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奥利司他
英文名称 Orlistat
其他名称 奥利司特、卡优平、赛尼卡、赛尼可、西尼卡、Tetrahydolipstatin、Orlipastate、XENICAL
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 片剂、胶囊剂为甲类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色或类白色粉末,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇。本品胶囊剂的内容物为白色至类白色微丸。
贮存条件 密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
适应证 已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖和超重者(体重指数≥24),包括已经出现与肥胖相关的危险因素(糖尿病、高血压、血脂异常等)的患者的长期治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品为长效、强效特异性胃肠道脂肪酶抑制药,直接在胃肠道内发挥药效,它与胃和小肠的胃脂酶和胰脂酶的活性丝氨酸部位形成共价键使脂酶失活,食物中的脂肪,主要是甘油三酯不能水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,减少了食物中30%脂肪的吸收,减少了能量的摄入而达到减轻体重。减少脂肪吸收的药效在用药24~48小时就可出现。
  ⑵药动学:治疗量的奥利司他几乎不被胃肠道吸收,血浆中偶尔可测出微量的奥利司他。这些被吸收的药物及其代谢产物量微,对脂肪的抑制活性弱,不具有药理意义。未被吸收的奥利司他从粪便排出体外,占服用剂量的97%,83%时原形药,奥利司他及代谢产物经肾排泄的量<2%。
不良反应 ⑴主要是奥利司他阻止食物中脂肪吸收而引起比较多的消化道症状,如胃肠胀气、排气增多、腹痛、大便次数增多、脂肪性大便或脂肪泻、水样便,有的大便失禁、直肠部分疼痛不适。
⑵较少见的有上呼吸道和下呼吸道感染、头痛、疲劳、焦虑、泌尿系感染、月经失调等。
⑶偶有过敏反应、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿。
⑷使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。[关于修订奥利司他制剂说明书的通知(国食药监注[2010]359号)]
肝损伤 ⑴肝毒性:奥利司他通过与肠道的胰腺和胃脂肪酶结合而起作用。无需全身吸收即可达到效果。实际上,口服奥利司他几乎不被吸收(1-3%),其血浆含量通常无法探测或低于4 ng/mL(含量过少,无法抑制血清酶活动)。因此,奥利司他不可能引致全身性不良反应。大量临床试验表明,奥利司他治疗中肝功能测试血清异常情况发生的频率低于安慰剂治疗。然而,已有多例奥利司他引致临床症状明显的急性肝损伤病例。出于肝毒性相关的安全考虑,FDA于2010年公布上述病例。在已公布的病例中,肝损伤初发期多为奥利司他治疗开始后2至12周内。血清酶升高一般为肝细胞受损引致,但部分病例出现严重的肝功能衰竭症状,后恶化致死或要求肝脏移植。超敏症状并不显著,未出现自身抗体。
⑵损伤机制:奥利司他引致肝损伤的机制目前未知。由于仅有少量奥利司他被吸收,肝损伤的机制可能是超敏性反应。但病例报告中超敏性反应的典型症状并不显著。
⑶肝损星级::★★★
禁忌症 ⑴慢性吸收不良综合征及胆汁淤积症患者禁用。
⑵多本品或制剂中的任何一种成份过敏者禁用。
⑶孕妇禁用。
⑷器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。
注意事项 ⑴为预防影响脂溶性维生素A、E、D、K及胡萝卜素等吸收,用奥利司他期间可补充复合维生素。
⑵Ⅱ型糖尿病的肥胖患者奥利司他治疗后体重减轻,常伴有血糖控制改善,需调整降糖药、避免低血糖发生。
⑶妊娠期和哺乳期,16岁以下儿童及青少年安全性尚不清楚,不要使用。
⑷由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛)。当出现前述任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能。[关于修订奥利司他制剂说明书的通知(国食药监注[2010]359号)]
药物相互作用 ⑴脂溶性维生素与本品同时服用吸收减少,补充复合维生素片时应错后2小时或睡前服。
⑵原用环孢素(制剂中含聚氧乙烯蓖麻油等)的患者,服用本品时环孢素血药浓度降低,需加强血药浓度监测、调整剂量。
⑶2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量。
用药交代 本品可使脂溶性维生素A、D和E的吸收减少。使用本品同时可加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂(如一些复方维生素类制剂),应在服用本品2小时后或在睡前服用。
给药说明 本药随进餐时服用,减少食物中脂肪的吸收。如果不进餐或食物中不含有脂肪,这一餐不必服药。饮食中脂肪、蛋白质和碳水化合物应分布于每日三餐,如某一餐中脂肪量较多,胃肠道不适症状及脂肪便较明显。
用法与用量 口服:成人每次进餐时或餐后1小时内服120mg。如脂肪便较严重,可减少食物中脂肪成分或减少用药次数。用药初期可由一日1次过渡到一日3次。
剂型与规格
片剂 60mg 120mg 哪儿有
胶囊剂 60mg 120mg 哪儿有
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