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自助用药查询

消旋卡多曲
英文名称 Racecadotril
其他名称 莫尼卡、杜拉宝
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型,颗粒剂和口服散剂
处方或非处方药 处方药
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。在三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶,在甲醇中溶解,在无水乙醇中略溶,在水或0.1mol/L的盐酸中几乎不溶。本品的熔点为77~81℃。比旋度为0°。
贮存条件 遮光,密封保存。
适应证 主要用于腹泻,包括急性腹泻、与人免疫缺陷病毒(HIV)感染或获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)有关的慢性腹泻,也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致腹泻。本品静注可用于阿片类物质的戒断症状。
药理作用 ⑴药动学:本品是一个脑啡肽酶抑制剂,可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。在外周组织中,口服消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用,激活了肠道的阿片受体,导致cAMP黏膜水平减少,从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
⑵药动学:口服本品100mg后,起效时间为30min,达峰时间为1小时,持续时间最长达8小时。口服给药时,本品不能通过血-脑脊液屏障,但是,静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性。本品对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右;本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。本品进入人体后,迅速转变为活性代谢物Thiorphan,即(±)-N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶无诱导作用。本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
不良反应 1.中枢神经系统:急性腹泻病人治疗时可出现头昏、不适和头痛。
2.代谢/内分泌系统:有严重水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。
3.胃肠道:有发生反跳便秘的报道,罕见肠梗阻,儿童用药后可见呕吐症状。
禁忌症 对本品及依卡曲尔(本品的S-对映体)有过敏史者禁用;妊娠期及哺乳期妇女、儿童不宜用。
注意事项 脱水者应遵医嘱补水(电解质),可与口服补液盐合用。
药物相互作用 尚不明确。
用药交代 本药连续服用不得超过7天;饭前服用。
用法与用量 口服:1.成人急性腹泻:常用有效剂量为一次100mg,一日3次,饭前服用,最长持续1周。
2.与HIV感染或AIDS有关的慢性腹泻:一次100~300mg,一日3次。
3.治疗儿童(3个月到10岁)急性腹泻时,常用有效剂量为一次1.5mg/kg,一日3次,直至恢复或持续5天。遵医嘱补水。连用不超过7天。
剂型与规格
胶囊剂 100mg XA07X乙0091 5% 哪儿有
颗粒剂 10mg 30mg 100mg XA07X乙0091 5% 哪儿有
片剂 30mg 100mg XA07X乙0091 5% 哪儿有
散剂 10mg 30mg XA07X乙0091 5% 哪儿有
口崩片 6mg 哪儿有
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