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普萘洛尔
英文名称 Propranolol
其他名称 盐酸普萘洛尔、心得安、萘心安、INDERAL
基本药物 基药(片剂:10mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、口服常释剂型为甲类,缓释控释剂型和注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期给药
性状 常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,微微甜后苦,在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔点为162~165℃。
贮存条件 密闭,在凉暗干燥处保存。
适应证 ⑴高血压,单独或与其他药物合并应用;
⑵心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛);
⑶心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者,可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制,也可用于顽固性早搏改善患者的症状;
⑷肥厚性心肌病,用于减低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状;
⑸嗜铬细胞瘤,配合α受体阻滞剂用于控制心动过速;
⑹甲状腺功能亢进者,用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象;
⑺二尖瓣脱垂综合征;
⑻心肌梗死,作为二级预防,减少死亡率;
⑼用于预防偏头痛和原发性震颤【美国FDA批准普萘洛尔用于预防成人偏头痛;中华医学会《临床诊疗指南:疼痛学分册》将普萘洛尔作为预防偏头痛的可选药物】。
⑽用于治疗儿童(小于1岁)血管瘤【美国FDA已批准;中国口腔科相关专家组《普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识》】。
⑾用于治疗成人特发性震颤【美国FDA批准;中华医学会《临床诊疗指南·神经病分册》将普萘洛尔作为治疗特发性震颤的可选药物;2011AAN 基于证据的指南更新—特发性震颤治疗指南】。
药理作用   ⑴药效学:①本品有非选择性竞争性地抑制肾上腺素β受体的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌耗氧,增加运动耐量。②由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能受体兴奋作用,故用于治疗心律失常。③可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排血量减低等作用,适用于治疗高血压。④由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进,因为甲亢时甲状腺激素分泌过多,导致β肾上腺素能效应亢进,此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能效应过高所致,应用普萘洛尔后,甲亢的症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中T4向T3的转变减少,从而减轻症状。
  ⑵药动学:本品脂溶性较高,口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢灭活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高,为93%。t1/2为2~3小时。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形药物。不能经透析排出。
不良反应 ⑴较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(<50次/分钟);
⑵较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝;
⑶更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);
⑷不良反应持续存在时,须格外警惕的有雷诺病样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口活皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
肝损伤 ⑴肝毒性:在接受普萘洛尔治疗的患者中,仅有不到2%患者的血清转氨酶水平出现轻度至中度的升高,且通常无症状或症状短暂,即使继续接受治疗也能恢复。尽管被广泛应用,仍无确切证据表明普萘洛尔与明显的临床肝损伤有关,报告的少数病例通常发生在同时接受其他肝毒性药物治疗或仅未患黄疸的血清酶升高的患者中。
⑵损伤机制:普萘洛尔通过肝脏快速首过消除,但对P450活性几乎没有影响。它很少引起肝损伤的原因尚不清楚
禁忌症 ⑴支气管哮喘; ⑵心源性休克; ⑶心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞); ⑷重度或急性心力衰竭; ⑸窦性心动过缓; ⑹对本品过敏者。
注意事项 ⑴本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗药。
⑵可从乳汁分泌少量,故哺乳期妇女应慎用。
⑶老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调整剂量。
⑷对诊断的干扰:用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖则减低,但在糖尿病病人有时会增高。肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红素的重氮反应,可出现假阳性。
⑸下列情况应慎用:①过敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺气肿或非过敏性支气管炎;⑤肝功能不全;⑥甲状腺功能低下;⑦雷诺病或其他周围血管疾病;⑧肾功能减退。⑨儿童(可引起伴有痉挛和昏睡的重度低血糖):开始普萘洛尔治疗之前,必须进行普萘洛尔使用相关风险的筛查,分析病史并进行相应的临床检查;如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息,则应暂时停药并及时就医;使用过程中在不定期进食或呕吐时,容易出现低血糖,低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现。如果有低血糖的临床症状,建议及时补充含糖液体,并暂时停药;在第一次摄入和每次剂量增加后,建议监测血压和心率,尤其是小于3个月的婴儿;母乳喂养的患儿,如果母亲正在服用普萘洛尔或与普萘洛尔合用有相互作用的药物,请告知医生。
⑹应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期检查血糖。
⑺用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同,肝、肾功能不全者用小量。
⑻注意血药浓度不能完全预示药理反应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
⑼冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
⑽甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
⑾长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正。
⑿逾量的处理:心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装心脏起搏器,室性早搏给利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素、氨茶碱。
药物相互作用 ⑴与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。与单胺氧化酶抑制药同用可致极度低血压,故禁用。与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。
⑵与洋地黄苷类同用,可发生房室传导阻滞而致心率减慢,故须严密观察。
⑶与钙拮抗药同用,特别是静脉给予维拉帕米,要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。
⑷与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率减慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。
⑸可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。
⑹本品可引起糖尿病患者血糖过低,故与降糖药同用时,须调整降糖药的剂量。
⑺与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可是后者疗效减弱。
⑻与氯丙嗪同用,可使两者的血药浓度均增加。
⑼苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂同用,可使本品清除加快。
⑽安替比林、利多卡因、茶碱类使本品清除减慢。
⑾不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)合用。
用药交代 ⑴不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师;
⑵缓释制剂需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎;
⑶避光,防潮,密封保存;
⑷可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴口服可以在空腹时,也可与食物食物共进,否则可使本品在肝内代谢减慢,生物利用度增加。
⑵长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。逐渐递减本品,最后停用。
用法与用量   ⑴口服:①治疗偏头痛和慢性头痛的常用剂量为30~100mg/d。宜从小剂量开始,逐渐增加达到最适治疗剂量。②抗心律失常:成人:口服一次10~30mg,一日3~4次。根据心率、心律和血压酌情调整。③心绞痛、心肌梗死:口服10mg开始,一日3~4次,每3日可增加10~20mg,可逐渐增至一日200mg,分次服。缓释制剂开始一日40mg早或晚服,必要时可增至80mg。心肌梗死后预防可用至每日160mg。④高血压:口服10mg开始,一日3~4次,按需要及耐受程度调整用量,至血压控制为止。缓释制剂开始一日40mg早或晚服,必要时可增至80mg。⑤肥厚型心肌病:口服,一次10~20mg,一日3~4次,按需要及耐受程度调整。小儿用量尚未确定,一般口服按体重一日0.5~1.5mg/kg,分次服用。⑥嗜铬细胞瘤:口服,一次10~20mg,一日3~4次,术前用3天,常与α受体阻滞剂同用,一般应先用α受体阻滞剂,待药效出现并稳定后再加用本品。⑦用于甲亢:口服,一般甲亢病人一次10~20mg,一日3次;对于甲亢危象者,一次20~80mg,每4~6小时1次。⑧用于术前准备:一次20~40mg,每6小时口服1次,必要时加量,直到甲亢症状控制,心率降至正常范围。手术日清晨还需服药1次,手术后需继续服药数天,以后根据病情逐渐减量,如病情稳定,可在一周后停药。
  ⑵静脉注射:①成人,缓慢注射一次1~3mg,必要时5分钟后可重复,总量5mg。②儿童,按体重一次0.01~0.1mg/kg,缓慢注入(>10分钟),一次量不宜超过1mg。
  ⑶用于治疗儿童(小于1岁)血管瘤。5周~5月龄,初始剂量0.6mg/kg/day,间隔至少9小时,分两次口服;一周时,调整为1.1mg/kg/day,分两次口服;维持剂量1.7mg/kg/day,分两次口服,持续6个月。
  ⑷特发性震颤。每次10-20mg,每日3次,每日最大剂量不超过90mg。
剂型与规格
片剂 10mg基药 XC07AA甲0377 0% 哪儿有
缓释片 40mg 80mg XC07AA乙0377 5% 哪儿有
缓释胶囊 40mg 80mg XC07AA乙0377 5% 暂无
注射液 5mg 5ml XC07AA乙0377 5% 暂无
粉针剂 2mg 5mg XC07AA乙0377 5% 暂无
口服溶液剂 120ml∶450mg 哪儿有
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