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自助用药查询

氮芥
英文名称 Chloromethine
其他名称 盐酸氮芥、恩比兴、Mechlorethamine、Nitrogen Mustard、HN2
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。熔点为108~111℃。
贮存条件 在避光阴凉处保存。
适应证 主要用于霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤与肺癌,腔内注射用于控制癌性胸水也有较好的疗效。
药理作用   ⑴药效学:本品是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,是一高度活泼的化合物。为双功能烷化剂,与DNA交叉联结,或在DNA和蛋白质之间交叉联结,阻止DNA复制,造成细胞损伤或死亡。烷化剂为细胞周期非特异性药物,选择性低,对增殖细胞的各期和暂时静止的G0期均有杀伤作用。但对迅速分裂的细胞作用最大,因为这些细胞在进入DNA合成期前很少有时间修复损伤。细胞内修复酶活力的增加可能是产生耐药的原因。
  ⑵药动学:静脉注射后,迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中,脑中分布很少。由于氮芥迅速从体液和组织去除活性,t1/2很短,从狗的实验证明,血药浓度在48分钟内减低65%~90%。由于药物变化较快,原形药物从尿中排出不到0.01%。
不良反应 ⑴骨髓抑制是最常见的毒性,可引起显著的白细胞及血小板减少,严重者能使全血细胞减少。白细胞下降最低值一般在注射后第7~15日,停药后2~4周多可恢复。
⑵胃肠道反应有恶心、呕吐,常出现于注射后3~6小时后,可持续24小时,使用本品前宜加用止吐药。
⑶对局部组织的刺激作用较强,多次注射可引起血管硬化、疼痛及血栓性静脉炎,如药物外溢可致局部组织坏死。高浓度局部灌注,可导致严重的外周静脉炎、肌肉坏死及脱发。
⑷可致生殖系统功能紊乱,包括月经失调、卵巢功能衰竭、睾丸萎缩、精子减少等。
⑸剂量按体重超过0.6mg/kg可导致中枢神经系统毒性,高剂量也可引起低钙血症及心脏损伤。
⑹少见的副作用有头晕、乏力及脱发等,局部应用常产生迟发性皮肤过敏反应。
⑺霍奇金淋巴瘤病人应用含氮芥的MOPP方案,在2~3年后急性非淋巴细胞性白血病及非霍奇金淋巴瘤发病率明显增加。
肝损伤 ⑴肝损伤: 血清转氨酶水平轻度暂时性升高在癌症化疗过程中较为常见,而恩比兴在该水平变化中所起作用并不明显。通常出现的是轻度暂时性酶升高,且无表现症状,因此通常不需要调整剂量。目前尚未发现恩比兴可导致临床症状明显的肝损伤。曾有MOPP治疗后出现肝窦阻塞综合征的病例报告,但大多数患者都具有患上上述并发症的其他风险因素,例如全身照射或之前的抗肿瘤治疗。
⑵损伤机制: 氮芥导致肝毒性的潜在机制与其他烷化剂相似,尤其是对快速分裂的细胞造成直接的细胞毒性损伤,但大剂量的氮芥可能损伤肝窦内皮细胞和肝细胞等其他类型的细胞。
禁忌症 ⑴孕妇禁用。 ⑵对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴应用本品时应停止哺乳。
⑵烷化剂有致癌性,长期应用氮芥,继发性肿瘤发生的危险性增加。
⑶对诊断的干扰:本品可使血及尿中尿酸增加,血浆胆碱酯酶浓度减少。
⑷下列情况应慎用:骨髓抑制、感染、肿瘤细胞浸润骨髓、曾接受过化疗或放疗。
⑸用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数,定期做肝肾功能检查,测定血清尿酸水平。有严重呕吐患者应测定氯化物、钠、钾、钙、镁。
药物相互作用 本品与氯霉素、磺胺药、保泰松等可能影响造血功能的药物联用,可加重骨髓抑制。
给药说明 ⑴可由动脉、静脉及腔内给药,因局部刺激作用明显,易引起组织坏死,故不能口服、肌内注射或皮下注射。
⑵用氯化钠注射液小时应立即使用,不可作静脉滴注。
⑶注射过程中应严防外漏,如因注射不慎溢出于血管外,应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液作局部注射,并再局部应用冰袋6~12小时,以减轻局部损伤。
⑷用药后多数病人有胃肠道反应,可作对症处理,如给止吐剂,镇静剂以减轻反应。
⑸一般很少用于腹腔内,因可能引起严重的疼痛、肠梗阻。
⑹本品限用于成人。
用法与用量   ⑴静脉注射:一次5~10mg(0.1~0.2mg/kg),每周12次,一疗程总量30~60mg;因有蓄积毒性,故临床间歇不宜少于2~4周。
  ⑵腔内注射:一次10~20mg(0.2~0.4mg/kg),溶于20~40ml氯化钠注射液中,尽量抽去腔内积液后注入,注入后5分钟内因多次变换体位,以使药液在腔内分布均匀,每5~7日1次,2~3次为一疗程。
  ⑶动脉注射:一次5~10mg(0.1~0.2mg/kg),以氯化钠注射液稀释,一日或隔日1次,总量可较静脉注射量稍高。
  ⑷创面冲洗每次5~10mg稀释后冲洗手术创面。
剂型与规格
注射液 5mg 1ml 10mg 2ml XL01AA甲0771 0% 哪儿有
酊剂 25mg 50ml 暂无
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