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自助用药查询

多沙唑嗪
英文名称 Doxazosin
其他名称 甲磺酸多沙唑嗪、必亚欣、可多华、络欣平、伊粒平、伊舒通、仲维、CARDURA
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型和缓释控释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 易溶于二甲亚砜,溶解于二甲酰甲胺,微溶于甲醇、乙醇及水,极微溶于丙酮。
贮存条件 保存于30℃以下。
适应证 用于治疗:1.良性前列腺增生,改善排尿症状。2.高血压。
药理作用   ⑴药效学:本品是高选择性α1受体阻滞剂。①由于α1受体阻滞而使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道阻力和压力,膀胱阻力减低而减轻尿道症状,用于治疗良性前列腺增生。口服4mg/d几星期,前列腺增生症症状评分减少5分左右,尿流率平均增加3.5ml/s;②由于本品具有选择性突触后α1肾上腺受体阻滞作用而引起周围血管扩张,周围阻力降低而降低血压,用于治疗高血压。普通片多沙唑嗪对高血压患者血压可降低10~15mmHg,对血压正常者血压降低5mmHg左右,控释片则对血压影响较小;③此外本品对血脂有良性作用;轻度降低总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯,刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收率,然而其意义尚不清。
  ⑵药动学:胃肠道吸收好,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%~99%。在肝脏广泛代谢,虽然已确认几种活性和非活性代谢物,但其量不足以产生作用。对高血压者,给药1小时内血压轻度下降,2小时后降压作用明显。对良性前列腺增生1~2周起作用。口服后达峰浓度时间为1.5~3.6小时,稳态时血浆峰浓度与剂量呈正线性关系。口服1mg多沙唑嗪,标准化峰浓度是9.6μg/L。单剂量抗高血压峰作用时间为5~6小时,作用持续24小时。t1/2为19~22小时,不受年龄或轻到中度肾功能受损的影响。主要由粪便排出,5%为原药,63%~65%为代谢产物,肾脏排泄9%。血液透析不能去除本品。 控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数,服药后8~9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一,24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的二分之一。稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8mg的相对生物利用度为59%,血浆蛋白结合率为98%。
不良反应 较常见有头晕,头痛,乏力;较少见的有心律失常,呼吸困难,恶心,神经质,不安,易激惹,鼻炎,嗜睡;首次剂量后体位性低血压可发生头晕或晕厥,失水,低钠,运动后易发生,发生与剂量有关。在增加剂量的过程中亦可能发生。可有腿下部和足部水肿。
肝损伤 ⑴肝损伤:在对照试验中,多沙唑嗪已被证实可能会造成血清转氨酶升高,概率不高于安慰剂治疗。这些指标升高是暂时性的,无需调整用药剂量。出版文献中尚无多沙唑嗪引致临床明显急性肝损伤的病例,但原始厂家已收到相关肝炎报告。由此可见,多沙唑嗪引致急性症状性肝损伤的病例极其罕见,重度肝毒性则更罕见,即便有,也为极少数个例。
⑵损伤机制:多沙唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。可能的原因在于多沙唑嗪经肝脏大量代谢并产生轻微毒性中间物。
禁忌症 已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者禁用。近期发生心肌梗死者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗死,应针对个体情况决定其梗死后治疗。有胃肠道梗阻、食管梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。
注意事项 ⑴对喹唑啉类(如哌唑嗪、特拉唑嗪)过敏者亦可对本品过敏。
⑵在鼠口服本品每日20mg/kg(大约75倍最大推荐于人剂量)可降低雄鼠生育力,对妊娠无充分人体研究。兔和鼠的研究有降低胎崽存活,围产和产后鼠的研究指示有延缓产后发育。
⑶本品是否排入乳汁在人体不详,然而鼠给予单一剂量1mg/kg,积聚于乳汁中浓度最高可20倍于血药浓度。
⑷老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每日维持量。
⑸出现逾量反应时,宜平卧位,抬高下肢,可补充血容量和应用升压药。
药物相互作用 ⑴非甾体抗炎药:同用可减弱降压作用,可能引起水钠潴留。
⑵其他抗高血压药:同用时降压作用增强,需调整剂量。
⑶雌激素:合用时由于体液潴留而增高血压。
⑷拟交感胺类:合用可使本品降压作用与拟交感胺类药物降压作用均减弱。
⑸血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合,注意与其他蛋白结合高的药物发生相互作用。
⑹奈玛特韦/利托那韦组合包装:可能会增加多沙唑嗪的暴露量,从而导致低血压。
用药交代 ⑴可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵缓释片和控释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。不建议调整多沙唑嗪剂量,但如果出现症状性低血压,可以考虑暂停多沙唑嗪。
给药说明 ⑴为减少首剂体位性低血压反应开始用1mg,每2周按需逐渐增加剂量,初剂量及每增量后第一剂,都宜睡前服用。
⑵增量超过4mg可能有较多体位性低血压反应,有晕厥,体位性头晕/眩晕。
⑶本品治疗中若加用其他降压药治疗,多沙唑嗪以1mg每天1次开始,以后再调整。
用法与用量   ⑴治疗良性前列腺增生:常用剂量为控释片一日4mg,睡前服用。国外临床使用的最大剂量为一日一次8mg,国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全患者及老年患者。肝功能不全患者慎用。
  ⑵治疗高血压:①成人常用量:口服开始1mg,一日1次,睡前服,以后按病人需要和耐受情况调整剂量,但超过4mg较多引起体位性低血压。维持量为1~8mg,一日1次。②小儿剂量:尚未确定。
剂型与规格
片剂 1mg 2mg 4mg XC02C乙0345 5% 哪儿有
片剂 8mg XC02C乙0345 5% 哪儿有
缓释片 4mg XC02C乙0345 5% 哪儿有
胶囊剂 1mg 2mg XC02C乙0345 5% 哪儿有
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