| 英文名称 | Evolocumab | |||||||
| 其他名称 | 瑞百安、Repatha | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，限1.降低心血管事件的风险：在已有动脉粥 样硬化性心血管疾病的成人患者中，降低 心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建的风险。通过：与最大耐受剂量的他汀类药物联合用药，伴随或不伴随其他降脂疗法，或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药；2.原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常：可作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为透明至乳白色，无色至淡黄色溶液。 | |||||||
| 贮存条件 | 在原纸盒中贮存在冰箱2～8℃避光保存。不要冻结。不要摇晃。另外，本品在原纸盒内可被保持在室温至25℃；但是，在这些条件下，本品必须在30天内使用。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常（可联用他汀或其他降脂药）及12岁及以上患者的纯合子家族性高胆固醇血症。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种分泌型丝氨酸蛋白酶，即前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)人单克隆IgG2。本品结合至PCSK9和抑制循环PCSK9避免结合至低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)，阻止PCSK9-介导的LDLR降解和允许LDLR回收返回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9结合至LDLR，evolocumab的增加可得到从血液清除LDL的LDLRs数，因此降低LDL-C水平。 ⑵药动学：吸收：单次皮下剂量140mg或420 mg的Evolocumab给予健康成年后，在3～4天达到中位峰血清浓度，和估算的绝对生物利用度是72%；分布：单次420 mg静脉剂量后，均数(SD)稳态分布容积估算是3.3(0.5) L；代谢和消除：对Evolocumab观察到两个消除相。在低浓度，消除是主要地通过饱和结合至靶点(PCSK9)，而在较高浓度REPATHA的消除主要是通过非饱和蛋白水解途径。REPATHA被估算有一个有效半衰期11至17天。 |
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| 不良反应 | 常见不良反应：鼻咽炎，上呼吸道感染，流感，背痛，和注射部位反应。过敏反应：曾发生皮疹和荨麻疹，如发生严重过敏反应的体征或症状，终止用REPATHA治疗。 | |||||||
| 禁忌症 | 有对本品严重过敏反应病史患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | 2015年美国FDA批准上市。 | |||||||
| 药物相互作用 | ⑴尚未开展正式的瑞百安药物相互作用研究。 ⑵在临床试验中对他汀类药物与本品的药代动力学相互作用进行了评价。在合并使用他汀类药物的患者中，观察到本品清除率上升大约20%。这一升高作用部分由他汀类药物升高PCSK9浓度引起，这对本品对脂类的药效学作用无不良影响。合并使用本品时无须调整他汀类药物剂量。 ⑶尚未对本品与他汀类药物和依折麦布以外降脂药物之间的药代动力学和药效学相互作用进行研究。 |
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| 用药交代 | ⑴本品降胆固醇作用强于目前最高剂量的高效他汀。此外，大量临床试验表明PCSK9抑制剂肌肉相关不良反应的发生率低，为理想的他汀不耐受患者替代治疗方案。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴使用前对患者和/或护理人员对如何准备和给予REPATHA提供适当训练，按照使用指导，包括无菌术。指导患者和/或护理人员他们每次使用REPATHA阅读和遵循指导。 ⑵用前，放至室温，但不少于30分钟。不要用任何其它方法加温。 ⑶给药前肉眼观察有无颗粒和变色。如溶液是云雾状或变色或含颗粒不要使用。 ⑷利用单次使用预装注射器或单次使用预装自动注射器通过皮下注射至没有触痛，瘀伤，红，或硬皮腹部，大腿，或上臂给予本品。 ⑸不要在相同注射部位与其它可注射药物共同给药。 ⑹每次注射轮转注射部位。 |
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| 用法与用量 | 皮下注射：⑴原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH：140mg每2周或420mg每月1次在腹部，大腿，或上臂皮下注射。 ⑵杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)：420mg每月1次。如果是给予420mg，应在30分钟内连续给予3次注射。 |
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| 剂型与规格 |
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