英文名称 | Nitroglycerin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 三硝酸甘油酯、疗痛脉、永保心灵、保欣宁、乃才朗、礼顿、Nitroglycerol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂:0.5mg;注射液:1ml:5mg) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,口服常释剂型和注射剂为甲类,舌下片剂和吸入剂为乙类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 舌下给药、经皮给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 近无色不透明油状液体,略有挥发性,但几乎无臭,有窜透性香甜味。每1ml约重1.6g。稍溶于水(1:800),易溶于乙醇。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 密闭,阴凉处贮藏,应避免撞击与火源。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 治疗和预防心绞痛;也可作为扩张血管药用于治疗充血性心力衰竭;注射剂可用于治疗高血压。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:所有硝酸盐类有相同的药理作用,然而因各种药的药动学,提供特殊试验和临床应用资料不同,各特殊制剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂,据认为只有有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张;能扩张周围静脉,使周围静脉贮血,左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降;也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降,从而使心肌耗氧量降低,缓解心绞痛,其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布。由于使静脉(主要的)和动脉扩张,可减轻心脏前(主要的)和后负荷,心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。 ⑵药动学:易自口腔黏膜及胃肠道吸收,也可以从皮肤吸收,舌下给药吸收迅速完全,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解,生物利用度仅为8%。蛋白结合率60%。舌下给药2~3分钟起效,5分钟达最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟。t1/2(舌下)1~4分钟。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30分钟内作用,口腔喷雾2~4分钟起作用。主要在肝内代谢,迅速而近乎完全,在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。 |
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不良反应 | ⑴常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干少见。 ⑵逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力、心跳快而弱、发热、甚至抽搐。 |
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禁忌症 | ⑴对本品或其他硝酸盐类过敏者。 ⑵严重低血压。 ⑶青光眼患者。 ⑷梗阻性心肌病。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯共谋发展也可能对本品过敏,但属罕见。 ⑵对诊断的干扰:①血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加;②尿儿茶酚胺(肾上腺素与去甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高;③用Zlakis Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。 ⑶下列情况应慎用:①脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高;②严重贫血患者应用本品时,可能加重心脏负担;③心肌梗死患者有低血压及心动过速者;④严重肾功能损害;⑤严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。 ⑷应用本品过程中应尽心血呀和心功能的监测,从而调整剂量。 ⑸用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性低血压。 ⑹如因逾量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流,如仍不能纠正,加用α受体激动剂如去氧肾上腺素或甲氧明,但不能用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白,如有,应增加高流量氧吸入,重症可静脉注射亚甲蓝。 |
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药物相互作用 | ⑴与普萘洛尔联合应用,可有协同作用,并可抵消各自缺点。但后者可引起血压下降,从而导致冠脉流量减少,须加注意。 ⑵与乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素、其他拟交感胺类药(去氧肾上腺素、麻黄碱或肾上腺素)同用时,疗效可减弱。 ⑶中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。 ⑷与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。 |
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用药交代 | ⑴舌下含化,不要更换包装,注意密封。 ⑵缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。 ⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。 |
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给药说明 | ⑴舌下含服用于缓解心绞痛急性发作,如15分钟内用过3片尚未能缓解,应即就诊。为了防止发作,劳动前5~10分钟,舌下含服硝酸甘油片常可生效。 ⑵长期含服可引起耐药性而用量要加大,停药一周左右疗效才恢复。 ⑶大量和长期使用后要停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳。 ⑷对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见,且有争论,倾向于不必考虑。 ⑸静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液,并彻底混合,不得直接用作静注,不能和其他药物混合。 ⑹持续用药可出现耐药性,此时可逐渐加大剂量,并采用间断用药,加用卡托普利有助于减轻耐药性。 |
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用法与用量 | 成人常用量:①含于舌下,一次0.25~0.5mg,按需要5分钟后可重复再用,一日不超过2mg。②静脉注射,开始剂量按每分钟5μg,最好经过恒定的输液泵滴注,若左心室充盈压或肺毛细血管嵌压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者),则可能已是充分有效,或可能过量。用于控制性降压或治疗心力衰竭,可每3~5分钟增加5μg/min以达到满意疗效。如在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min,一旦有效则剂量逐渐减少和给药间期延长。由于各个病人对本品的反应差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量,因此须监测血压、心律、其他血流动力学参数如非嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。③敷贴剂,硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间,将药膜敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤。作用时间长,几乎可达24小时。切勿修剪敷贴剂,贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需要更换部位以免引起刺激。④气雾剂,向口腔舌下黏膜喷射1~2次,相当于硝酸甘油0.5~1.0mg。使用前先将罩壳帽取下,将罩壳套在喷雾头上,瓶身倒置,把罩壳对准口腔舌下黏膜揿压阀门,药液即呈雾状喷入。⑤口颊片,一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上,一日3~4次,需要时可增量至一次2.5mg,一日3~4次。⑥缓释片,口服,每12小时一片,作用可延续8~10小时。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
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