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自助用药查询

索他洛尔
英文名称 Sotalol
其他名称 盐酸索他洛尔、心得怡、甲磺胺心定、施泰可、伊缓、喜安林、SOTACOR、SOTALEX、BETACORDONE
基本药物 基药(片剂:80mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期给药
适应证 适用于危及生命的快速室性心律失常,如持续室性。因有促心律失常作用,一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。也用于抗高血压和心绞痛。
药理作用   ⑴药效学:本品既有β阻滞作用,又有Ⅲ类抗心律失常药特性。本品为消旋体,两种异构体均有Ⅲ类作用,但仅左旋异构体有β受体阻滞作用,其作用是非心脏选择性的,无内在性拟交感作用。本品延长动作电位平台相,减慢窦性,延缓房室结传导,使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。心电图产生剂量依赖性QTc延长,有轻度减低心排血量和降低血压的作用。
  ⑵药动学:口服吸收迅速而完全,生物利用度90%~100%,餐后比空腹服用减少吸收20%。口服达峰时间2.5~4小时。一日2次口服2~3天可达稳态浓度,在一日160~640mg的范围内血药浓度与剂量相关。不与血浆蛋白结合,也无肝脏代谢。不易通过血脑屏障。全部以原形从肾脏排出。t1/2β为12小时,肾功能障碍时半衰期延长,但肝功能障碍对本品代谢无影响。
不良反应 ⑴最重要的不良反应为促心律失常作用,造成扭转型室速和新的严重室性心律失常。还可产生心动过缓、晕厥、低血压、呼吸困难、心衰加重、水肿等。
⑵神经系统:乏力、头晕。
⑶消化系统:恶心、呕吐。
⑷其他:哮喘、皮疹、肢痛等。
肝损伤 ⑴肝毒性: 使用索他洛尔后,血清转氨酶水平产生轻微或中等程度升高的患者不到2%,且多为暂时性的无症状升高,即使继续使用索他洛尔,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。索他洛尔已引致至少一例临床症状明显的肝损伤;使用索他洛尔治疗后12周后可出现急性肝炎症候群,并伴有长期黄疸症状。在大量药物性肝病和急性肝功能衰竭案例研究中,索他洛尔韦被列入导致肝病的原因。其他β受体阻滞剂造成临床症状明显的急性肝损伤的病例较为罕见,肝损伤潜伏期为4至24周,血清酶升高表现为肝细胞性损伤,多为轻度且具有自限性。目前尚未有关于阻滞剂超敏性和自身免疫反应的证据。
⑵损伤机制: 索他洛尔几乎不经过肝脏代谢,以药物原形由尿液排出。索他洛尔引致肝损伤的机制目前未知。
禁忌症 下列情况禁用本品:支气管哮喘、窦性心动过速、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(除非有起搏器)、先天或活动性Q-T延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及有过敏史者。
注意事项 ⑴肾功能障碍者可造成本品蓄积,应根据肌酐清除率延长用药间隔。
⑵本品可通过胎盘和泌入乳汁,孕妇和哺乳妇女应慎用,授乳期妇女必须断乳或者停用本品治疗。
⑶与其他β阻滞剂相同,不可骤然停药。
⑷下列情况应慎用:用洋地黄控制的心衰、低血钾、低血镁、Ⅰ度房室阻滞。
⑸应用时药注意监测:①心电图尤其是Q-T间期的改变;②血压;③电解质;④肾功能。
⑹糖尿病患者应用本品应慎重,因为本品可能掩盖急性低血糖的早期体征(即心动过速)并增加血糖浓度。
⑺本品已被用于治疗心肌梗死后的室性心律失常。然而在心肌梗死后第1~2周要特别小心。小心地确定剂量很重要,尤其有明显心室功能损害的患者。
药物相互作用 ⑴与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药或与β受体阻滞药如普萘洛尔同用时有协同作用。
⑵与钙拮抗药如维拉帕米同用时可加重房室传导障碍,进一步抑制心室功能和降低血压,甚至引起低血压。
⑶与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用可产生低血压和严重心动过缓。
⑷本品可能增强高血压在停用可乐定后的反跳。
⑸本品与β2受体兴奋药如特布他林并用,后者的剂量必须增大。
⑹有血糖增高,需要增加胰岛素和降糖药的报道。
用药交代 ⑴不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师。
⑵本品可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴当心电图QTc大于500μs时应注意促心律失常作用,QTc超过550μs时应停药。
⑵需停药时,要逐渐减量,在1~2周的时间内停用。
⑶从其他抗心律失常药换用本品时,应在严密监测下停前一种药2~3个半衰期再使用本品。从胺碘酮换本品时要待Q-T间期恢复正常以后才可开始使用。
用法与用量   ⑴口服:成人常用量:①用于心绞痛和心律失常:口服一次160mg,一日1次清晨服用。②用于高血压:口服从一次80mg,一日2次开始,根据反应在2~3天内增加剂量至120~160mg,一日2次。极量一日640mg。肾功能损害的患者(即肌酐清除率<60ml/min)当肌酐清除率为30~60ml/min时,服药间隔应增加至24小时,但肌酐清除率为10~30ml/min时,服药间隔应延长至36~48小时。③小儿用法及安全性尚未确定。
  ⑵静脉注射:推荐剂量按体重0.5~1.5mg/kg,用5%葡萄糖注射液20ml稀释,10分钟缓慢静脉注射,如有必要可在6小时后重复。
剂型与规格
片剂 80mg基药 160mg 240mg XC07AA乙0378 5% 哪儿有
注射液 20mg 2ml XC07AA乙0378 5% 哪儿有
冻干粉针 40mg XC07AA乙0378 5% 暂无
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