| 英文名称 | Trastuzumab botidotin | |||||||
| 其他名称 | 舒泰莱 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 非医保(新上市) | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品应为白色或类白色疏松体，复溶后为无色至淡黄色澄明液体。 | |||||||
| 适应证 | 用于既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。 | |||||||
| 药理作用 | 博度曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），由重组的人源化抗HER2单克隆抗体通过连接子与微管抑制剂Duostatin-5偶联而成。博度曲妥珠单抗的抗体部分结合细胞表面HER2后，ADC复合物经细胞内吞，连接子经酶切后释放出微管抑制剂Duostatin-5，破坏细胞内微管网络，导致有丝分裂细胞周期停止和细胞凋亡。此外，体外研究显示，博度曲妥珠单抗可抑制HER2受体信号，并具有抗体依赖细胞介导的细胞毒性（ADCC）作用。 | |||||||
| 不良反应 | 不良反应发生率为98.8%，发生率≥20%的包括：角膜疾病（93.5%）、干眼症（68.2%）、视物模糊（54.3%）、感觉减退（37.8%）和贫血（20.6%）。7.6%的患者发生严重不良反应，发生率≥ 1%的包括：周围神经病（2.0%）、白内障（1.2%）和肠梗阻（1.0%）。1.4%的患者发生导致本品永久停药的不良反应，常见的包括：角膜疾病（0.6%）和感觉减退（0.4%）。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品的活性成份或辅料过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴在本品使用时，应注意眼部疾病、感觉减退、输液相关反应、胚胎-胎儿毒性、对驾驶和操作机器能力的影响。 ⑵不建议妊娠女性使用本品治疗。如果女性在接受本品治疗期间或末次给药后9个月内发生妊娠，建议密切监测。 ⑶在接受本品治疗期间以及末次给药后至少9个月内，有生育能力的女性和男性患者均应采取有效的避孕措施。 ⑷本品对母乳喂养的婴幼儿可能存在潜在的风险，故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间，以及末次给药后9个月内停止哺乳。 ⑸尚未确立本品在18岁以下儿童和青少年中的安全性与有效性。 |
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| 药物相互作用 | ⑴尚未在患者中开展本品的药物相互作用研究。 ⑵本品对其他药品药代动力学的影响：体外研究结果表明，Duo-5 未抑制或诱导 CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和 2D6 在内的 CYP450 酶，未抑制 BCRP、P-gp、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 和 MATE2-K 在内的转运蛋白。本品临床暴露量水平远低于对 CYP3A4 酶存在抑制作用的 IC50 浓度水平 1.89 μM。提示本品影响其他联合使用药品体内暴露水平的可能性较低。 ⑶其他药品对本品药代动力学的影响：体外研究结果表明，Duo-5主要经CYP3A代谢，是外排转运体P-gp的底物，与强效CYP3A4抑制剂或P-gp抑制剂伴随使用可能会增加Duo-5的暴露量。但目前尚未观察到Duo-5的暴露参数与安全性风险升高存在明显的相关性。 |
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| 药物过量 | 无本品药物过量的信息。如果发生药物过量事件，应密切监测患者是否出现不良反应的症状或体征，并进行适当的对症治疗。 | |||||||
| 配伍禁忌 | 在没有进行配伍性研究的情况下，本品不得与其他医药产品混合。本品不应与其它医药产品经相同的静脉通道合并输注。 | |||||||
| 输液调配 | ⑴本品从冰箱取出后，可进行药液配制。如不能立即使用，复溶前可在室温条件下最长放置24小时。 ⑵复溶：本品为冻干制剂，每支40mg用2ml灭菌注射用水复溶。复溶时应使用一次性注射器将灭菌注射用水沿瓶壁缓慢加入，并缓慢旋转使其溶解，静置至泡沫消退，严禁剧烈震荡。目视药物完全溶解后，再次轻轻旋转，使药液充分混匀。复溶后药液应为无色至淡黄色澄明液体。如果观察到可见异物，应弃用。复溶后药液建议尽快稀释，如不能尽快稀释，可室温或者冷藏（2-8℃）保存。室温条件下最长放置4小时，冷藏条件下（5℃±3℃）最长放置24小时。 ⑶稀释：将上述步骤得到的复溶后药液，根据体重及给药剂量，计算用于配制输注液的复溶后药液体积。所需复溶后药液体积（ml）=【体重（kg）×剂量（mg/kg）】÷20mg/ml。冷藏后的复溶样品无需进行复温，可以直接进行稀释配伍。从瓶中取出所需的复溶后药液，将其添加到含有250ml 0.9%氯化钠注射液的输液袋中。将输液袋缓慢翻转混匀，确保溶液充分混合。请勿使用同一输液管与其他药物同时给药。稀释后药液建议尽快使用，如不能尽快使用，可短暂室温保存或者冷藏（2-8℃）保存。其中室温暴露总时长不超过6小时，冷藏保存不超过24小时，冷藏放置后应恢复至室温后使用。 |
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| 给药说明 | 本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下用药。 本品须由专业医疗人员复溶和稀释，并采用静脉输注给药。禁止静脉推注或快速静脉注射。 |
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| 用法与用量 | 静脉输注：推荐剂量为按体重一次4.8mg/kg，每3周给药1次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。首次给药时采用90~120分钟静脉输注。如果没有发生输液相关反应/超敏反应，则后续给予本品时可采用30~45分钟静脉输注。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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