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自助用药查询

维拉帕米
英文名称 Verapamil
其他名称 盐酸维拉帕米、异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停、盖衡、Verelan、Bekatens、Cardiobeltin
基本药物 基药(片剂:40mg;注射液:2ml:5mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型和注射剂为甲类、缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色粉末;无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点140~145℃。
贮存条件 遮光、密闭保存。
适应证 静脉注射适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。
口服适用于治疗:1.各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛; 2.控制心房扑动和室颤的室率,预防阵发性室上性心动过速; 3.肥厚型心肌病; 4.高血压。
药理作用   ⑴药效学:本品属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂),使房室结的不应期延长,传导减慢,但很少影响心房、心室肌的传导。一般也不影响正常窦房结的兴奋性。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋-收缩偶联中钙离子的利用减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏作功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低,收缩蛋白活动受影响,平滑肌松弛,缓解血管痉挛,血管张力降低,动脉压下降,心室后负荷降低。可改善心室的舒张功能,负性肌力作用可被降低前、后负荷的作用抵消。
  ⑵药动学:口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20%~35%。蛋白结合率为90%。口服后1~2小时作用开始,3~4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1~5分钟)开始,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时,血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。主要在肝内代谢,口服后经首过效应后仅20%~35%进入血液循环,口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时。去甲维拉帕米t1/2约为9小时。 主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5天内为70%,原形药为3%,约9%~16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除本品。肝功能异常时t1/2延长,清除减少。静脉给药时,其时量曲线是双向型,t1/2α约4分钟,t1/2β为2~5小时。
不良反应 多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。
⑴心血管:低血压,下肢水肿、心力衰竭、心动过缓(50次/min以下),偶尔发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路前向传导加速,以致心率增快。
⑵神经:头晕或眩晕。
⑶过敏反应:偶可发生恶性、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
⑷内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。 不良反应的治疗:一般可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。
肝损伤 ⑴肝毒性: 长期服用戊脉安同低比率血清转氨酶升高相关,多为轻度反应,甚至继续治疗中可可恢复正常。戊脉安所致临床明显的肝损伤罕见 ,通常 表现为疲乏虚弱感,伴或不伴黄疸,通常发生于服用后2至8周。肝损伤常呈混合性或胆汁淤积性。急性症状包括发烧、皮疹、关节痛和嗜酸性粒细胞增多,但这些免疫超敏症状并不显著。有病例报告显示再次给药可快速复发。通常不会出现自身抗体。多为轻度反应,可自愈。停止服用戊脉安后即可恢复,且并无患者因服用戊脉安而导致慢性肝炎或胆管消失综合征。
⑵损伤机制: 超敏性可能是戊脉安导致临床明显肝毒性的机制。戊脉安是罂粟碱的衍生物,而后者也可引起过敏性肝炎。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴心源性休克或重症低血压,收缩压<12kPa(90mmHg)。
⑵充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对本品有效者。
⑶Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征(除非已有起搏器)。
⑷预激综合征伴房颤或房扑。
注意事项 ⑴对诊断的干扰:①心电图P-R间期在血药浓度<30μg/ml时无变化,>30μg/ml则可能延长,程度与浓度成正比;QRS时间、Q-T间期无变化;②可使氨基转移酶和碱性磷酸酶增高;③血压可能减低;④总血清钙浓度不受影响。
⑵下列情况应慎用:①明显心动过缓;②轻度心力衰竭,给本品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭;③肝功能损害;④轻度至中度低血压,本品的周围血管扩张作用加重低血压;⑤肾功能损害。
⑶用药期间应注意检查:①血压;②静脉给药,或调整口服剂量时需注意心电图;③本品可引起肝细胞损害,长期治疗时须定期测定肝功能。
药物相互作用 ⑴细胞毒性药物(如环磷酰胺、长春新碱等)减少本品的口服吸收。
⑵抗癫痫药(苯巴比妥、卡马西平、扑米酮)可能使本品作用较弱。
⑶异烟肼:可显著降低本品生物利用度,作用较弱。
⑷利福平:加速本品的代谢,作用较弱。
⑸本品若与β受体拮抗药合用,易引起低血压、心动过缓、传导阻滞,甚至停搏。合用时需谨慎。
⑹其他抗高血压药:降压作用叠加。
⑺胺碘酮:增加心动过缓、房室传导阻滞和心肌抑制的风险。
⑻全身麻醉药:可增加本品降压和房室传导阻滞的作用。
⑼大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素):抑制本品的代谢,增加不良反应事件的风险。
⑽地高辛:合用可使地高辛的血药浓度明显升高,如需合用时应调整地高辛剂量。
⑾茶碱、环孢素:本品可增加茶碱及环孢素的血药浓度。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵缓释制剂需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎;
⑶葡萄柚汁(西柚汁)可升高维拉帕米的生物利用度,应避免与之同服。
⑷维拉帕米与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用时建议监测心率、血压,如有必要,应暂停使用。
给药说明 ⑴口服适用于治疗心绞痛,但须按比例需要及耐受状况调整剂量,最大疗效常在疗程的最初24~48小时出现(有些病人由于本品半衰期较长而出现略迟)。
⑵静脉注射适用于心律失常,应备有急救设备及药品,严密监护,本品注射液与林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。
⑶用本品时新出现或原有心力衰竭加重者,应加用强心剂利尿药。
⑷已用β阻滞剂或洋地黄中毒者不能静注本品。
⑸静脉用药时应严密监测心电图及血压。
用法与用量   ⑴成人常用量:①口服,开始一次40~80mg,一日3~4次,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,一日总量一般在240~480mg;成人处方极量一日480mg。②静脉注射,开始用5mg(或按体重0.075~0.15mg/kg),静脉注射2~3分钟,如无效则10~30分钟后再注射一次;在老年患者,为了减轻不良反应,上述剂量经3~4分钟缓慢注入;③静脉滴注,每小时5~10mg,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,一日总量不超过50~100mg。
  ⑵小儿常用量:①口服,2岁以下一次20mg,一日2~3次;2岁以上一次40~120mg,一日2~3次,以年龄反应而异;②静脉注射,新生儿至1周岁首剂按体重0.1~0.2mg/kg;1岁至15岁首剂按体重0.1~0.3mg/kg,总量不超过5mg,2~3分钟缓慢静脉注射,心电图连续监护,必要时30分钟后可重复给药。
剂型与规格
片剂 40mg基药 XC08D甲0400 0% 哪儿有
缓释片 120mg 180mg 240mg XC08D乙0400 5% 哪儿有
缓释胶囊 120mg 180mg 240mg XC08D乙0400 5% 哪儿有
注射液 5mg 2ml基药 XC08D甲0400 0% 哪儿有
粉针剂 5mg 10mg XC08D甲0400 0% 哪儿有
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