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自助用药查询

异甘草酸镁
英文名称 Magnesium Isoglycyrrhizinate
其他名称 天晴甘美
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限注射剂并限肝功能衰竭或无法口服甘草酸口服制剂的患者
处方或非处方药 处方药
性状 本品为无色的澄明液体。
贮存条件 遮光,密闭保存。
适应证 用于慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤,改善肝功能异常。
药理作用   ⑴药效学:异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药效试验表明,异甘草酸镁对D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝损伤具有防治作用,能阻止动物血清转氨酶升高,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润;对四氯化碳引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果,改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能,降低NO水平,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度;对 Gal/FCA诱发小鼠免疫性肝损害也有保护作用,降低血清转氨酶及血浆NO水平,减轻肝组织损害,提高小鼠存活率。
    ⑵药动学:①吸收、分布:动物试验表明,本品吸收后主要分布在肝,给药1小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同,其次为肠和肺,睾丸、肾及胃中分布极低,脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。给药后3小时及7小时,血浆药物浓度迅速降低,是给药后1小时的12.3%和1.9%,而肝组织中异甘草酸镁浓度下降缓慢,分别为给药1小时后的78.8%和77.3%,其它各主要组织脏器中异甘草酸镁浓度均极低,基本无法测出。人体单次静滴本品后表现为一级消除二室模型,药物的分布较为迅速,分布半衰期t1/2α为(1.13~1.72)h,消除半衰期t1/2β为(23.10~24.60)h。健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g,消除速度常数β、消除半衰期t1/2β、清除率CL各组间在统计学上无显著性差异,与给药剂量无关。各剂量组峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC0-72、AUC0-∞随给药剂量的增加而加大,而Cmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各剂量组间无显著性差异。其药—时曲线均符合二房室模型。单剂量(健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g)与多剂量(健康志愿者静滴本品0.1g,每天1次,连续9天)静脉滴注给药的药动学参数:峰浓度Cmax分别为28. 8mg/L、42.8mg/L;表观分布容积Vd分别为3.3L、3.2L;血浆清除率CL分别为0.21L/h、0.15 L/h;分布半衰期t1/2α分别为1.7h、1.6h;消除半衰期t1/2β分别为23.1h、24.0h;用非室模型拟和的参数平均驻留时间MRT0-72分别为23.1h、23.3h,单剂量给药AUC单剂量0-∞为503.2 mg/Loh,多剂量给药AUCss0-τ为513.0mg/Loh。健康志愿者按本品每天1次,每次0.1g给药后,给药第6天达稳态。稳态时平均血药浓度为21.4mg/L,波动系数为1.06。②代谢、消除:大鼠静注异甘草酸镁(60mg /kg)后,主要经胆汁排泄,24小时内累计排出量占给药量的90.3%;经尿及粪便的72小时累计排泄量占给药量的4.9%。经肝—肠循环维持异甘草酸镁在肝组织中较高的有效浓度。
不良反应 ⑴假性醛固酮症:病毒性肝炎,急性肝损伤的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中的1500例患者均未出现。据文献报道,甘草酸制剂由于增量或长期使用,可出现低钾血症,增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留,浮肿,体重增加等假性醛固酮症的危险,因此需要充分注意血清钾值的变化,发现异常情况,应停止给药。另外作为低钾血症的结果可出现乏力感、肌力低下等症状。
⑵其他不良反应:本品Ⅲ期临床研究中出现少数病人有心悸(0.3%)、眼睑水肿(0.3%)、头晕(0.3%)、皮疹(0.27%)、呕吐(0.27%),未出现血压升高和电解质改变。
禁忌症 严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭患者和未能控制的重度高血压患者禁用。
注意事项 ⑴妊娠及哺乳期妇女、新生儿、婴幼儿慎用;目前尚无老年患者的用药经验,应注意观察患者的病情,慎重用药。
⑵本品可能引起假性醛固酮症增多,在治疗过程中如出现发热、皮疹、高血压、血钠潴留、低钾血症等情况,应即停药。
⑶治疗过程中,应定期测血压和血清钾、钠浓度。
药物相互作用 与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿药合用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值下降,应注意观察血清钾值的变化。
用法与用量 静脉滴注:一次100mg,一日1次,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后滴注,4周为一疗程或遵医嘱。如病情需要,一日可用至0.2g。
剂型与规格
注射液 50mg 10ml XA05B乙0061 5% 哪儿有
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