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自助用药查询

托烷司琼
英文名称 Tropisetton
其他名称 盐酸托烷司琼、甲磺酸托烷司琼、枸橼酸托烷司琼、托普西龙、呕必停、赛格恩、NAVOBAN
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版,限口服常释剂型、口服液体剂和注射剂,注射剂限放化疗且吞咽困难患者
处方或非处方药 处方药
性状 常用其盐酸盐。结晶状,熔点201~202℃。
贮存条件 于30℃以下干燥避光保存。
适应证 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋;在中枢神经系统内,本品对调节传入迷走神经的5-HT3受体可能有直接作用。本品的作用时限为24小时,只需每日给药1次。本品可预防化疗引起的恶心和呕吐,但不引起锥体外系副作用。
  ⑵药动学:口服后在胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度与给药剂量有关,每次5mg时,大约60%;每次45mg时,几乎100%。口服100mg后,血药浓度达峰时间(tmax)为2~3.5小时,血药浓度峰值(Cmax)为21.7~29μg/L;静脉注射时Cmax为82~84μg/L。作用可维持24小时。本药约71%以非特异性方式与血浆蛋白结合,成人表观分布容积(Vd)为400~600L,儿童表观分布容积较小,3~6岁约为145L,7~15岁约为265L。 代谢正常者静脉给药后清除半衰期为7.3小时,口服给药后为42小时;代谢不良者,静脉给药后消除半衰期30小时,口服给药后42小时。代谢正常者本药约8%以原形从尿中排泄,70%以代谢产物从尿中排泄,15%几乎以代谢产物形式经粪便排出;代谢不正常者,尿中原形排出比例大于正常代谢者。代谢正常者,总体清除率为1000ml/min,经肾清除约为10%;代谢不良者,总体清除率约为100~200ml/min,但肾清除率不变,这种清除率降低导致药物清除半衰期延长4~5倍,曲线下面积升高5~7倍,而Cmax及表观分布容积却与代谢正常者无显著差异。 儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。老人药动学参数与年轻人无异。
不良反应 推荐剂量下的不良反应为一过性的。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠道功能紊乱(如腹痛和腹泻)。
禁忌症 对本品过敏者及孕妇禁用。
注意事项 高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高。本品是否泌入乳汁尚未明确,故哺乳期妇女不应哺乳。药物过量症状及处理症状:多次大剂量使用可有幻视,高血压患者的血压可升高。处理:对症治疗,应对患者持续作常规重要生命体征的监测。
药物相互作用 ⑴托烷司琼与利福平或其他肝药酶诱导剂同时使用,可使本品代谢加快,血药浓度降低,应适当增加剂量。
⑵与氟哌啶醇、地塞米松合用可提高本品疗效,降低不良反应。
给药说明 预防用药均在化疗前0.5小时静脉注射。
用法与用量   ⑴本品的成人推荐剂量为5mg/d,疗程为6天。第一天静脉给药,在化疗前,静脉滴注或缓慢静脉内推注;第2~6天口服给药,胶囊应在早晨起床时立即用水送服。
  ⑵在2岁以上的儿童中,推荐剂量为0.2mg/kg,最高可达5mg/d。第一天静脉给药,第2~6天口服给药。本品亦可作为口服液给药,用桔汁或可乐稀释后立即服用。
剂型与规格
胶囊剂 5mg XA04乙0045 5% 哪儿有
注射液 5mg 5ml 5mg:0.9g 100ml 2mg 2ml XA04乙0045 5% 哪儿有
片剂 5mg XA04乙0045 5% 哪儿有
冻干粉针 2mg 5mg XA04乙0045 5% 哪儿有
注射液 4.48mg 2ml 5mg:5g 100ml XA04乙0045 5% 哪儿有
口服溶液 5mg 10ml XA04乙0045 5% 哪儿有
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