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丙硫氧嘧啶
黑框警告 警告:接受丙硫氧嘧啶治疗的患者中报告过重度肝损伤和急性肝衰竭,以及一些死亡病例。这些肝脏反应病例报告包括成人和儿童患者中需要肝移植的病例。
英文名称 Propylthiouracil
其他名称 丙基硫氧嘧啶、丙赛优、申康
基本药物 基药(片剂:50mg、100mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醇中略溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠试液或氨试液中溶解。熔点218~221℃。
贮存条件 室温避光密闭保存。
适应证 抗甲状腺药。用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;2.青少年及儿童、老年患者;3.甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者;4.手术前准备;5.作为131I放疗的辅助治疗。
药理作用 本品口服后有胃肠道迅速吸收,经代谢后广泛分布于全身,但浓集于甲状腺。本品与血液中蛋白质结合,约占76.2%,在血中半衰期甚短(1~2小时),但生物作用时间较长。本品及其代谢物由尿排泄,能透过胎盘,并经乳汁分泌。余参阅抗甲状腺药。
不良反应 ⑴血液和淋巴系统:中性粒细胞减少症通常没有明显的临床症状。偶发的严重不良反应是粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和血小板减少症。服用丙硫氧嘧啶后最多有0.6%的患者发生粒细胞缺乏症,也可能在治疗开始后数周至数月内出现,建议患者立即停止服药,大多数情况下可自行减退。淋巴结病和血小板减少症很少发生。在个别情况下,观察到红细胞生成障碍(再生障碍性贫血),溶血(溶血性贫血)和库姆试验阳性。
⑵胃肠道:个别情况下还会出现胃肠道不适(恶心,呕吐)。
⑶皮肤和皮下组织疾病:偶尔会出现发痒的皮疹或荨麻疹,其他还报告有偶发的剥脱性皮炎、结节性红斑、皮肤色素沉着、瘙痒。
⑷骨骼肌和结缔组织:偶尔会观察到关节痛,通常在治疗数月后逐渐发展,没有客观炎症迹象。在个别情况下,已观察到神经肌肉疾病和多发性关节炎。如果有肌痛迹象,应检查肌酸磷酸激酶水平。
⑸免疫系统:很少发生,但高剂量要特别注意。包括过敏反应和药物热。在使用丙硫氧嘧啶治疗的患者中,罕见报告有严重超敏反应(例如,史蒂文斯—约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症)。
⑹免疫系统疾病对其他器官系统(骨骼肌,血管,肾脏,呼吸道)的影响:患有Graves病的患者接受丙硫氧嘧啶治疗可能会出现抗髓过氧化物酶(MPO-ANCA)的抗中性粒细胞胞浆抗体,与风湿性疾病(肌痛、关节痛)有关,在个别情况下,与血管炎(参见注意事项)、肾炎、肾小球肾炎或肺泡出血有关。还报告有红斑狼疮样综合征(包括脾肿大和血管炎),动脉周围炎,低凝血酶原血症。
⑺肝胆:极少发生肝损害,表现为肝炎、肝衰竭导致的需要肝移植或死亡。
⑻神经系统:在个别情况下,观察到以下情况:味觉和嗅觉障碍,感觉异常,神经炎和多发性神经病。
⑼在其他个例报告中,还观察到急性唾液腺肿胀,头晕,头痛,嗜睡,间质性肺炎,上腹窘迫,外周水肿,结节性动脉炎,淋巴结肿大,脱发和胰岛素自身免疫综合征(血糖水平急剧下降)。
肝损伤 ⑴肝损伤:丙基硫氧嘧啶会引起短暂的、无症状血清转氨酶升高,通常在治疗开始后3个月内出现。血清酶升高通常不会伴随明显的临床症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。丙基硫氧嘧啶也会引起临床症状明显的特异质肝损伤,最低比例为1:1000。肝毒性通常在治疗开始后2至12周内表现,以血清酶升高为主,为典型的肝细胞损伤型,但胆汁淤积型和混合型也存在。在部分病例中,患者可能在数月或一年后发病,或是剂量调整后快速发病。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多不常见,但极少数显著升高。在部分丙基硫氧嘧啶肝损伤病例中,患者出现自身免疫症状,包括抗核抗体和血球蛋白过多,这可能是因为自身免疫性甲状腺疾病引起。尽管多数患者在停止治疗后病情开始好转,但多数病例较为严重,部分患者出现急性肝功能衰竭,甚至死亡,或需要进行急诊肝移植。丙基硫氧嘧啶引起的肝损伤较为常见,儿童和青少年的病情相比成年人更严重。丙基硫氧嘧啶引起成年人急性肝功能衰竭的比例为1:10,000,而儿童的比例则高达1:2,000。
由于甲状腺亢进可独自引起肝功能检查异常,甚至黄疸,因此,评估甲巯咪唑或丙基硫氧嘧啶所引起的肝损伤作用变得很复杂。事实上,甲状腺功能亢进未治愈的患者超过半数血清酶含量异常(通常在正常值上限五倍以内),部分患者出现黄疸和胆汁淤积性肝炎。肝功能检查指标升高最主要出现在高输出量性心力衰竭的患者中。无论通过手术、放射性碘或者抗甲腺药物治疗甲状腺亢进,异常症状都会快速消失。
⑵损伤机制:丙基硫氧嘧啶引致急性肝损伤的机制目前未知,但有可能是肝脏对丙基硫氧嘧啶代谢副产物的免疫反应所致。有几例病例表明丙基硫氧嘧啶会对淋巴细胞刺激产生积极效果。评估抗甲状腺药物对于肝损伤的影响的复杂性在于甲状腺功能亢进本身就会导致血清酶升高和轻度黄疸。
禁忌症 ⑴已知对丙硫氧嘧啶或本品任何其他成分有超敏反应的患者禁用。
⑵严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。
⑶哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴应定期检查血象及肝功能。
⑵对诊断的干扰:可使凝血酶原时间延长,AST、ALT、ALP、Bil升高。
⑶外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。
⑷孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
⑸儿童用药:小儿用药过程中,应避免出现甲状腺功能减低。
⑹老年用药:老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时,应加用甲状腺片。
⑺药物过量:如发生甲状腺功能减低时,应及时减量或加用甲状腺片。
⑻不建议儿童患者使用丙硫氧嘧啶,除非无法耐受甲巯咪唑,且不适合手术或放射性碘治疗。用于儿童时,应告知父母和患者有肝衰竭的风险。服用丙硫氧嘧啶的患者如果出现疲倦、恶心、厌食、发热、咽炎或不适,应立即停用丙硫氧嘧啶,并联系医生,检查白细胞计数、肝功能和转氨酶水平。
药物相互作用 ⑴抗凝血剂(口服):因丙硫氧嘧啶可抑制维生素K的活性,因而口服抗凝剂(如华法林)的活性可能会增强;应考虑额外监测PT/INR,尤其在外科手术前。
⑵β-肾上腺素能阻滞剂:甲状腺功能亢进可能会导致β受体阻滞剂的清除率增加,并伴高提取率。甲状腺功能亢进患者转变为甲状腺功能正常时,可能需要减少β-肾上腺素能阻滞剂的剂量。
⑶磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用,故合用本品需注意。
⑷洋地黄糖苷:当接受稳定洋地黄糖苷治疗方案的甲状腺功能亢进患者转变为甲状腺功能正常时,血清洋地黄水平可能会增加;可能需要减少洋地黄糖苷的剂量。
⑸茶碱:当接受稳定茶碱治疗方案的甲状腺功能亢进患者转变为甲状腺功能正常时,茶碱清除率可能降低;可能需要减少茶碱的剂量。
⑹碘剂:高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长,故在服用本品前应避免服用碘剂。
⑺本品可能会改变血液中心得安和香豆素衍生物的有效量。
用药交代 不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师。
给药说明 参阅抗甲状腺激素类药。
用法与用量   口服:用药剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。一日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。
  ①用于治疗成人甲状腺功能亢进:开始剂量一般为一次100mg,一日3次,一日最大量为600mg。通常发挥作用多在4周以后。当症状消失,血中甲状腺激素水平接近正常后逐渐减量。每2~4周减药1次,减至最低有效剂量一日50~100mg时维持治疗,总疗程一般为1.5~2年。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。   ②儿童甲状腺功能亢进:开始剂量一日按体重4mg/kg,分次口服,维持量酌减。
  ③甲状腺危象:一日400~800mg,分3~4次服用,疗程不超过1周,作为综合治疗措施之一。
  ④甲状腺功能亢进术前准备:一次100mg,一日3~4次,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服2周碘剂再进行手术。
剂型与规格
片剂 50mg基药 100mg基药 XH03B甲0597 0% 哪儿有
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