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地芬诺酯麻醉药品
英文名称 Diphenoxylate
其他名称 苯乙哌啶、氰苯哌酯、止泻宁、Lomotil、Diarsed、Retardin、Colonil
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的粉末或结晶性粉末;无臭。在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点221~226℃。
适应证 用于急、慢性功能性腹泻,慢性肠炎。亦可用于药物及慢性结肠炎所致的腹泻。
药理作用 ⑴药效学:地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,具有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似于吗啡,直接作用于肠道平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动,并使肠内容物通过延迟,从而促进肠水分的吸收。 ⑵药动学:本药口服后45~60分钟起效,2小时后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4小时,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。本药大部分在肝脏代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96小时内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排出,49%随粪便排泄。母体消除半衰期为2.5小时。地芬诺酯酸半衰期为1.9~3.1小时。地芬诺酯酸也可以通过乳汁排泄。
不良反应 本药毒性甚小,成人服用常规剂量,不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀及肠梗阻等,减量或停药后即消失。儿童对本药比较敏感,可能出现呼吸抑制等不良反应。
禁忌症 以下情况禁用:⑴2岁以下儿童。 ⑵青光眼患者。 ⑶严重肝病。 ⑷脱水患者。 ⑸对本品任何成分过敏者。 ⑹梗阻性黄疸。 ⑺与假膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻。
注意事项 ⑴下列情况慎用:①慢性肝病患者(可诱发肝性脑病)。②正在服用成瘾性药物者。③腹泻早期或腹胀者。 ⑵药物对儿童的影响:儿童服用本药一定要十分慎重,因易出现迟发性地芬诺酯中毒,而且儿童对本药的反应也有很大的变异性。使用本药时,必须考虑儿童营养状况和药物的水解度。2~岁儿童应使用本药溶液制剂而不要使用片剂。 ⑶本药对妊娠的影响:与其他麻醉药一样,孕妇长期服用本药会引起新生儿的戒断及呼吸抑制症状。 ⑷本药对哺乳的影响:哺乳期能否使用本药尚存在争议。 ⑸用药前后和用药时应当检查和监测:①观察粪便黏度及腹泻是否停止;②监测岁、电解质平衡、呼吸抑制,以免引起中毒。 ⑹本药不能用作细菌性痢疾的基本资料药物。可与抗菌药物合用治疗菌痢,以帮助控制腹泻症状。
药物相互作用 ⑴本药本身具有中枢神经系统抑制作用,因其可增强巴比妥类、阿片类、水合氯醛、酒精、格鲁米特或其他中枢抑制药的作用,不宜合用。 ⑵与单胺氧化酶抑制药合用可能发生高血压危象的潜在危险。 ⑶与呋喃妥因合用,可使后者的吸收加倍。 ⑷本药可减慢肠蠕动,可影响其他药物的吸收。
用药交代 可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 ⑴本药为地芬诺酯与阿托品的复方制剂,给药剂量以地芬诺酯计。 ⑵地芬诺酯具有阿片样作用。长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性,但常用量短期治疗,则产生依赖性的可能性很小。与阿托品合用,可减少依赖倾向。 ⑶急性腹泻通常在48小时内就可得到改善,使用本药一日剂量20mg、治疗10日后,如果慢性腹泻仍无临床改善,那么加大剂量也不太可能改善症状。 ⑷尽管地芬诺酯与阿托品合用可减少依赖性倾向,但成瘾的可能性仍然存在。产生中枢神经系统效应的剂量远远大于产生止泻作用的剂量。一日100~300mg,服用40~70日,可能产生戒断症状。 ⑸地芬诺酯毒性剂量时可引起呼吸抑制及昏迷。
用法与用量 口服:成人,一次2.5~5mg,一日2~3次。腹泻得到控制时即可减少剂量。
剂型与规格
片剂 2.5mg 暂无
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