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地佐辛[精二]重点监控
英文名称 Dezocine
其他名称 Dalgan
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 氢溴酸盐结晶,熔点269~270℃。本品制剂为略带粘稠无色的澄明液体。
贮存条件 遮光、密闭,不超过25℃保存。
适应证 用于术后痛、内脏及癌性疼痛。
药理作用 ⑴药效学:本品镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体的激动剂,也是μ受体的拮抗剂,成瘾性小。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。
⑵药动学:皮下、肌内注射吸收迅速,肌内注射30分钟内生效,静脉注射15分钟内生效。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~100mg。t1/2为2.2~2.8小时。在肝脏代谢,用药8小时内80%以上经尿排泄。
不良反应 常见不良反应包括恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静脉注射可引起呼吸抑制,纳洛酮可对抗此抑制作用。
禁忌症 对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
注意事项 ⑴本品制剂中含有焦亚硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
⑵本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
⑶对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用,要特别注意。
⑷本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
⑸本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
⑹以下患者慎用:①冠心病患者;②胆囊手术者;③酒精成瘾和/或正在服用其它中枢神经系统抑制剂者;④肾功能不全患者。
⑺孕妇及哺乳期妇女用药:①妊娠期注射本品的安全性未被确定,仅在权衡利弊后,对胎儿有利的情况下方可使用。②在分娩过程中使用本品的安全性未知,认为对母婴均必要时才使用本品。③未确定本品是否通过乳汁排泄,因此哺乳期妇女不推荐使用本品。
⑻18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。
⑼老年人使用本类药物应减少最初剂量,剂量个体化。
药物相互作用 阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与本品同用会产生添加作用。联合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减量。
用药交代 地佐辛不推荐用于癌痛爆发痛的治疗。
根据临床前药理研究,用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者,最大毒性剂量为30mg/70kg。怀疑使用过量可静注纳络酮治疗,并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施,如:氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。
用法与用量 肌内注射:开始时10mg,以后每隔3~6小时2.5~10mg。静脉注射:开始时5mg,以后每隔2~4小时2.5~5mg。
剂型与规格
注射液 5mg 1ml 10mg 1ml 哪儿有
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