,胃内pH值迅速升高,一般停药后3~4天胃酸分泌可恢复到原有水平。本药对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。
  ⑵药动学:本药口服经小肠迅速吸收,1小时内起效,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及给药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度可达60%。口服后0.5~7小时血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L,曲线下面积(AUC)为0.39~2.78mg/(L·h)。本药吸收入血后主要和血浆蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%~96%。本药可分布到岗、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,到达平衡后分布容积为0.19~0.48L/kg,与细胞外液相当。本药不易透过血-脑脊液屏障,但易透过胎盘。本药在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥美拉唑,奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。本药在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者约3小时;血药浓度在给药4~6小时后基本消失,其中约有72%~80%的代谢产物经肾脏排泄,另有18%~23%左右的代谢产物有胆汁分泌,随粪便排出。无论单次或多次给药,奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异,主要表现为某些个体对药物羟化代谢能力低下或有缺陷,使原形药物消除缓慢,消除半衰期延长而AUC明显增加。
不良反应 主要不良反应有:
⑴消化系统:可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素可有升高,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。另有国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者的为题活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。
⑵神经精神系统:可有感觉恶心、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。
⑶代谢/内分泌系统:长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。
⑷致癌性:动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生,长期用药还可发生胃部类癌。
⑸其他:可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。
⑹低镁血症(低镁血症也可能与低钾血症有关;严重低镁血症可能导致低钙血症);髋部、腕部或脊柱骨折;艰难梭菌相关性腹泻。
肝损伤 ⑴肝损伤:奥美拉唑用途广泛,极少引致肝损伤。长期大范围奥美拉唑治疗试验表明,少于1%的患者血清丙氨酸转氨酶升高,比例与安慰剂或对照剂组基本一致。已出版文献中已有少数奥美拉唑引致明显临床肝损伤的报告。已报告的特异性临床症状:多数患者治疗初始1至4周内血清酶含量升高,表现为急性肝细胞损伤,停药后可迅速恢复。由于自身抗体合成,发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症并不常见。肝活检显示明显的小叶中心区坏死,表明出现进行中毒性肝损伤(急性肝坏死);但是部分案例记载重新服用药物后肝损伤复发。部分情况下,出现明显的器官受侵症状,包括横纹肌溶解、乳酸酸中毒、肾机能不全或史蒂芬斯-強森症候群。通过大量药物性肝损伤系列病例分析表明,奥美拉唑并未引致症状性急性肝损伤和急性肝功能衰竭。
⑵损伤机制:奥美拉唑导致肝损伤急性发作和快速复发,属于超敏反应,但也可能仅仅说明新陈代谢改变或代谢副产物具有急性肝毒性。常见临床表型是急性肝坏死。奥美拉唑经肝脏细胞色素P450系统大量代谢,对药物代谢系统产生多重作用,包括抑制CYP 2C19,诱导CYP1A2。这些作用可能导致明显的药物交叉反应。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。
⑵与其它质子泵抑制剂一样,奥美拉唑不应与奈非那韦、阿扎那韦合用。
⑶已知对奥美拉唑、其他苯并咪唑类或本品中任何其他成份过敏者禁用。
注意事项 ⑴肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。
⑵老年人使用本药不需要调整剂量。
⑶尽管动物实验中并未发现本药对孕妇有不良影响,或对胎儿有毒性或致畸作用,但建议妊娠期妇女尽可能不用。
⑷尽管动物实验中并未发现本药对哺乳妇女有不良影响,但建议哺乳期妇女尽可能不用。
⑸药物对诊断的影响:①奥美拉唑可抑制胃酸分泌,使胃内pH值升高,反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌促胃泌素,从而使血中促胃泌素水平升高;②奥美拉唑可使13C-尿素呼气试验(UBT)结果出现假阴性,其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌(Hp)有直接或间接的抑制作用。临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C-尿素呼气试验。
⑹用药前后及用药时应当检查或监测的项目:①疗效监测。治疗消化性溃疡时,应进行内镜检查了解溃疡时候愈合;治疗Hp相关的消化性溃疡时,可在治疗完成后4~6周进行UBT试验,以了解Hp是否已被根除;治疗䓬-艾综合征时,应检测基础胃酸分泌值是否小于10mEq/h(即治疗目标)。②毒性监测。应定期检查肝功能;长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生,用药超过3两者还应监测血清维生素B12水平。
⑺治疗胃溃疡时,应首先排除癌症的可能会才能服用本药。因用本药治疗后可减轻其症状,从而延误诊断。
⑻为防止抑酸过度,在治疗一般消化性溃疡是,建议不要长期大剂量地使用本药(䓬-艾综合征除外)。
⑼已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险,尤其是住院患者。如果腹泻不改善,应考虑该诊断。
⑽骨折风险:多项已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能增加骨质疏松相关骨折(髋骨、腕骨或脊柱)的风险。接受高剂量(定义为每日多次给药)和长期(1年或更久)PPI治疗的患者,骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。
⑾低镁血症:在接受质子泵抑制剂(PPI)治疗至少3个月(绝大多数治疗1年后)的患者中,罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。对于大多数患者,纠正低镁血症需补镁并停用PPI。预期需延长PPI治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物(如利尿剂),需要考虑定期监测血镁浓度。
药物相互作用 ⑴奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增强其疗效;两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好的疗效。
⑵对Hp敏感的药物(如阿莫西林等)与奥美拉唑联用有协同作用,可提高清除Hp的疗效。
⑶奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平、盐酸麻黄碱等)合用时,可使后者的半衰期延长,代谢减慢。但在一般临床剂量下,本药所起的作用不大,对茶碱和安替比林的药动学影响要比西咪替丁小得多,对华法林的影响也无临床意义。
⑷奥美拉唑与钙拮抗药联用时,两药体内清除有所减慢,但无临床意义。
⑸奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式,降低其药效。
⑹奥美拉唑可造成低酸环境,使地高辛较少转化为活性物,降低其疗效。服用奥美拉唑及其停药后短时间内应调整地高辛的剂量。
⑺奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。
⑻奥美拉唑可使胃内呈碱性环境,使四环素不易吸收,氨苄西林和酮康唑吸收亦减少,血药浓度降低。
⑼奥美拉唑可影响环孢素的血药浓度(升高或降低),机制不明。
⑽奥美拉唑可改变胃内pH值,从而使缓释和控释剂受到影响,药物溶出加快。
⑾奥美拉唑抑制胃酸使胃内细菌总数增加,致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸;联用维生素C或E,可能限制亚硝酸化合物形成。
⑿质子泵抑制剂可降低氢氯吡格雷活性代谢物的血药浓度,但各类质子泵抑制剂的抑制作用并不相同,以奥美拉唑的抑制作用最明显,应避免本品与氯吡格雷联合使用。
⒀奥美拉唑可以降低地塞米松的胃肠道吸收。
⒁使用三唑仑,劳拉西泮或氟西汀期间,给以奥美拉唑可致步态紊乱,停用一种药即可恢复正常。
药师指导 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要同时服用抗酸药;
3.需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
给药说明 ⑴本药的口服制剂是缓释胶囊或肠溶片,服用时需注意不要咬碎,以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。
⑵本药用于治疗䓬-艾综合征时,其治疗目标是使基础胃酸分泌值下降到10mEq/h以下。
⑶注射用奥美拉唑使用时,先把10ml专用溶剂完全抽出,然后注入有冻干药物的小瓶内,溶解后即成静脉注射液,应在4小时内使用。推注的速度不宜过快(每40mg不可少于2.5分钟)。配制静脉滴注液时,可将专用溶媒注入冻干粉小瓶内溶解药物后加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml,40mg奥美拉唑稀释后滴注时间不少于20分钟。
⑷用药过量的表现:包括视物模糊,医师模糊,出汗,嗜睡,口干,颜面潮红,头痛,恶心及心动过速或心律不齐。
⑸用药过量的处理:主要为对症治疗和支持治疗。奥美拉唑不易被透析,如果意外过量服用应立即处理。
用法与用量 ●成人常用量:
  1.口服给药:①胃、十二指肠溃疡:一次20mg,清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡的疗程为4~8周。对难治性消化性溃疡者可用一次20mg,一日2次或一次40mg,一日一次。②反流性食管炎:一日20~60mg,一日1~2次,晨起顿服或早晚各一次,疗程通常为4~10周。③䓬-艾综合征:初始剂量为一次60mg,一日一次,以后酌情调整为一日20~120mg,其疗程视临床情况而定。90%以上患者用一日20~120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于一日80mg,则应分2次给药。
  2.静脉注射:用于治疗消化性溃疡出血时,可予静脉注射,一次40mg,每12小时一次,连用3天。首次剂量可加倍。3.静脉滴注:出血量大时可用首剂80mg静脉滴注,之后改为每小时8mg维持,至出血停止。严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。
●儿童:《中国国家处方集•化学药品与生物制品•儿童版》推荐:
  ①口服,一日1次,清晨顿服。新生儿:一次0.7mg/kg,7~14日以后必要时增加至1.4mg/kg;有些新生儿可能要求达到2.8mg/kg。1个月~2岁:一次0.7mg/kg,必要时增加至3mg/kg(最大值20mg)。体重10~20kg:10mg,必要时增加至20mg(伴有严重溃疡性反流食管炎,大剂量最长可用至12周)。体重20kg以上:20mg,必要时增加至40mg(伴有严重溃疡性反流食管炎,大剂量最长可用至12周)。根除幽门螺杆菌(需协同抗生素同时应用):1~12岁,一次1~2mg(最大40mg):12~18岁,一次40mg。胃食管反流病:开始治疗1mg/kg(一日最大剂量40mg),一日1次。早餐前半小时顿服,有效后减量至0.5mg/kg维持4~8周。消化性溃疡:一日0.6~0.8mg/kg(一日最大剂量40mg),一日1次,清晨顿服,疗程2~4周。
  ②静脉注射。1个月~12岁,最初0.5mg/kg(最大20mg),必要时可增加至2mg/kg(最大40mg),一日1次。12~18岁:一次40mg,一日1次。静脉注射先把10ml专用溶媒完全抽出,然后打进有冻干物的小瓶内,溶解后即组成静脉注射液。应在4小时内使用,注射速度不宜过快(每40mg不可少于2.5分钟)。
  ③静脉滴注剂量与静脉注射相同,滴注时将专用溶媒注入冻干粉小瓶内溶解药物后加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中,40mg奥美拉唑稀释后滴注时间为20~30分钟。
  ④肝功能不全者酌情减量。
剂型与规格
片剂 10mg 20mg XA02BC甲0015 0% 哪儿有
肠溶胶囊 20mg基药 40mg 10mg基药 XA02BC甲0015 0% 哪儿有
冻干粉针 20mg 40mg基药 60mg XA02BC乙0015 0% 哪儿有
肠溶片 10mg基药 20mg基药 XA02BC甲0021 0% 哪儿有
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