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呋塞米
英文名称 Furosemide
其他名称 速尿、呋喃苯胺酸、速尿灵、利尿磺胺、腹安酸、利尿灵、Frusemide、Fursemide、LASIX、Aluzine、Aquasin、Aquamide、Arasemide、Diuresal、Discold、Diurolasa、Frusetic
基本药物 基药(片剂:20mg;注射液:2ml:20mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版、限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如用于妊娠高血压患者
性状 ⑴为白色或类白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。水溶液pH>8.0。熔点206~210℃(分解)。
⑵本品注射剂呈碱性。
贮存条件 避光、密闭、干燥处保存。
适应证 1.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等;
2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选用药,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本药物尤为适用;
3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会;
4.高钾血症和高钙血症;
5.稀释性低钠血症;
6.抗利尿激素分泌过多症;
7.急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。
药理作用   ⑴药效学:①利尿作用:本品为高效利尿药,作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,利尿作用强大,用药后H+、Na+、Cl-、K+、Mg2+、Ca2+尿中排出增多。本品作用于髓袢升支粗段管腔上皮细胞Na+-K+-2Cl-协同转运载体,影响载体对Na+、Cl-的转运,从而减少髓袢升支粗段对Na+、Cl-的重吸收,不仅使管腔液中Na+、Cl-浓度升高,影响了肾脏的稀释功能;同时也使髓质间隙Na+、Cl-浓度降低,影响髓质高渗状态的形成和维持,影响了肾脏的浓缩功能,导致Na+、Cl-和水分的大量排出,产生强大的利尿作用。本品也影响载体对K+的转运,使髓袢升支粗段对K+的重吸收减少,加上远曲小管管腔液中增多,通过Na+-K<>sup+交换,Na+-H+交换,故尿中K+、H+排出增加。由于髓袢升支粗段对K+的重吸收减少,管腔内正电位降低,Mg2+、Ca2+的重吸收减少,故尿中Mg2+、Ca2+的排出也增加。由于本品的利尿效应远较噻嗪类强大,尿中Na+、CL-、K+、H+排出增加,排出的Cl-多于Na+,故长期反复用药可出现低血容量、低钠血症、低钾血症和低氯性碱血症。②对血流动力学的影响:呋塞米能使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢类利尿药再肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫征提供了理论依据。
  ⑵药动学:口服吸收快,生物利用度(F)为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。能通过胎盘屏障,并从乳汁分泌。口服和静脉用药作用开始时间分别为20~60分钟和2~5分钟,达峰时间分别为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。t1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟、肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,t1/2β延长至4~8小时。88%以原形药物从肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本品不被血液透析清除。
不良反应 ⑴不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症,以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
⑵少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指,趾感觉异常,高塘血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尚未发现袢利尿剂引致血清转氨酶含量升高的病例。少见关于袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的病例。多数报告也尚未得到证实。有趣的是,呋喃苯胺酸在小鼠身上会导致直接肝毒性,并作为药物性肝损伤的动物模型。但是,未发现人类肝损伤的病例。由此可知,袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有,也是属于极少数个例。
⑵损伤机制: 相关原因目前未知。袢利尿剂很少由肝代谢,一般通过肾排泄快速排出体外。
⑶肝损星级:
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品或其他含磺酰胺类药物过敏者禁用。
注意事项 ⑴交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
⑵本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
⑶本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
⑷本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
⑸老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
⑹对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血钠、氯、钾、镁和钙浓度下降。
⑺下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,谷用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
⑻随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
药物相互作用 ⑴糖皮质激素、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
⑵非甾体抗炎药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。
⑶与可激动α受体的拟肾上腺素药及抗癫痫药合用,利尿作用减弱。
⑷与氯贝丁酯合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
⑸与治疗剂量的多巴胺合用时,利尿作用增强。
⑹饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
⑺本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,应调整后者的剂量。丙磺舒亦可减弱本品的利尿作用。
⑻本药能降低降血糖药的疗效。
⑼本药可降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
⑽本药加强非去极化型肌松药的作用,与血钾下降有关。
⑾与两性霉素、头孢菌素、案件提供类抗生素等药物合用,肾毒性增加,尤其是原有肾损害时;与氨基糖苷类抗生素或其他具有耳毒性的药物合用,耳毒性增加。
⑿与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
⒀与锂盐合用时可增加血锂浓度,而增加肾毒性的危险。
⒁服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
⒂与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
⒃与美托拉宗(利尿药)合用,可引起严重的电解质紊乱。
⒄本品与华法林、非诺贝特合用,可竞争性地与血浆蛋白结合,使后两者的血浆内的游离药物浓度增加,作用加强,从而导致不良反应增加。
⒅本品与阿司匹林相互竞争肾小管分泌,故两者合用可使后者排泄减少。
用药交代 ⑴如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多而影响睡眠。
⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少岁、电解质紊乱等副作用的发生。
⑵肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。
⑶本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,pH值约为9。故静脉注射时应用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释(析出结晶)。
⑷存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾。
⑸如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
⑹与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
⑺少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
⑻与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大。
用法与用量   1.成人常用量:①治疗水肿性疾病,起始剂量为2040mg,一日1~2次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达一日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至30~40mg,隔日1次,或一周中连续服药2~4日,一日20~40mg。紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。在非紧急情况下,不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心室衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时,可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,一日总剂量不超过1.0g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般一日剂量40~120mg。②治疗高血压,起始剂量一日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始40~80mg静注,伴急性左心衰或急性肾功能衰竭时,可酌情增加用量。③治疗高钙血症时,一日口服80~120mg,分1~3次服用。必要时,可静脉注射,一次20~80mg。
  2.小儿:治疗水肿性疾病,口服起始按体重2mg/kg,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。亦可1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达一日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
剂型与规格
片剂 20mg基药 XC03C甲0357 0% 哪儿有
注射液 20mg 2ml基药 XC03C甲0357 0% 哪儿有
冻干粉针 20mg 40mg XC03C甲0357 0% 哪儿有
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