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自助用药查询

普罗帕酮
英文名称 Propafennone
其他名称 盐酸普罗帕酮、丙胺苯丙酮、心律平、Fenopraine、RYTMONORM、BAXARYTMON
基本药物 基药(片剂:50mg、100mg;注射液:10ml:35mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版、限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶,在水中极微溶解。熔点171~174℃。
贮存条件 遮光,密闭保存。
适应证 口服适用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括预激综合征者)。
药理作用   ⑴药效学:本品属Ⅰc类抗心律失常药。其电生理效应是抑制钠离子内流,减慢0相除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期。主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有演唱作用。可提高心肌细胞阈电位。本品可降低自律性,抑制触发激动,此外本品也有轻度β受体阻滞作用,约为普萘洛尔的1/4。常规剂量慢钙离子通道阻滞作用较弱。轻至中度抑制心肌收缩力,程度与剂量有关。
  ⑵药动学:口服吸收良好,首过效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异,约3.1%~21.4%,剂量增加3倍,血药浓度可增加10倍,呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织,其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍,比骨骼肌及肾脏高20倍。稳态表观分布容积为1.9~3.0L/kg。蛋白结合率约为97%。单次服药t1/2约3~4小时,多次服药约6~7小时,口服后0.5~1小时作用开始,2~3小时达最大效应,作用可持续6~8小时(4~22小时)。口服2~3小时血药浓度达峰值,有效血药浓度个体差异大,平均约588~800ng/ml(64~3271ng/ml),且血药浓度与剂量不成比例增加,故用药需个体化,中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢。90%的患者属快代谢型,t1/2为2~10小时;主要代谢产物为5-羟普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮,均有药理活性;10%的患者为慢代谢型,t1/2为10~32小时,无5-羟代谢物。目前对所有病人采用相同的服用方法,只是慢代谢者血原形药浓度比快代谢者高。约10%以原药经肾排出,90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。
不良反应 不良反应与剂量相关。
⑴心血管:①可产生心动过缓、心脏停搏及房室传导阻滞和室内阻滞,尤其原有窦房结或房室结功能障碍者、大量静脉持续应用者较易发生。应停药并静脉用阿托品或异丙肾上腺素。必要时起搏治疗。②有促心律失常作用,文献报道发生率4.7%,多见于有器质性心脏病者。③4.4%产生低血压,尤其在原有心功能不全者,可用升压药、异丙肾上腺素等;也可加重或诱发心力衰竭,故对原有心力衰竭者应慎用。
⑵胃肠:味觉异常为最常见副作用,还可出现食欲减退、恶心、呕吐及便秘,也可产生口干及舌唇麻木。减药或停药可消失。
⑶神经:头晕、目眩。减药或停药可消失。
⑷其他:肝脏氨基转移酶升高,停药后2~4周恢复正常。
禁忌症 ⑴窦房结功能障碍; ⑵Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导阻滞(除非已有起搏器); ⑶肝或肾功能障碍。
注意事项 ⑴对诊断的干扰:心电图P-R及Q-T间期延长,QRS波增宽。
⑵以下情况慎用:①严重窦性心动过缓;②Ⅰ度房室传导阻滞;③低血压;④肝或肾功能障碍。
⑶用药期间应注意随访检查:①心电图;②血压;③心功能;④血药浓度测定,因剂量与血药浓度不成比例增加。
⑷本品血药浓度与剂量不成比例地增高,故在增量时应小心,以防血药浓度过高产生不良反应。
⑸静脉给药时须严密监测血压和心电图。
药物相互作用 ⑴其他抗心律失常药,包括维拉帕米、胺碘酮及奎尼丁等,可能增加本品不良反应。奎尼丁抑制肝的羟化代谢途径,使所有患者均变为慢代谢者。
⑵降压药可使本品的降压作用增强。
⑶本品在450mg/d时使地高辛血药浓度升高35%,900mg/d时可升高85%。
⑷本品可增加普萘洛尔和美托洛尔的血药浓度,但临床上未出现明显的副作用。
⑸本品使华法林血药浓度升高,合用时华法林应调整剂量。
⑹苯巴比妥或利福平可减少本品的血药浓度。
⑺奈玛特韦/利托那韦组合包装可能导致普罗帕酮血药浓度浓度升高,从而增加心律失常的风险,禁止合用。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒.
⑵餐后或与食物同服。
⑶禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 需换用其他抗心律失常药时,应先停用本品1天;反之,各种抗心律失常药至少停用1个半衰期;对严重急性心律失常则可酌情缩短停用时间,但须注意相互作用。
用法与用量   ⑴口服:①成人常用量,一次100~200mg,6~8小时1次。②成人处方极量,一日900mg,分次服。③小儿常用量,一次按体重5~7mg/kg,一日3次,起效后用量减半,维持疗效。
  ⑵静脉注射:①成人常用量,一次按体重1~1.5mg/kg,静脉注射5分钟,必要时15分钟后可重复一次,以后可以每分钟0.5~1mg速度滴入维持。②小儿常用量,一次按体重1mg/kg,静注5分钟,必要时20分钟后可重复一次。
剂型与规格
片剂 50mg基药 100mg基药 150mg XC01B甲0310 0% 哪儿有
胶囊剂 50mg 100mg 150mg XC01B甲0310 0% 暂无
注射液 17.5mg 5ml 35mg 10ml基药 70mg 20ml XC01B甲0310 0% 哪儿有
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