螺内酯_潴钾利尿药_利尿药_作用于泌尿系统的药物

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螺内酯

英文名称

Spironolactone

其他名称

安体舒通、螺旋内酯固醇、螺旋内酯甾醇、Antisterone、ALDACTONE

基本药物

基药（片剂：12mg、20mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如用于妊娠高血压患者

性状

为白色或类白色的细微结晶性粉末；有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。熔点203～209℃。

贮存条件

避光、密闭干燥处保存。

适应证

⑴水肿性疾病：与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗；
⑵高血压：作为治疗高血压的辅助用药；
⑶原发性醛固酮增多症：螺内酯可用于此病的诊断和治疗；
⑷低钾血症的预防：与噻嗪类利尿药合用，增强利尿药效应和预防低钾血症。
⑸用于女性痤疮患者。
⑹用于治疗成人寻常痤疮【美国FDA未批准；中华医学会《临床诊疗指南•皮肤病与性病分册》】。
⑺用于多囊卵巢综合征(PCOS)所致多毛症的治疗【美国FDA未批准；美国内分泌协会2008年《绝经前妇女多毛症的评估与治疗指南》】。

药理作用

　　⑴药效学：本品结构与醛固酮相似，为醛固酮受体的竞争性抑制剂。作用于末端远曲小管和集合管的醛固酮受体，阻断Na⁺-K⁺和Na⁺-H⁺交换交换，结果Na⁺、Cl^-和水排泄增多，K⁺、Mg²⁺、H⁺排泄减少，对Ca²⁺和H₂PO₄^-的作用不定。由于本品仅作用于末端远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本品对肾小管以外的醛固酮受体也有作用。
　　⑵药动学：口服吸收快，生物利用度（F）约90％，血浆蛋白结合率在90％以上，进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（Canrenone）。口服1日左右起效，2～3日利尿作用达高峰，停药后作用可维持2～3日。原形药物和代谢产物可通过胎盘，坎利酮可通过乳汁分泌。原形药物的ｔ_1/2很短，约1.6小时，活性代谢物坎利酮的ｔ_1/2约16.5小时。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10％以原形从肾脏排泄。

不良反应

⑴常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药，进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6％～26％。且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
⑵少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期应用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、心功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
⑶罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足，引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
⑷高剂量情况下不良反应更为明显，如乳房胀痛、月经紊乱、头痛或多尿等。

肝损伤

⑴肝毒性： 螺内酯导致临床症状明显的肝损伤的病例极少，目前仅有的几例多为个别报告。肝损伤通常出现在用药4至8周后，血清转氨酶水平升高，主要表现为肝细胞受损或其他症状。过敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）合自身抗体阳性并不常见。停药后一般1至3个月即可复原，所有病例皆为轻度自限性。
⑵损伤机制： 螺内酯引致肝损伤的机制目前未知，但最可能是与代谢特异体质有关。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏者或其他磺酰脲类药物过敏、高钾血症患者忌用。

注意事项

⑴本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师的指导下用药，且用药时间应尽量短。
⑵老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
⑶对诊断的干扰：①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其在原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾，尿钙排泄量可能增多，而尿钠排泄减少。
⑷下列情况慎用：①无尿。②肾功能不全。③肝功能不全。④低钠血症。⑤酸中毒，可加重酸中毒或促发本药所致的高钾血症。⑥乳房增大或月经失调者。

药物相互作用

⑴肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本品的潴钾作用。
⑵雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本品的利尿作用。
⑶非甾体抗炎药，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
⑷与激动α受体的拟肾上腺素药合用可降低本品的降压作用。
⑸治疗剂量的多巴胺可加强本药的利尿作用。
⑹与引起血压下降的药物合用，利尿和降压作用均增强。
⑺与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体抑制药、非甾体抗炎药和环孢素等。有报道卡托普利、依那普利合用时引起致死性心脏事件。
⑻与葡萄糖胰岛素液、碱性药合用，发生高钾血症的机会增加。
⑼本药使地高辛半衰期延长。
⑽与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
⑾与具有肾毒性的药物合用，肾毒性增加。
⑿甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本品的利尿作用；而本品可减弱甘珀酸钠对溃疡的愈合作用。
⒀与锂盐合用，锂排出减少，血锂浓度增加。
⒁与噻嗪类利尿药或氯磺丙脲合用，可引起低钠血症。
⒂与华法林合用，抗凝作用减弱。
⒂本品与氢氯噻嗪利尿药合用，疗效增加，不良反应减轻。

用药交代

⑴餐后或与食物同服，以减少胃肠道反应，并可增加吸收，建议在早餐后服用。
⑵用药期间必须密切监测血钾浓度。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少水电解质紊乱等不良反应的发生。
⑵如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
⑶用药前应了解患者的血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
⑷本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50％，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。
⑸用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
⑹应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

用法与用量

　　⑴口服：成人常用量。①治疗水肿性疾病，一日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始一日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制药合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者一日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选择较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期实验，一日400mg，分2～4次服用，连续3～4周。短期实验，一日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始剂量宜偏小。⑤用于治疗女性痤疮。60~200mg/d，疗程3~6个月。
　　⑵小儿常用量：治疗水肿性疾病，开始一日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m²，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为一日3～9mg/kg或90～270mg/m²。
　　⑶用于治疗成人寻常痤疮。口服，推荐剂量为按体重每日1～2mg/kg。
　　⑷用于PCOS所致多毛症的治疗。口服，推荐剂量为每日50～200mg，分1～2次给予，疗程大约为6个月或更长，但肾功能损伤的妇女应慎用。

剂型与规格

片剂	20mg^基药	12mg^基药	100mg	XC03D甲0361	0%	哪儿有
胶囊剂	20mg			XC03D甲0361	0%	哪儿有

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