| 英文名称 | Terazosin | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸特拉唑嗪、塔拉唑嗪、四喃唑嗪、高特灵、马沙尼、降压宁、阿美利特、可派、罗迪宁、欧得曼、泰乐、派速、HEITRIN、HYTRINEX、HYTRIN、VASOCARD | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：2mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色或微黄色结晶性粉末；无臭。较难溶于冰醋酸或水，难溶于甲醇、乙醇或氯仿，极难溶于无水醋酸，在丙酮或乙醚中几乎不溶。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，室温下阴凉干燥处密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗：1.用于改善两性前列腺增生症患者的排尿症状，如：尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等。 2.还用于治疗慢性、非细菌性前列腺炎和前列腺痛，女性膀胱颈梗阻，结肠手术拔除导尿管前服用，预防急性尿潴留的发生。 3.用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药同时使用。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是高选择性的前列腺素α1受体拮抗药，由于对尿道的高选择性，对心血管影响相对较小。由于α1肾上腺素受体阻滞而使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道阻力和压力、膀胱阻力减低而减轻尿道症状，用于治疗良性前列腺增生。由于本品具有一定的阻滞周围的突触后α1肾上腺素受体的作用，由此引起血管扩张，周围血管阻力减低而降低血压。本品对心排血量影响极小，不引起反射性心跳加快，也不减少肾血流量或肾小球滤过率，均为其优点。 ⑵药动学：口服几乎全吸收，吸收迅速，不受食物影响。生物利用度达90％左右。首关代谢甚微。与血浆蛋白结合多达90％～94％。给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始，作用维持24小时。多次给药最大降压作用在6～8周。在肝内代谢，4种代谢产物中仅有1种有活性。ｔ1/2约为12小时，药物作用持续时间为18小时。临床效应呈剂量依赖性，在2mg、5mg、10mg剂量组，症状改善分别达40％、51％和69％，最大尿流率增加分别达26％、40％和52％。本品排泄途径有三：20％以原形从粪便排出；40％经胆汁排出，以代谢物为主；40％从尿排出，其中10％为原形。 |
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| 不良反应 | ⑴较常见的有：头晕、头痛、乏力。 ⑵较少见的有：胸痛、心率加快或心律不齐。首次剂量后的体位性低血压，常在给药后30分钟至2小时出现，失水、低钠及运动后易出现。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：在对照试验中，特拉唑嗪已被证实可能会造成血清转氨酶升高，概率不高于安慰剂治疗。转氨酶升高是暂时性的，无需调整用药剂量。目前已有报告称因特拉唑嗪治疗后出现血清转氨酶升高的病例，但尚未有临床症状明显的急性肝损伤并伴有黄疸的情况。而且，产品标签上也未注明肝脏毒性。由此可知，特拉唑嗪治疗后产生的急性症状性肝损伤的情况极其罕见（即便日后有发现）。 ⑵损伤机制：特拉唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因尚不明确，可能的解释是特拉唑嗪主要在肝脏中代谢，可能产生轻微肝毒性中间物。 |
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| 禁忌症 | ⑴对该药或α受体阻滞剂过敏者。 ⑵有低血压者（例如从卧位转为立位时出现眩晕）。 ⑶妊娠期妇女、哺乳期妇女、儿童。 |
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| 注意事项 | ⑴在大鼠及家兔实验中本品可致死胎。在人体研究不充分，故孕妇应用必须权衡利弊。 ⑵本品是否排入乳汁未确定，但未有在人体出现问题的报道。 ⑶对小儿的安全性研究尚缺。 ⑷老年人对降压作用较敏感，应用本品须加注意，可能会有本品引起的低温。 ⑸对诊断的干扰：血细胞比容、血红蛋白、白细胞计数、总血浆蛋白与白蛋白在应用本品时可能减低。 ⑹出现逾量反应时，可给补充血容量和升压药。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与其他降压药合用，降压作用增强，有产生严重低血压的危险。 ⑵拟交感胺类药物与本品同用，使前者的升压作用与后者的降压作用均减弱。与β受体拮抗药、利尿剂或血管紧张素转换酶抑制药合用，降压作用相加或增强，对血脂、血糖和电解质平衡的不良影响减轻。 ⑶非甾体抗炎镇痛药与本品同用，使降压作用减弱。 ⑷雌激素与本品同用，前者的液体潴留作用使降压作用减弱。 ⑸奈玛特韦/利托那韦组合包装：特拉唑嗪可能通过CYP3A4在肝脏中广泛代谢，由于CYP3A4的抑制，特拉唑嗪浓度可能升高。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵因本品易引起体位性低血压的不良反应，因此需要在晚上睡前服用。 ⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。不建议调整特拉唑嗪剂量，但如果出现症状性低血压，可以考虑暂停特拉唑嗪。 |
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| 给药说明 | ⑴为减少首剂体位性低血压反应，开始用1mg，以后渐递增，初剂及增加后第一剂都宜在睡前服。 ⑵若拟加用其他降压药，本品剂量减为1mg或2mg每天1次，以后再调整。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：①用于良性前列腺增生，初始剂量为睡前服用1mg，且不可超过。1周或2周后一日单剂量加倍以达到预期效应。常用维持剂量为一次2～4mg，一日1次，最大剂量不超过10mg。老年人及肾功能损伤患者不必改变剂量。②用于轻度或中度高血压，初始剂量，一次1mg，睡前服用，且不应超过。1～2周后一日剂量可加倍以达预期效果。维持剂量，一次2～10mg，一日1次，睡前服。一日最多不超过20mg。 ⑵小儿用量：未定。 |
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| 剂型与规格 |
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