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自助用药查询

非那雄胺
英文名称 Finasteride
其他名称 非那甾胺、非那司提、保列治、普洛平、蓝乐、保法止、启悦、葆利安、多晒、杰列青、康列苏、利尔泉、列康托克、前力欣、维列平、亚宝力通、易如特、意安林、再安列、Proscar
基本药物 基药(片剂:5mg;胶囊:5mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 X
性状 为白色至灰白色结晶,易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇,部分溶于丙二醇、聚乙二醇400,微溶于水。
贮存条件 遮光,密封保存。
适应证 ⑴用于良性前列腺增生症(BPH)。亦可使肥大的前列腺缩小,改善尿流及改善前列腺增生有关的尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等症状。
⑵可用于治疗男性脱发。
药理作用   ⑴药效学:本品为4-氮杂甾体化合物,是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-Ⅱ型5α还原酶的特异性抑制剂。本品缓慢与Ⅱ型5α还原酶形成稳定的酶复合物,非常有效地减少血液和前列腺内DHT,此过程非常缓慢(t1/2为30天)。本品对雄激素受体无亲和力。单剂量给予本品5mg可使DHT浓度快速下降,最大效应出现于给药后8小时。本品血浆浓度在24小时内有变化,但血清DHT水平保持不变,说明血浆药物浓度与血浆DHT浓度不直接相关。BPH患者以5mg/d剂量服用本品4年后,血中DHT浓度平均降低70%,前列腺体积缩小约10%,前列腺特异性抗原(PSA)比基线值降低约50%。睾酮的血循环水平约增加10%~20%,但仍在生理水平范围内。在一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究(PLESS)中,3016名中至重度前列腺增生患者服用本品4年,用本品治疗使泌尿系统事件(前列腺切除术或急性尿潴留需插入导管)的总危险性降低51%,前列腺体积显著且持续缩小,最大尿流速持续增加,症状改善。本品治疗对其他内分泌无影响,对肝、肾及消化系统均无损害。
  ⑵药动学:本品的口服生物利用度大约为80%,不受食物影响。给药后2小时左右达血浆峰浓度。药物主要分布于血液和组织中,也可透过血脑屏障。在给药6~8小时后完全吸收。平均血浆清除半衰期为6小时,蛋白结合率约为93%。药物在肝脏代谢。血浆清除和分布容积分别约为165ml/min和76L。男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后,39%以代谢产物的形式从尿液中排泄,57%从粪便中排泄。非那雄胺的代谢产物对5α还原酶的抑制作用活性很小。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后,非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8~10ng/ml。且持续稳定一段时间。 在老年患者本品的清除率有一定程度的降低。随着年龄的增加,平均半衰期也延长。18~60岁男性约为6小时,70岁以上男性约为8小时,但此发现并无临床意义,因此不必调整剂量。
  慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9~55ml/min)者,给本品后的分布和蛋白结合无改变,部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便排泄。因此伴有肾功能损害的非透析病人不需要调整剂量。
不良反应 本品具有良好的耐受性。在PLESS研究中,每天服用5mg本品4年者与服用安慰剂者相比,应副作用而中断治疗者各为4.9%和3.3%,因性功能有关的副作用中断治疗者各位3.7%和2.1%。发生率≥1%,且大于安慰剂的临床副作用主要是性功能受影响(阳痿、性欲降低、射精障碍),射精量减少和乳房不适(乳腺增生、乳房触痛),及皮疹。上述副作用随治疗逐年减少。本品上市后其他报道的不良反应包括瘙痒感、风疹、面唇部肿胀等过敏反应,睾丸疼痛。
肝损伤 ⑴肝毒性:目前使用的5α还原酶抑制剂都不会引起临床症状明显的急性肝损伤。在对照试验中,非那雄胺已被证实可能会造成血清转氨酶升高,但与安慰剂相似。血清转氨酶为暂时性升高,通常无需调整剂量。5mg剂量(治疗前列腺增生)和1mg剂量(治疗男性型秃发)都会引起血清酶升高。发表文献中尚无非那雄胺引起临床明显的肝损伤病例。
⑵损伤机制:非那雄胺引致肝损伤的原因目前未知。非那雄胺属于氮杂类固醇,经肝脏中的细胞色素P450系统(CYP3A4)大量代谢,所产生的毒性中间物可能引起血清酶升高。
⑶肝损星级:
禁忌症 妇女和儿童禁忌。
注意事项 ⑴血清前列腺特异性抗原(PSA)浓度与复制年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA测定结果意义时,应考虑接受本品治疗的因素。大多数患者用本品治疗的第一个月内PSA迅速降低,随后PSA稳定在一个新的基线上。治疗后3个月或更长的患者,在与未经治疗者的正常PSA值相比时PSA值应该加倍。对应用本品3个月以上患者所测定的PSA的值,应乘以2,才是血清中真正的PSA水平。这在鉴定前列腺癌时应特别注意。以此水平评价患者是否可能存在前列腺癌才不致延误病情。
⑵由于本品起效慢,用药三个月后才会发挥满意疗效,因此有建议开始时本品和α受体阻滞药联合应用。
⑶当患者的性伴侣怀孕或可能怀孕时,患者需避免其伴侣接触其精液或停止服用本品。
药物相互作用 尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。本品对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系没有明显影响。
用药交代 ⑴本品起效缓慢,一般需要3个月左右达最佳效果,因此患者在服药前期不要随意停药。
⑵应用本品时建议联合服用α受体阻滞药如坦洛新等。
用法与用量 口服:成人推荐剂量为一次5mg,一日1次。对肾功能不全患者(肌酐清除率低至9ml/min)不需调整剂量。70岁以上患者本品清除率有所降低,但不需调整剂量。
用于治疗男性秃发推荐剂量为一次1mg,一日1次,可与或不与食物同服。
剂型与规格
片剂 1mg 5mg基药 XG04C乙0574 5% 哪儿有
分散片 5mg XG04C乙0574 5% 哪儿有
胶囊剂 5mg基药 XG04C乙0574 5% 哪儿有
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