| 英文名称 | Vonoprazan | |||||||
| 其他名称 | 富马酸伏诺拉生、沃诺拉赞、沃克、VOCINTI | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型，限反流性食管炎的患者。 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为浅红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 30℃以下密闭保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗酸相关疾病，包括反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。 在中国获批适应症为用于治疗反流性食管炎(Reflux Esophagitis, 简称RE)。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品属于钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CABs），是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 ⑵药动学：本品口服吸收良好，连续给药7天，AUC和Cmax随着剂量的增加而成比例地增加，并在给药第5天达到稳态。日本人群在给药后第3天达到稳态。蛋白结合率为85.2％-88.0％。主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢，部分通过CYP2B6、CYP2C19和CYP2D6进行代谢。本品代谢产物67.4％通过尿液排泄，31.1％通过粪便排泄。临床试验显示轻度、中度和重度肝功能障碍患者的AUC∞和Cmax分别为肝功能正常受试者的1.2～2.6倍以及1.2～1.8倍。轻度、中度和重度肾功能障碍患者的AUC∞和Cmax分别为肾功能正常受试者的1.3～2.4倍以及1.2～1.8倍，显示伏诺拉生的暴露量随着肾功能的降低而升高。 |
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| 不良反应 | 临床试验：下表列出了本品国内外临床试验期间报告的不良反应。发生频率分类使用以下惯例并依据国际医学科学组织委员会（CIOMS）指南：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；偶见（≥1/1,000至＜1/100）；罕见（≥1/10,000至< 1/1,000）；十分罕见（＜1/10,000）；不详（无法根据可用数据进行估计）。以下是在上市后观察到的但上文未包括的不良反应，频率未知。免疫系统疾病：药物超敏反应（包括过敏性休克）、药物性皮炎、荨麻疹。肝胆系统疾病：肝毒性、黄疸。皮肤和皮下组织疾病：多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。 | |||||||
| 禁忌症 | ⑴对本品中任何成份过敏的患者禁用。 ⑵正在接受阿扎那韦或利匹韦林治疗的患者禁用 |
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| 注意事项 | ⑴肝毒性：临床试验中已经报告了肝功能异常（包括肝损伤）。上市后也已收到了此类报告，其中许多发生在治疗开始后不久。应进行密切观察，如有肝功能异常证据或出现提示肝功能不全的体征或症状，应采取包括停药在内的适当措施。 ⑵伏诺拉生会导致胃内pH升高，因此不建议本品与吸收依赖于胃内pH的药物同服。 ⑶服用本品有可能掩盖胃恶性肿瘤的症状，开始使用本品前应先排除恶性肿瘤的可能。 ⑷多项国外开展的观察性研究（主要涉及住院患者）报告在接受质子泵抑制剂治疗的患者中，艰难梭菌所引起的胃肠道感染风险增加。伪膜性结肠炎可能是根除幽门螺旋杆菌时合并使用了抗生素。如果出现异常疼痛或频繁腹泻，应采取包括停药在内的适当措施。 ⑸国外开展的几项观察性研究报道，质子泵抑制剂治疗期间骨质疏松相关性髋关节、腕关节或脊柱骨折的风险增加。接受高剂量或长期（≥1年）治疗的患者骨折风险增加更为明显。 ⑹治疗时应密切观察疾病进程，并根据疾病情况使用最低必要治疗剂量。 ⑺肾脏疾病患者和肝脏疾病患者慎用伏诺拉生，因为伏诺拉生的代谢和排泄可能会延迟，从而导致血液中伏诺拉生浓度升高。 ⑻已有研究报道，长期给予本品期间曾观察到良性胃息肉。 ⑼妊娠期：迄今为止尚未在妊娠期受试者中进行评价伏诺拉生的临床研究。在一项大鼠毒理学研究中，以暴露量超过伏诺拉生最大临床剂量（40mg/天）暴露量（AUC）约28倍时观察到胚胎-胎儿毒性。注意，除非认为预期的治疗获益超过任何可能的风险，否则妊娠或可能妊娠的患者不应服用。 ⑽哺乳期：迄今为止尚未在哺乳期受试者中进行临床研究。尚不清楚伏诺拉生是否排泄到人乳汁中。在动物研究中已经证明伏诺拉生可排泄到乳汁中，建议在哺乳期避免服用伏诺拉生，必须给药时，应首先停止哺乳。 ⑾儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 ⑿老年用药：由于老年患者的整体生理机能（如肝肾功能）下降，因此，老年患者应慎用本品。 |
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| 药物相互作用 | 由于本品可导致胃内pH值升高，因此不要与吸收依赖于胃内pH的药物同服。 | |||||||
| 用药交代 | ⑴进食不影响药物吸收，可或不与食物同服均可。 ⑵除非预期的治疗获益超过任何可能的风险，否则妊娠或可能妊娠的患者不应服用。 ⑶哺乳期妇女避免服用，必须给药时，应首先停止哺乳。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次10mg或20mg，一日1次。本品可或不与食物同服。大部分患者通常4周可获益，如果疗效不佳，疗程最多可延长至8周。 特点：①起效迅速，第1天给药就会达到最大的抑酸效果；②口服给药，不受胃酸破坏影响，不需做成肠溶给药形式；③对夜间酸突破现象有一定的改善作用。 |
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| 剂型与规格 |
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