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自助用药查询

帕洛诺司琼
英文名称 Palonosetron
其他名称 盐酸帕洛诺司琼、若善
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限注射剂,注射剂限放化疗且吞咽困难患者的二线用药
处方或非处方药 处方药
性状 本品为无色的澄明液体。
贮存条件 遮光,密闭,不超过30℃保存。
适应证 预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐及预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
药理作用   ⑴药效学:帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂,对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体,产生呕吐反射。
  ⑵药动学:以下来自国外研究文献:健康志愿者和癌症患者分别静脉给予帕洛诺司琼后,随着药物在体内缓慢消除,血药浓度开始下降。无论是健康志愿者还是癌症患者,平均最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0→∞),在0.3-90μg/kg的剂量范围内均呈剂量相关性。六名癌症患者单剂量静脉给予帕洛诺司琼3μg/kg(或0.21mg/70kg),其最大血药浓度为5.6±5.5ng/ml,平均AUC为35.8±20.9ng•hr/ml。 11例癌症患者,静脉给予帕洛诺司琼0.25mg,隔天一次,连续3次,1d~5d平均血药浓度升高了42±34%。12例健康志愿者,静脉给予帕洛诺司琼0.25mg,每天一次,连续3天,1d~3d平均血药浓度升高了110±45%。⑴分布:帕洛诺司琼的表观分布容积为8.3±2.5L/kg,血浆蛋白结合率约为62%。 ⑵代谢:帕洛诺司琼通过多种途径代谢,约50%的主药代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼,这两种代谢产物各自拮抗5-HT3受体的活性不到帕洛诺司琼的1%。体外代谢研究表明,以CYP2D6为主要代谢酶,其次CYP3A和CYP1A2也参与了帕洛诺司琼的代谢。但是,CYP2D6的快代谢者和慢代谢者的临床药代动力学参数无明显差别。 ⑶排泄:单剂量静脉给予10μg/kg 14C标记的帕洛诺司琼,144hr后,出现在尿液中的放射标记物约占给药剂量的80%,其中,帕洛诺司琼约给药剂量的40%为。健康志愿者中全身清除率为160±35ml/h/kg,肾清除率为66.5±18.2ml/h/kg,平均终末消除半衰期为40hr。 老年患者:群体药代动力学分析及临床安全性和有效性资料显示,≥65岁的老年患者与年轻患者(18-64岁)之间无差异。因此,老年患者无需调整剂量。 不同种族:24名日本健康志愿者进行了药代动力学研究,静脉给予3-90μg/kg剂量范围的帕洛诺司琼,其全身清除率比白种人高25%,但不需调整剂量。黑种人帕洛诺司琼药代动力学研究尚不充分。 肾损伤患者:轻至中度的肾损伤不会显著影响帕洛诺司琼的药代动力学参数,重度肾损伤患者较健康志愿者的系统暴露量增高约28%。因此,不同程度的肾损伤患者均无需调整剂量。 肝损伤患者:与健康志愿者相比,肝脏损害对帕洛诺司琼全身清除率无显著影响,因此,不同程度的肝损伤患者均无需调整剂量。
不良反应 不良反应包括:
⑴心血管系统:发生率1%:间歇性的心动过速、心动过缓、低血压;发生率<1%:高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。
⑵皮肤:发生率<1%:过敏性皮炎、出疹。
⑶视力和听力:发生率<1%:运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。
⑷胃肠系统:发生率1%:腹泻;发生率<1%:消化不良、腹痛、口干、呃逆和(胃肠)胀气。
⑸全身:发生率1%:体弱;发生率<1%:疲劳、发热、潮热和流感样症状。
⑹肝脏:发生率<1%:一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。
⑺代谢:发生率1%:高钾血症;发生率<1%:电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。
⑻骨骼肌肉系统:发生率<1%:关节痛。
⑼神经系统:发生率1%:头晕;发生率<1%:困倦,失眠,情绪亢进,感觉异常。
⑽精神系统:发生率1%:焦虑;发生率<1%:欣快感。
⑾泌尿系统:发生率<1%:尿潴留。
⑿血管系统:发生率<1%:静脉变色、静脉扩张。
禁忌症 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。
注意事项 ⑴过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。
⑵下列患者慎用本品:已有QTc延长的患者、低钾血症或低镁血症者、服用利尿药使用信息而导致电解质异常者、先天QT综合征患者、服用抗心律失常药物或其他药物可导致QT间期延长的患者,和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。
⑶帕洛诺司琼注射液不能与其他药物混合,故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。
⑷尚未在妊娠妇女中进行充分的随机对照临床试验,也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼,因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚,故怀孕期间应慎用本品。帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄,对乳儿有潜在的严重不良反应,且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此,应充分考虑使用药物的必要性之后,来决定是否停止哺乳或停止用药。
⑸老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。
⑹18岁以下的患者用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。
药物相互作用 体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明,帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂,也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此,与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。
用法与用量 推荐剂量为:化疗前约30分钟,单剂量静脉注射0.25mg,注射时间为30秒以上;
口服:推荐剂量唯手术前1小时口服0.5mg。
剂型与规格
注射液 0.25mg 5ml 0.075mg 1.5ml XA04乙0044 20% 哪儿有
胶囊剂 0.5mg 哪儿有
软胶囊 0.5mg 哪儿有
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