| 英文名称 | Daridorexant | |||||||
| 其他名称 | 盐酸达利雷生、科唯可 | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 非医保(新上市) | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为弧形三角形薄膜包衣片。 | |||||||
| 贮存条件 | 在20°C至25°C下储存，允许在15°C至30°C之间波动。 | |||||||
| 适应证 | 适用于治疗失眠症成人患者，其特征为入睡困难和/或维持睡眠困难。可显著改善了患者的睡眠始发、睡眠质量和日间表现。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：达利雷生属于双重食欲素受体拮抗剂。食欲素是一种调节觉醒的神经肽，能够刺激多条导致觉醒的信号通路。本品通过阻断食欲素的功能抑制失眠症患者中过度活跃的觉醒通路。这与大多数睡眠药物（如苯二氮卓类药物）的作用机制不同，后者通过广泛镇静大脑，使患者第二天出现“宿醉”感，即由于药物在体内存留的浓度较高而导致的头晕、困倦、疲乏和定向障碍等。 ⑵药动学：血浆暴露量与剂量成比例，范围为25mg至50mg。多次给药和单次给药后，达利雷生的药代动力学特征相似，无蓄积。 ①吸收：服用后再1至2小时内达到血浆浓度峰值。该药物的绝对生物利用度为62%。在健康受试者中，高脂高热量餐使Tmax延迟1.3小时，使Cmax降低16%，但不影响总暴露量（AUC）；②分布：分布容积为31L，与血浆蛋白结合率为99.7%。血液与血浆比率为0.64；③代谢：主要通过CYP3A4（89%）代谢。其他CYP酶单独对达利雷生的代谢清除贡献小于3%；④排泄：主要途径为粪便（约57%)，其次为尿液（约28%)，主要是代谢产物。在粪便和尿液中检出微量原药。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应（≥5%）是头痛、嗜睡或疲乏。 | |||||||
| 禁忌症 | 禁用于患有嗜睡症的患者。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴服药期间可能影响警觉性和运动协调性，包括早晨起床对运动和精神状态的影响。本品与其他中枢神经系统（CNS）药，如抗抑郁药物联合使用时风险进一步增加。驾驶和其他需要完全精神警觉的活动尤需注意。 ⑵抑郁/自杀意念恶化：可能发生抑郁或自杀意念恶化。 ⑶复杂睡眠行为：可能出现包括梦游、梦车和在未完全清醒时参与其他活动的行为。如果出现复杂睡眠行为，应立即停止。 ⑷呼吸功能受损：应考虑对呼吸功能的影响。 ⑸需要评估合并症诊断：如果失眠持续7至10天，需重新评价。 ⑹动物实验显示未对母体或胚胎-胎儿造成任何毒性或畸形。 ⑺如果哺乳期妇女服用应监测婴儿是否出现过度镇静，使用时应权衡利弊。 ⑻尚未确定QUVIVIQ在儿科患者中的安全性和有效性。 ⑼65岁以上的患者无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴强效CYP3A4抑制剂：避免合并使用。中等CYP3A4抑制剂：最大推荐剂量为一次25mg。 ⑵中度或强CYP3A4诱导剂：避免合并使用。 |
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| 药物过量 | 过量的临床经验有限。在临床药理学研究中，健康受试者接受了高达200mg（最大推荐剂量的4倍）的单次给药。观察到的不良反应包括：嗜睡、肌肉无力、类似猝倒的症状、睡眠瘫痪、注意力障碍、疲劳、头痛和便秘。 暂无过量的特效解毒剂。如果发生药物过量，应提供一般性的对症和支持性医疗护理，并在必要时立即进行洗胃，同时密切监测患者状况。由于达利雷生高度与蛋白质结合，透析可能无效。 |
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| 用法与用量 | 口服：成人推荐剂量为一次25mg至50mg，每晚一次，睡前30分钟内口服，计划醒来前至少有7小时。如果在餐后服用或服用后不久，入睡时间可能会延迟。中度肝损害：最大推荐剂量为25mg，每晚不超过一次。重度肝损害：不推荐。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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