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甲巯咪唑
英文名称 Methimazole
其他名称 他巴唑、赛治、TAPAZOLE
基本药物 基药(片剂:5mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色或淡黄色结晶性粉末;微有异臭。易溶于醇和水。在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。熔点144~147℃。
贮存条件 室温避光密闭保存。
适应证 用于各种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大、可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中,尤其适用于:1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;2.青少年及儿童、老年患者;3.甲状腺手术后复发,又不适于用放射性碘治疗者;4.手术前准备;5.作为131I放射的辅助治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
  ⑵药动学:本品口服后有胃肠道迅速吸收,吸收率约70%~80%,广泛分布于全身,但浓聚于甲状腺,在血液中不和血浆蛋白结合,t1/2约3小时(也有报道为4~14小时),其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75%~80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。
不良反应 ⑴血液和淋巴系统:较多见白细胞减少;粒细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症(可表现为口腔炎、咽炎、发热等)、血小板减少、全血细胞减少、凝血酶原或凝血因子Ⅶ减少。
⑵肝胆系统:可致肝损害,碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(T-BIL)、直接胆红素(D-BIL)、间接胆红素(I-BIL)等实验室指标升高;罕见肝衰竭。
⑶皮肤及其附件:较多见皮疹、瘙痒;脱发;罕见剥脱性皮炎。
⑷胃肠系统:恶心、呕吐、厌食、上腹部不适;有急性唾液腺肿胀的个案报道。
⑸内分泌系统:有胰岛素自身免疫综合征(伴有血糖水平显著下降)的不良反应报告。
⑹肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛。
⑺神经系统:头晕、头痛、味觉紊乱(味觉障碍、味觉减退、味觉丧失);有神经炎、多发性神经病的个案报道。
⑻其他:抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎(可表现为肾炎及累及肾脏的小血管炎、肺浸润或肺泡出血、皮肤溃疡和关节疼痛等)、红斑狼疮样综合征、间质性肺炎、药物热。
肝损伤 ⑴肝毒性: 甲硫咪唑可引起暂时性、无症状的血清转氨酶升高,通常在高剂量的诱导治疗开始后3个月内出现。血清转氨酶升高通常不伴随明显的临床症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。甲硫咪唑还能导致临床症状明显的胆汁淤积性肝损伤。肝中毒通常在治疗开始后2至12周内发作,血清酶升高主要表现为胆汁淤积和混合症状,但肝细胞损伤也存在。甲硫咪唑引起的胆汁淤积型肝炎持续较久,但死亡率极低,黄疸和其他症状通常在停止治疗后2至8周内完全消除。目前存在极少的病例报告长期胆汁淤积,但尚无胆管消失综合症的病例报告。
由于甲状腺亢进可单独引起肝功能异常,因此,评估甲巯咪唑或丙基硫氧嘧啶所引起的肝损伤作用变得很复杂。事实上,甲状腺功能亢进未治愈的患者超过半数血清酶含量异常(通常在正常值上限五倍以内),部分患者出现黄疸和胆汁淤积型肝炎。肝功能检查指标升高主要出现在高输出量性心力衰竭的患者中。无论通过手术、放射性碘或者抗甲腺药物治疗甲状腺亢进,异常症状都会快速消失。
⑵损伤机制: 甲硫咪唑引致急性肝损伤的机制目前未知,但有可能是肝脏对甲硫咪唑代谢产物的免疫反应所致。
禁忌症 ⑴对甲巯咪唑、其他硫脲类衍生物或本品任何辅料过敏者禁用。
⑵中到重度血细胞计数紊乱(中性粒细胞减少)者禁用。
⑶非甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用。
⑷在接受甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶治疗后,曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。
⑸既往使用甲巯咪唑或卡比马唑出现急性胰腺炎者禁用。
注意事项 ⑴孕妇、肝功能异常、粒细胞减少者应慎用。
⑵治疗期间,育龄期女性需使用有效的避孕措施。
⑶据报告,大约0.3%—0.6%的病例发生了粒细胞缺乏症,在治疗开始后数周或数月以及再次治疗时均可出现。建议患者在治疗初期前3个月,每周做一次血常规检查。维持治疗期间每月做一次血常规检查。提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时,应立即就诊。
⑷建议患者在治疗初期前3个月,每月做一次肝功能检查。肝损害多发生在治疗开始后的12周内,应提醒患者如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时,应立即就诊。
⑸在说明书推荐剂量下,罕见骨髓抑制。骨髓抑制常与使用高剂量(大约每日120mg)甲巯咪唑相关。在一些特殊适应症中(重度疾病,如甲状腺危象)需要使用高剂量甲巯咪唑。如发生骨髓抑制,需立即停药。如果有必要,可调整使用其他类型的抗甲状腺药物。
⑹在肝功能受损患者中,甲巯咪唑的血浆清除率下降。因此,给药剂量应尽可能低,并应对患者进行严密监测。
⑺在肾功能受损患者中,由于缺乏甲巯咪唑药代动力学方面的数据,所以在该患者人群中,推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整,给药剂量应该尽可能低。
⑻对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
⑼甲巯咪唑或卡比马唑上市后监测报告中发现了急性胰腺炎的报告。治疗期间如果发生急性胰腺炎,应立即停用甲巯咪唑。给予甲巯咪唑或卡比马唑后有急性胰腺炎病史的患者应避免再次接受甲巯咪唑治疗。再次暴露可能导致急性胰腺炎复发,并且发病时间缩短。
⑽【孕妇及哺乳期妇女用药】:①治疗期间,育龄期女性需使用有效的避孕措施。②应对妊娠期女性的甲状腺功能亢进症进行充分治疗,以防止严重的妊娠期并发症和胎儿并发症。③甲巯咪唑能够通过胎盘屏障。根据流行病学研究和自发报告,怀疑在妊娠期间接受甲巯咪唑治疗(尤其是在妊娠早期使用、高剂量使用时)可能导致先天性畸形。报告的畸形包括先天性皮肤发育不全、颅面畸形(后鼻孔闭锁、面部畸形)、脐疝、食道闭锁、脐-肠系膜导管异常和室间隔缺损。只有在严格的个体获益/风险评估后才能在妊娠期间服用甲巯咪唑,并且只给予最低有效剂量且避免与甲状腺激素联合治疗。如果在妊娠期间使用甲巯咪唑,建议进行密切的孕产妇、胎儿和新生儿监测。
⑾【老年用药】:在老年患者中,虽然预期不会出现药物蓄积,但仍推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。
⑿【药物过量】:药物过量可导致甲状腺功能减退,出现代谢降低的相应症状,通过反馈效应,可以激活腺垂体,随后可出现甲状腺肿的生长。一旦达到甲状腺功能正常的代谢状态即将剂量下调,则可以避免这种情况的发生,必要时,可添加左甲状腺素。意外摄入高剂量的甲巯咪唑导致的负性后果是未知的。
药物相互作用 ⑴与抗凝药合用,可增强抗凝作用。
⑵高碘食物或药物的摄入可使甲状腺功能亢进病情加重,使抗甲状腺药物需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。
⑶磺胺类、对氨基水杨酸、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。
⑷碘缺乏可增强甲状腺对甲巯咪唑的反应,而碘过量可降低该反应。但是,应注意的是在甲状腺机能亢进的情况下,其他药物的分解和排泄可被加速,随着甲状腺功能逐渐恢复正常时,这些反应也可恢复正常。需要时,医生应调整其剂量。
给药说明 参阅抗甲状腺激素类药。
用法与用量 口服:
  ⑴成人甲状腺功能亢进:开始剂量一般为一日30mg,可按病情轻重调节为15~45mg,一日最大剂量60mg,一般分3次口服,但也可一日单次顿服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg,疗程一般12~18个月。
  ⑵儿童甲状腺功能亢进:开始剂量为一日按体重0.4mg/kg,最大剂量为30mg,分次口服:维持量约减半,按病情轻重决定。
剂型与规格
片剂 5mg基药 10mg 20mg XH03B甲0576 0% 哪儿有
乳膏剂 0.5g 10g 哪儿有
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