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胺碘酮
英文名称 Amiodarone
其他名称 盐酸胺碘酮、乙胺碘呋酮、胺碘达隆、安律酮、可达龙、伊捷胺、CORDARONE、SEDACORON、ATLANSIL
基本药物 基药(片剂:0.2g;注射液:2ml:0.15g)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 常用其盐酸盐,为白色至微带黄色结晶性粉末;无臭无味。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶。熔点158~162℃。
贮存条件 密封,遮光,置阴凉处。
适应证 (1)口服适用于危及生命的阵发性室性心动过速及房颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发性心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征及持续性心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。
(2)静脉滴注适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
药理作用   ⑴药效学:本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变,短时间静注此作用不明显。静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩展作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。
  ⑵药动学:口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%。表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药t1/2为13~30天。终末血浆清除半衰期可达40~55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3~7小时血药浓度达峰值,约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92~3.75μg/ml。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8~3.7μg/ml以上。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5%,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。
不良反应 根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类:十分常见(≥10%);常见(1%~10%,含1%);偶见(0.1%~1%,含1%);罕见(0.01%~0.1%,含0.01%);十分罕见(<0.01%)。
心脏异常:常见:心动过缓。
十分罕见:有显著的心动过缓以及更罕见的窦性停搏病例报道,尤其是老年患者。心律失常发作或恶化,有时伴随心脏骤停。
未知发生率:心悸、心动过速、室性心动过速、尖端扭转型室速、QT间期延长、房室传导阻滞。
内分泌异常:十分常见:甲状腺异常:可能在无甲状腺功能障碍临床表现的情况下出现“孤立”的甲状腺激素水平异常(T4水平增加,T3水平正常或轻微下降),这并非停药指征。
常见:甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进。
具有以下典型症状的甲状腺功能减退:体重增加、畏寒、淡漠、嗜睡;如果TSH出现明确的增高,则支持上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1~3个月内,甲状腺功能可以逐渐恢复正常;停止治疗并不是强制性的,如果有胺碘酮治疗的指征,可以在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗,将TSH水平作为给药剂量的指导。
甲状腺功能亢进更加具有误导性:患者很少有症状(轻微的无法解释的体重下降,抗心绞痛和/或抗心律失常治疗效果降低);在老年患者中表现为精神障碍或者甚至表现为甲状腺毒症。超敏TSH水平明确下降则支持该诊断,且必须停用胺碘酮:在停药后3~4个月内通常可以恢复。严重的病例有时可以导致死亡,需要急救治疗。
如果怀疑甲状腺毒症,无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺诱导的心肌失衡,由于合成的抗甲状腺药物效果不稳定,可直接使用皮质类固醇(1 mg/kg)治疗,治疗时间应该足够长(3个月)。在停止胺碘酮治疗后的数月内,仍有甲状腺功能亢进的病例报道。
十分罕见:抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)。
胃肠道异常:十分常见:恶心。
未知发生率:胰腺炎/急性胰腺炎、呕吐、腹痛、胃肠道反应。
注射部位反应:常见:可能的炎症反应,例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应,例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀以及蜂窝织炎、瘙痒、皮疹。
肝脏异常:已经有胺碘酮导致的肝脏功能受损病例的报道:可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下异常:
十分罕见:孤立的血清转氨酶增高,一般为中等程度的增高(正常范围的1.5~3倍),在下调给药剂量后可以恢复,甚至可以自行恢复。
急性肝脏功能异常,出现高血清转氨酶和/或黄疸,有时为致命的,需要停止胺碘酮治疗。 在胺碘酮长期治疗期间出现慢性肝功能异常(口服途径给药)。其组织学检查支持假性酒精性肝炎。临床和生物学特征表现出离散性质(无规则的肝肿大,血清转氨酶水平升高至正常值的1.5~5倍),需定期监测肝功能。治疗持续6个月之后出现的血清转氨酶水平升高,即使为中度,也应该考虑诊断为慢性肝损伤。胺碘酮治疗停止后,临床和生物学异常通常可恢复,也有数个不可逆肝损伤病例的报道。
未知发生率:已经有胺碘酮导致肝衰竭的病例报道。
对免疫系统的影响:十分罕见:过敏性休克。
未知发生率:血管神经性水肿(Quincke's水肿)、过敏样反应。
肌肉骨骼和结缔组织异常:未知发生率:腰痛、背痛、肌痛。
神经系统症状:十分罕见:良性颅内高压(假性脑瘤)、头痛。未知发生率:头晕、抽搐、意识丧失、麻木、震颤。
眼部异常:未知发生率:可能进展为失明的视神经病变或视神经炎。
呼吸、胸部和纵膈异常:十分罕见:急性呼吸窘迫综合征(通常伴随间质性肺病)有时是致命的,通常在手术后即刻出现(可能与高浓度氧相互作用)。这时必须考虑停用胺碘酮,并研究皮质醇激素的治疗价值。
严重呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停,尤其对于哮喘患者。
未知发生率:间质性肺病、呼吸困难、呼吸急促、憋气、咳嗽、气短、一过性哮喘。
皮肤及皮下组织异常:十分罕见:出汗、脱发。
未知发生率:重度皮肤反应,有时致命,比如中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)和Stevens-Johnson综合征;
荨麻疹、湿疹;大疱性皮炎、DRESS综合征(药疹伴嗜酸细胞增多和全身症状)。
血管症状:常见:通常为中度和一过性血压下降。已报告重度低血压或循环衰竭的病例,尤其是用药过量或过度快速给药后。
十分罕见:热潮红。
血液和淋巴系统异常:未知发生率:白细胞减少和粒细胞缺乏症。
精神异常:未知发生率:意识模糊、谵妄、幻觉。
生殖系统和乳腺异常:未知发生率:性欲缺乏。
禁忌症 本品在如下情况下禁用:
—未安置人工起搏器的窦性心动过缓和窦房传导阻滞的患者。
—未安置人工起搏器的窦房结疾病的患者(有窦性停搏的危险)。
—未安置人工起搏器的高度房室传导障碍的患者。
—双或三分支传导阻滞,除非安装永久人工起搏器。
—甲状腺功能异常。
—已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏。
—妊娠。
—循环衰竭。
—严重低血压。
—静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化)。
—哺乳期。
—与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用(不包括抗寄生虫药物、抗精神病药物和美沙酮):
.Ia类抗心律失常药(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺)
.Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊布利特)
.其他药物:砷化合物、苄普地尔、西沙必利、西酞普兰、依他普仑、二苯马尼、静注多拉司琼、多潘立酮、决奈达隆、静注红霉素、左氧氟沙星、甲喹吩嗪、咪唑斯汀、莫西沙星、普卢卡必利、静注螺旋霉素、静注长春胺(见药物相互作用)
.舒托必利、特拉匹韦、可比司他
.精神抑制剂,喷他脒(静脉注射时)
这些禁忌症不适用于胺碘酮用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏急诊治疗。
注:辅料如含苯甲醇,禁用于3岁以下儿童。并禁止用于儿童肌肉注射。
注意事项 ⑴交叉过敏反应,对碘过敏者对本品也可能过敏。
⑵本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。
⑶本品及代谢产物可从乳汁中分泌,服用本品者不宜哺乳。
⑷对诊断的干扰:①心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向出现U波,此并非停药指征;②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高;③甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能不正常可持续至停药后数周或数月。
⑸下列情况应慎用:①窦性心动过缓;②Q-T延长综合征;③低血压;④肝功能不全;⑤肺功能不全;⑥严重充血性心力衰竭。
⑹用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图(口服时应特别注意Q-T间期);③肝功能;④甲状腺功能,包括T3、T4及促甲状腺激素,每3~6个月1次;⑤肺功能、肺部X射线片,每6~12个月1次;⑥眼科。
⑺本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉给药。对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
⑻本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
⑼多数不良反应与疗程和剂量相关,故需长期服药者尽可能用小量有效维持量,并应定期随诊。
药物相互作用 ⑴华法林:胺碘酮可增加华法林的抗凝作用。
⑵Ⅰa类抗心律失常药:可加重QT间期延长,极少数可致扭转型室性心动过速。
⑶β受体拮抗药或钙通道阻滞药:合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。
⑷地高辛:增加血清地高辛浓度,加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
⑸排钾利尿药:增加低钾血症所致的心律失常。
⑹可抑制甲状腺对123I、133I及99mTc的摄取。
⑺奈玛特韦/利托那韦组合包装:可导致胺碘酮血药浓度显著升高而导致严重的不良反应,如QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、肝功能受损等,禁止合用。
药物过量 目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料。口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有心动过缓、室性心律失常,尤其是尖端扭转性室速和肝损伤的病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮的药代动力学特性,需对病人进行长期监测,尤其是心脏功能监测。胺碘酮及其代谢物不能被透析。
用药交代 ⑴用药后,避免阳光直射。
⑵葡萄柚汁(西柚汁)可升高胺碘酮的生物利用度,应避免与之合用。
⑶本品半衰期长,在停药后换用其他抗心律失常药时应注意药物相互作用,监测心率及血压的变化,如心率小于60次/min者停用,并就医。
⑷禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 静脉注射使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液,禁用生理盐水稀释。
用法与用量   ⑴口服:①治疗室上性心律失常,成人常用量一日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为一日0.1~0.4g维持,部分患者可减至0.1g,每周5天或更小剂量维持。②治疗严重室性心律失常,一日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需要逐渐改为一日0.2~0.6g维持。建议维持量宜应用最小有效剂量,根据个体反应,可给予一日0.1~0.4g。亦可隔日0.2g或一日0.1g。
  ⑵静脉滴注:负荷量按体重3~5mg/kg,一般为0.15g,加入5%葡萄糖注射液250ml,在20分钟内滴入(滴入时间不得短于10分钟),然后以1~1.5mg/min静脉滴注维持,6小时后减至每分钟0.5~1.0mg,一日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮最好不超过3~4天。
剂型与规格
片剂 0.1g 0.2g基药 XC01B甲0306 0% 哪儿有
胶囊剂 0.1g 0.2g XC01B甲0306 0% 暂无
注射液 150mg 2ml基药 150mg 3ml XC01B甲0306 0% 哪儿有
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