普拉克索_多巴胺受体激动药_下丘脑垂体激素及相关药_作用于内分泌及生殖系统药物

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普拉克索

英文名称

Pramipexole

其他名称

盐酸普拉克索、普拉克素、森福罗、希复来、MIRAPEX、MIRAPEXIN、SIFROL、DAQUIRAN

基本药物

基药（片剂：0.125mg、0.25mg、1.0mg；缓释片：0.375mg、0.75mg、1.5mg、3.0mg、4.5mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

常用其二盐酸盐。为白色粉末，可溶于水（＞20％）。熔点296～298℃。

贮存条件

密封，30℃以下避光保存。

适应证

⑴单独或与左旋多巴合用于治疗帕金森病，可明显减少静息时的震颤。晚期帕金森病用该药与左旋多巴共同治疗时，可使患者对左旋多巴的需要量减少27％～30％，并可延长症状最佳控制时间平均每天2小时。
⑵用于治疗中重度原发性不宁腿综合征（美国FDA已批准普拉克索用于中重度原发性不宁腿综合征；2016AAN实践指南：成人不宁腿综合征的治疗）。

药理作用

　　⑴药效学：本品是合成的非麦角类药物。本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性。本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成、释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。本品治疗不宁腿综合征的准确作用机理尚未明确。尽管在很大程度上不宁腿综合征的病理生理学机制并不明确，但神经药理学证据提示可能主要与多巴胺能系统有关。正电子发射体层扫描（PET）研究表明，轻度的纹状体突触前多巴胺能功能异常可能与不宁腿综合征的发病机理有关。对神经元有抗氧化保护作用。
　　⑵药动学：口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%，最大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收程度，但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。在人体内，普拉克索的血浆蛋白结合率非常低（小于20%），分布容积很大(400L)。可观察到药物在大鼠脑组织中的浓度很高（大约为血浆浓度的8倍）。普拉克索在男性体内的代谢程度很低。普拉克索主要以原形从肾脏排泄，大约占给药剂量的80%。¹⁴C标记的药物大约有90%是通过肾脏排泄的，粪便中的药物少于2%。普拉克索的总清除率大约为500ml/分钟，肾脏清除率大约为400ml/分钟。年轻人和老年人的消除半衰期(t1/2)从8-12小时不等。

不良反应

⑴与其他多巴胺激动剂类似，包括恶心、头晕、嗜睡和失眠。有幻觉、运动障碍及口干、便秘等。
⑵用本品治疗初期，常见体位性低血压。
⑶常见外周水肿，可能出现性欲异常。
⑷用本品单独治疗早期帕金森病患者中，约有20％因不良反应在治疗第一年内停药。而用麦角类药物的停药率为40％。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴肾功能不全者慎用。本品从肾脏排泄，肾功能损害患者服用本品应减少剂量。
⑵可引起“睡眠发作”，因此驾驶车辆和机械操作者应特别注意。
⑶幻觉为多巴胺能受体激动药和左旋多巴治疗的不良反应，应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。
⑷应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。
⑸应注意伴随严重心血管疾病的患者，由于多巴胺能治疗与直立性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。

药物相互作用

⑴本品与西咪替丁、金刚烷胺合用，可抑制本品经肾小管分泌，发生不良反应的危险性增加，合用时应减少本品剂量。
⑵本品可使左旋多巴、卡比多巴的血药峰浓度升高，达峰时间明显缩短，因此在增加本品剂量时，应降低左旋多巴剂量。
⑶本品与中枢镇静药有叠加作用。

用药交代

开始治疗时用小剂量，逐渐增量至最小有效量。在进食时服用可减轻对胃的刺激。

用法与用量

口服：用水吞服，伴随或不伴随进食均可，一日3次。
　　⑴初始治疗：初始剂量为一日0.375mg，然后每5～7日增加1次剂量。如患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。如需要进一步增加剂量，应以周为单位，每周加量1次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。应注意的是，日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加。
　　⑵维持治疗：个体剂量应在每日0.375～0.45mg。应根据临床反应和耐受性调整剂量。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
　　⑶治疗中止：应以每日减少0.75mg的速度逐渐停止应用，直至日剂量降至0.75mg。此后应每日减少0.375mg。
　　⑷肾功能损害患者用药：肌酐清除率高于每分钟50ml的患者无需降低日剂量；肌酐清除率介于每分钟20～50ml的患者，本品的初始日剂量应分2次服用，一次0.125mg，一日2次；肌酐清除率低于20ml的患者，本品的日剂量应一次服用，从一粒0.125mg开始。如在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量。
　　⑸肝功能损害的患者不需要进行剂量调整。
　　⑹中重度原发性不宁腿综合征：推荐的初始剂量为0.125mg/天，睡前2-3小时服药。如果需要额外症状缓解的患者可每4-7天增加一次剂量。第一次加量至0.25mg/天，第二次加量至0.5mg/天。目前认为无研究证实大于0.5mg/天的剂量对患者有额外益处。

剂型与规格

片剂	0.125mg^基药	0.25mg^基药	0.5mg	XN04BC乙1048	5%	哪儿有
片剂	1.0mg^基药	1.5mg		XN04BC乙1048	5%	哪儿有
缓释片	0.75mg^基药	1.5mg^基药	4.5mg^基药	XN04BC乙1048	5%	哪儿有
缓释片	0.375mg^基药	3.0mg^基药		XN04BC乙1048	5%	哪儿有

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