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奥曲肽
英文名称 Octreotide
其他名称 生长抑素八肽、善得定、善宁、金迪林、培新、启文、依普比善、益谱柠、星安忆、SANDOSTATIN、Geref
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
贮存条件 2~8℃冰箱中贮存。
适应证 本药具有多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于:
1.门脉高压引起的食管和胃底静脉曲张破裂出血;
2.应激性及消化性溃疡所致的出血;
3.重症胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等,也可用于预防胰腺手术后并发症等;
4.缓解与功能性胃、肠肌胰腺内分泌肿瘤有关的症状和体征,包括类癌综合征、血管性肠肽瘤、胃泌素瘤、胰岛素瘤、胰高血糖素瘤的生长和激素的分泌、生长激素释放因子瘤等;
5.突眼性甲状腺肿;
6.胃肠道瘘管;
7.活动性肢端肥大症,包括手术治疗后血清生长激素水平未恢复正常者,放射治疗后尚未达到充分疗效的间歇期患者及部分新诊断病例术前治疗和不适合手术治疗患者。
8.消化道神经内分泌肿瘤和类癌综合征的严重腹泻、电解质紊乱、渗出性多形性皮疹和艾滋病相关腹泻。
药理作用   ⑴药效学:本药是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用时间更长。其抑制生长激素(GH)的作用比天然生长抑素强40倍,停药后无反跳作用。除了抑制GH以外,还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下:
  ①可抑制GH、促甲状腺激素(TSH)、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌增多,故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗。在治疗肢端肥大症时,能降低GH和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的血浆浓度,几乎90%患者的血GH浓度下降50%或更多,且半数病例血浆GH可降至5μg/ml以下。本品能明显减轻大多数患者的临床症状如头痛、皮肤增厚、软组织肿胀、多汗、关节痛和感觉异常等。另外,可使某些大腺瘤的瘤体缩小。对功能性胃肠道和胰腺内分泌肿瘤患者,本药可使多种临床症状得到改善。对曾接受过手术、肺动脉栓塞、化疗后仍有与肿瘤相关的严重症状者,本药可起到良好的改善作用。
  ②本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力,降低食管胃底曲张静脉的压力,抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用,而对全身血流动力学的影响小,因此用于治疗食管胃底曲张静脉破裂出血。
  ③可抑制胆囊排空,抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌,减少胰酶分泌,对胰腺细胞有直接保护作用,可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能,减少胰腺疾病并发症的发生,因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期的治疗,可预防胰腺术后并发症的发生。同时,本药对缓解慢性胰腺炎的症状(如疼痛)亦有很好的疗效。
  ④本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌,改善胃黏膜的血液供应,对胃肠道黏膜有保护作用,并促进黏膜修复,因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗。
  ⑤本药可抑制胃肠蠕动,减少胃肠道过度分泌,增加肠道黏膜对水和钠的吸收,因此可用于一些难治性腹泻的治疗。
  动物研究显示,奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
  ⑵药动学:皮下注射本药50μg后吸收迅速且完全,给药后0.5~1小时血药浓度达峰值,其消除半衰期为90~120分钟。静脉注射本药25~200μg后,其消除呈双相性,半衰期α相位9~14分钟,β相位72~98分钟,并随剂量而定。总体廓清率为160ml/min。血浆蛋白结合率为65%,与血细胞结合的量极微,可忽略不计,表观分布容积为6L。大部分经粪便排泄,约32%以原形经肾脏排泄。 肝硬化,而非脂肪肝,会使本药的消除半衰期降低30%。
不良反应 ⑴局部反应可表现在注射部位疼痛、针刺感、烧灼感、红肿等。这些作用极少持续15分钟以上。
⑵消化系统:如食欲减退,恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹泻、脂肪痢等。但无长期使用本药造成吸收不良而导致营养不良的报道。偶有类似急性肠梗阻的胃肠道症状,包括严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。因使胆囊收缩功能减退,长期应用可引起胆石形成。偶可引起肝功能异常,包括无胆汁淤积的急性肝炎,停药后转氨酶恢复正常,也可引起缓慢发生的高胆红素血症伴转氨酶、碱性磷酸酶及γ-谷氨酰转移酶轻度增高。个别病例可引起急性胰腺炎,通常在开始治疗的几个小时或几天内出现,但会随着停药而逐渐消失;长期使用本药且还是胆石的患者也可能出现胰腺炎。
⑶内分泌系统:因本药对GH、胰高血糖素及胰岛素的抑制作用,可造成血糖调节紊乱。由于餐后糖耐量受影响,某些长期使用的患者出现持续的高血糖。低血糖也有发生。
⑷心血管系统:偶有心动过缓发生。
⑸皮肤过敏反应:暂时性脱发。有过敏反应的个别报道。
国外不良反应参考:
⑴血液系统:可引起血小板减少。
⑵心血管系统:可出现心动过缓、传导异常、心电图改变的高血压。
⑶中枢神经系统:少见头痛、失眠、疲劳和眩晕。
⑷代谢/内分泌系统:①可导致血糖水平改变。肢端肥大症患者皮下注射或肌肉注射,低血糖发生率为3%,高血糖发生率为16%;类癌患者皮下注射,低血糖发生率为4%,高血糖发生率为27%;②可导致泌乳、男性乳房发育;③甲状腺功能减退。肢端肥大症患者中甲状腺功能减退发生率为12%;非肢端肥大症患者中罕见甲状腺功能减退的发生;④另有报道用药时可发生严重的面部发热、潮红。
⑸胃肠道:①常见恶心、呕吐、腹痛、胆石症;②一般患者腹泻及稀便的发生率为5%~10%;肢端肥大症患者可达到34%~61%;③其他可见脂肪泻、胰腺炎;④有个案报道可出现高胃泌素血症、小肠梗阻。
⑹肝脏:可导致肝炎和肝血流减少。
⑺皮肤:①可出现脱发;②注射部位疼痛:通常短暂(1小时)的轻度至中度疼痛,并与剂量相关;③很少见皮疹或瘙痒。
⑻肌肉/骨骼:有报道在少数患者中出现背痛、肩痛、腿痛、关节痛、肌痛和肌肉痛性痉挛。
禁忌症 ⑴对本药过敏者。
⑵动物生育研究显示,本药对胎儿无影响。尚无治疗孕妇及哺乳期妇女的经验,谷这些不良仅在绝对必要的情况下使用。
⑶用于儿童的经验极有限。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①肾功能异常者;②胰腺功能异常者;③胆石症患者;④胰岛素瘤患者;⑤老年人;⑥高尿酸血症患者;⑦全身感染者;⑧糖尿病患者(应调整抗糖尿病药物的剂量)。
⑵少数患者长期使用本药有形成胆石的报道,为防止胆石形成,患者在用药前和用药后,应每6~12个月进行一次胆囊超声波检查。
⑶由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症(如视野缺损),因此应对别人进行仔细监测。如有肿瘤扩散的征兆,应考虑转换其他治疗方法。
⑷对胰岛素瘤患者,因本药对GH和胰高血糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制,谷可能增加低血糖症程度并延长其持续时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。
⑸少数胃肠胰内分泌肿瘤患者接受本药治疗时有症状突然失控而导致严重症状复发的报道。
⑹本药可改变接受胰岛素治疗的糖尿病患者对胰岛素的需要量。
⑺过量处理:未见急性过量引起的致命性反应的报道。至今最大的处理单次用量为1mg静脉注射,所观察到的体征和症状为心率略减、面部潮红、腹部绞痛、腹泻、胃部空虚感及恶性;停药24小时内增至消失。有报道意外用药过量,持续静脉滴注(0.25mg/h代替0.025mg/h,共用药48小时),而未见发生严重的副作用。对过量用药者应采取对症治疗。
⑻对孕妇,哺乳期妇女,儿童用药的安全性尚缺乏经验,一般建议不要用。 ⑼对消化道神经内分泌肿瘤、类癌等治疗虽症状迅速改善,仅是对症治疗,不能替代手术治疗和其他化疗。
药物相互作用 ⑴与酮康唑合用产生协同作用,可降低泌尿系统的皮质醇分泌。
⑵本药可降低胃肠道对环孢素的吸收,延缓西咪替丁的吸收。
⑶与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。
⑷本药可影响食物中的脂肪吸收。
⑸生长抑素类似物会抑制CYP3A4酶,故合用主要通过该酶代谢且疗效范围较窄的药物时应谨慎。
给药说明 ⑴注射前使药液达到室温,可减少用药后的局部不适。避免短期内同一部位重复多次注射。
⑵在两餐之间或卧床休息时注射本药,可减少胃肠道不良反应的发生。
⑶对胰岛素瘤患者,因本药可能加重低血糖程度,并延长其持续时间,应严密观察。较频繁的小剂量给药,可减少血糖浓度的明显波动。
⑷肢端肥大症患者一般需长期用药,本品需一天3次皮下注射,局部也较疼痛,每月累计费用也高,目前肢端肥大症的长期药物治疗倾向于用长效制剂,而消化道疾病、神经内分泌肿瘤、急性胰腺炎、上消化道出血及围胰腺手术,均用奥曲肽及类似作用时间较短制剂。
用法与用量   ⑴成人常用量:
  皮下注射:①应激性或消化性溃疡出血:一次0.1mg,每8小时1次,疗程3~5日,严重者静脉给药。②胰腺疾病如急性重症胰腺炎:每次0.1~0.2mg,每8小时1次,疗程5~14天;胰腺损伤或手术后胰瘘:每次0.1mg,每8小时1次,疗程7~14天或至瘘管闭合;预防胰腺手术并发症:每8小时注射0.1mg,连续7天,第一次用药至少在术前1小时进行。③胃肠道瘘管:一次0.1mg,每8小时1次,疗程10~14日或至瘘管闭合。④肢端肥大症:初始量0.05~0.1mg,每8~12小时1次,然后根据血液GH、胰岛素样生长因子(IGF-1)水平、临床症状及耐受性调整剂量(GH应小于2.5mg/ml,IGF-1维持正常范围)。多数患者的一日剂量为0.2~0.3mg,日剂量最大不宜超过1.5mg。根据血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。治疗一个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,应考虑停药。⑤胃、肠、胰内分泌肿瘤:初始量0.05mg,一日1~2次,根据患者的耐受性及疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素水平)逐渐提高剂量至一次0.2mg,一日3次。个别病例可能需要更高剂量。维持剂量因个体差异而定。如用药后临床症状和实验室检查无改善,则用药不应超过1周。⑥突眼性甲状腺肿:一次0.1mg,每8小时1次,疗程7~14日。
  静脉给药:①肝硬化食管-胃底曲张静脉出血:初始量为0.1mg,缓慢静脉注射(不应少于5分钟),随后0.025~0.05mg/h静脉滴注,疗程最多5日;②应激性或消化性溃疡出血:0.025mg/h静脉滴注,疗程3~5日。
  ⑵肝功能不全时剂量:肝硬化患者的药物半衰期延长,故应调整维持剂量。对肝硬化病人食管胃静脉曲张出血,持续静脉滴注剂量达0.05mg/h,5天以上,病人耐受良好。肾功能不全对皮下给药后的总暴露量无影响,所以无需调整剂量。
剂型与规格
注射液 0.2mg 1ml 0.1mg 1ml 0.3mg 1ml XH01C乙0585 5% 哪儿有
注射液 0.05mg 1ml XH01C乙0585 5% 哪儿有
冻干粉针 0.1mg XH01C乙0585 5% 哪儿有
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