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艾司奥美拉唑
英文名称 Esomeprazole
其他名称 左旋奥美拉唑、埃索美拉唑、埃索他拉唑、依索拉唑、耐信、NEXIUM、INEXIUM
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型和注射剂,注射剂限有禁食医嘱或吞咽困难的患者。
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
贮存条件 密闭,在30℃以下保存。
适应证 1.胃食管反流性疾病(GERI)的愈合和症状治疗,防治复发的长期维持治疗;
2.胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗;
3.与适当抗生素(如阿莫西林、克拉霉素)联合用药根除幽门螺杆菌,愈合Hp相关的胃溃疡、十二指肠溃疡及防止溃疡复发。
4.急性上消化道出血【美国FDA未批准;中华医学会内科学会《急性非静脉曲张性上 消化道出血诊治指南(2009)》】。
5.用于内镜术后复发性消化道出血的预防(超剂量)【美国FDA提及可用于降低成人治疗性内窥镜检查后胃或十二指肠溃疡再出血的风险;中华医学会内科学会《急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南(2018)》】。
药理作用   ⑴药效学:本品为质子泵抑制剂,是奥美拉唑的S-异构体,弱碱性,能在壁细胞泌酸微管的高酸性环境中浓集并转化为活性形式,特异性的抑制该部位的H+-K+-ATP酶,从而抑制基础胃酸分泌及刺激引起的胃酸分泌。
  口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在1小时内起效。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg,4周的愈合率约为78%,8周后为93%。
  埃索美拉唑20mg一日2次于适当的抗生素联用治疗一周后,幽门螺杆菌的根除率约为90%。
  ⑵药动学:本药口服吸收迅速,约1~2小时血药浓度达到高峰。一日1次重复给药后,绝对生物利用度为89%,健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg。血浆蛋白结合率为97%。
  本药完全经细胞色素P450酶系统代谢,大部分依靠多形性的CYP2C19代谢,生成本药的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢,生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物,对胃酸分泌物无影响。总血浆清除率在单次给药后约为17L/h,多次给药后约为9L/h。血浆消除半衰期在一日一次重复给药后约为1.3小时。重复给药后,本药的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)呈剂量依赖性增大,这是由于首过代谢和机体总清除率降低,而造成这种降低的原因可能是本药和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。 一日一次给药时,本药在两次用药期间从血浆中完全消除,没有累积的趋势,一次口服剂量的80%以代谢物形式从尿中排出,其余的从粪便中排出,尿中的原形药物不到1%。以上所述为CYP2C19功能正常的个体(即快代谢者)的药代动力学特征,而人群中大约有1%~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶,称为慢代谢者。后者体内本药的代谢可能主要有CYP3A4催化,本药一次40mg,一日1次重复给药后,其平均AUC比快代谢者高出近100%,平均血药峰浓度增加60%。
  本药在老年人(71~80岁)中的代谢没有显著变化。
  本药在轻、中度肝功能损害的病人中的代谢与肝功能正常的GERD症状性伴侣相似,严重肝功能损害的病人伴有代谢率降低,AUC增大一倍。一日一次给药时,本药或其主要代谢物没有累积的趋势。
  在肾功能减退的病人中还没有进行过类似的研究,由于肾脏只负担本药的代谢物而不是原形药物的排泄,因此估计肾功能损害的病人伴有的代谢不会发生显著变化。
不良反应 ⑴常见不良反应有:头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘等。无剂量相关性。
⑵少见的不良反应有:皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干等。无剂量相关性。
⑶罕见的不良反应:过敏性反应,如血管性水肿,过敏反应。
⑷其他:①有报道,长期使用抑制胃酸分泌药物,胃腺囊肿的发生率可有一定程度的升高。这是显著抑制胃酸分泌后的生理反应,其性质为良性,并为可逆性的。②动物实验中,长期使用胃酸分泌抑制剂药物的大鼠,可因胃酸分泌减少而引起持续,显著的高促胃泌素血症,从而导致胃得类肠嗜铬细胞增生和类癌。
⑸上市后监测到如下不良反应/事件:髋部、腕部或脊柱骨折,低镁血症,艰难梭菌相关性腹泻。
肝损伤 ⑴肝毒性:尽管用途广泛,但埃索美拉唑和奥美拉唑极少引起肝损伤。长期大范围埃索美拉唑治疗试验表明,少于1%的患者血清丙氨酸转氨酶升高,比例与安慰剂或对照剂组基本一致。发表文献中仅有少数埃索美拉唑导致临床症状明显的肝病报告,而奥美拉唑引起肝病的病例报告相对较多。埃索美拉唑和奥美拉唑引起肝损伤的典型特征是发病期短(1至4周),血清酶升高是肝细胞损伤的表现,停药后症状快速消退。发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多少见,自身抗体也少见。在大样本系列的药物性肝损伤病例中,仅有少数埃索美拉唑和奥美拉唑导致有症状的急性肝损伤病例。
⑵损伤机制:埃索美拉唑和奥美拉唑导致肝损伤的急性发作和快速复发,属于超敏反应,但也可能仅说明了代谢的改变或代谢产物具有急性肝毒性。常见的临床病理表现是急性肝坏死。埃索美拉唑经肝CYP 2C19代谢,可能与经相同酶代谢的其他药物交互反应,但其对CYP 3A4酶的影响弱于奥美拉唑。
⑶肝损星级:
禁忌症 ⑴对本药、奥美拉唑或其他苯并咪唑类化合物过敏者。 ⑵哺乳期妇女。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①严重肾功能不全者;②孕妇;③肝脏疾病患者。
⑵本药对妊娠的影响:动物实验未显示本药对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用,尚无孕妇使用本药的临床资料可供参考。但孕妇用药应慎重。
⑶本药对检验值或诊断的影响:用药期间胃酸分泌减少会导致血清促胃泌素水平升高。
⑷长期用药(尤其是使用1年以上者)应定期进行监测。国外资料报道,用药期间应定期检查肝功能,尤其是对曾有肝脏疾病的患者;还需进行内镜检查以了解疾病的恢复情况。
⑸质子泵抑制剂,尤其是使用高剂量及长期用药时(>1年),可能会增加髋部、腕部和脊柱骨折的风险,低镁血症风险,艰难梭菌相关性腹泻风险,主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中。
药物相互作用 ⑴本药与CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙咪嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,后者的血药浓度可升高,可能需要减少剂量。合用本药30mg,可使地西泮的清除率下降45%;合用本药40mg,可使癫痫病人血浆苯妥英谷浓度上升13%,两者合用时建议监测苯妥英的血药浓度。
⑵本药与西沙比利合用时,可使后者AUC增加32%,消除半衰期延长31%,但并未显著增高其血药峰浓度。这种相互作用不改变西沙比利对心脏电生理的影响。
⑶本药与CYP3A4抑制药克拉霉素(一次500mg,一日2次)合用,可使本药AUC加倍,但其剂量无需调整。
⑷使用本药治疗期间,由于胃酸分泌减少,可影响那些吸收过程中受胃酸影响的药物,使其吸收减少或增加。如拔牙可使酮康唑、伊曲康唑、铁的吸收减少。
⑸本药对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学无临床意义的影响。
⑹与避孕药(如炔诺酮、甲基炔诺酮、乙炔基雌二醇、炔雌醇甲醚)合用时,本药的药代动力学不会改变。
⑺艾司奥美拉唑是一种CYP2C19抑制剂,当开始使用或停用艾司奥美拉唑治疗时,应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用。作为预防,不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用。
药师指导 1.餐前半小时~1小时服用;
2.需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
给药说明 ⑴由于使用本药治疗可减轻胃癌症状,延误诊断,故如患者出现以下任何一种症状(如显著的非有意的体重下降、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)、怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应首先排除恶性肿瘤。
⑵本药对酸不稳定,口服制剂为肠溶制剂。
⑶本药肠溶片(胶囊)应整片(粒)吞服,不应嚼碎或压碎后服用。
⑷本药至少应于餐前1小时服用。
⑸对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中,不应使用其他溶液,因肠溶包衣可能被溶解。搅拌,直至片剂完全溶解,立即或30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应嚼碎或压碎后服用。
用法与用量   1.成人常用量:①糜烂性食管炎的治疗:一次40mg,一日1次,连服4周。如食管炎未治愈或症状持续的病人建议再治疗4周。②已经治愈的食管炎病人防止复发的长期维持治疗:一次20mg,一日1次。③GERD的症状控制:无食管炎的病人一次20mg,一日1次。如果用药4周后症状未得到控制,应对病人进一步检查。一旦症状消除,随后可采用即使疗法,即需要时口服20mg,一日1次。④联合抗生素疗法根除幽门螺杆菌:一次服用本药20mg+阿莫西林1000mg+克拉霉素500mg,一日2次,共用7日。
  2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者无需调整剂量。
  3.肝功能不全时剂量:轻、中度肝功能损害的病人无需调整剂量。严重肝功能损害的病人,本药一日用量20mg。
  4.急性上消化道出血:首剂量80mg iv,续以8mg/h iv 维持3~6天。
  5.胃镜检查后立即给予负荷剂量80mg,iv,持续30min以上,续以8mg/h,iv,维持3天。
  6.老年人:无需调整剂量。
剂型与规格
肠溶片 20mg 40mg XA02BC乙0016 20% 哪儿有
粉针剂 20mg 40mg XA02BC乙0016 20% 哪儿有
肠溶胶囊 20mg 40mg XA02BC乙0016 20% 哪儿有
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