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环磷酰胺
英文名称 Cyclophosphan
其他名称 环磷氮芥、癌得星、安道生、癌得散、CYTOXAN、ENDOXAN、NEOSAR、CTX
基本药物 基药(片剂:50mg;注射用无菌粉末:100mg、200mg、500mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。在水中溶解,水溶液不稳定,故应子啊溶解后短期内使用。易溶于乙醇。
贮存条件 避免高热及日光照射。
适应证 ⑴适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、实体瘤如神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌及各种肉瘤及肺癌等。其免疫抑制作用适用于、难治性特发性血小板减少性紫癜、大动脉炎、结节性动脉周围炎、显微镜下多动脉炎、类风湿性关节炎以及抗器官抑制时的排斥反应。
⑵用于治疗系统性红斑狼疮【美国FDA未批准;中华医学会风湿病学会《系统性红斑狼疮诊疗指南》】。
⑶用于治疗韦格纳肉芽肿【美国FDA未批准;中华医学会风湿病学会《韦格纳肉芽肿病诊疗指南》】。
药理作用   ⑴药效学:本药是根据运输型/活动型原则合成的潜伏氯乙胺。由于氯乙胺基团的氮与强阴电荷的磷酸结合,其碱性降低,致使氯乙胺上的氯离子不易解离,因而在运输过程中不产生对组织的毒性,在体外也没有抗瘤活性。环磷酰胺必须在体内经肝细胞微粒体系统与细胞色素P450氧化为4-羟基CTX,继而开环,成为醛磷酰胺,后者代谢为磷酰胺氮芥起烷化作用。磷酰胺氮芥还可代谢为丙烯酸,丙烯酸无抗肿瘤活性,与膀胱毒性有关。本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化为醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。 环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA和RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结。抑制DNA合成,对S期作用最明显。
  ⑵药动学:口服后吸收完全,迅速分布到全身,少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与蛋白结合,其代谢物约50%与蛋白结合。静脉注射后血浆半衰期(t1/2)为4~6.5小时,50%~70%在48小时内通过肾脏排泄。
不良反应 ⑴骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在用药后10~14天最低,多在21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的不良反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。
⑵本品的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。
⑶当大剂量环磷酰胺(按体重50mg/kg)与大连液体同时给予时,可产生水中毒,同时给予呋塞米有预防作用。
⑷常规剂量的环磷酰胺冰醋酸心脏毒性,但在高剂量时可产生心肌坏死,偶有发生肺纤维化。
⑸本品可引起生殖系统毒性,如停经会精子缺乏,妊娠初期用药可致畸胎。
⑹长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。
⑺本品可产生中等至严重的免疫抑制。
⑻用于白血病或淋巴瘤治疗时,易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。
⑼少见的不良反应有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、肝功能丙氨酸氨基转移酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。
肝损伤 可能导致肝损伤。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 ⑴妊娠期及哺乳期妇女禁用。
⑵对本品过敏者禁用。
⑶感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
注意事项 ⑴本品可在乳汁中排出,在开始用环磷酰胺治疗时必须终止哺乳。
⑵对诊断的干扰:本品可使血中假胆碱酯酶减少,血及尿中尿酸水平增加。
⑶下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、泌尿道结石史、以前曾接受过化疗或放疗。
⑷用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能(血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及血清尿酸水平。
药物相互作用 ⑴环磷酰胺可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用,应调整抗痛风药的剂量,使能控制高尿酸血症与痛风疾病;别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性,如必须同用应密切观察其毒性作用。
⑵环磷酰胺与大剂量巴比妥或皮质激素同用,可增加急性毒性。
⑶环磷酰胺与多柔比星同用时,可增加心脏毒性,多柔比星的总剂量按体表面积应不超过400mg/m²。
⑷环磷酰胺可抑制胆碱酯酶而延缓可卡因的代谢,因此延长可卡因的作用并增加毒性。
⑸环磷酰胺可降低血中假胆碱酯酶的浓度,因此加强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。
用药交代 1.空腹或餐前1小时服用;
2.大量饮水。
给药说明 ⑴肝、肾功能损害时,环磷酰胺的剂量应适当减少。
⑵白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时,可采用以下方法预防:大量补液、碱化尿液及(或)给予别嘌醇。
⑶当由于肿瘤细胞浸润或以往的化疗或放疗引起的骨髓抑制,环磷酰胺的剂量应适当减少。
⑷如有明显的白细胞减少(特别是粒细胞减少)或血小板减少,应停用环磷酰胺,直至白细胞及血小板恢复至正常水平。
⑸口服环磷酰胺一般空腹给予。如发生胃部不适,可分次或与食物一起给予。
⑹由于环磷酰胺需在肝内活化成活性化合物,因此腔内给药无直接作用。
用法与用量   ⑴成人常用量:静脉注射,单药治疗按体表面积一次500~1000mg/m²,用0.9%氯化钠注射液20~30ml溶解稀释后缓慢注射,一周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合给药一次500~600mg/m²。口服一日按体重2~3mg/kg。
  ⑵小儿常用量:口服一日按体重2~6mg/kg。静脉注射,一次2~6mg/kg,一日或隔日1次;或一次10~15mg/kg,一周1次,连用2次,休息1~2周重复。以氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。
  ⑶作为免疫抑制剂用时:成人常用量。①弥漫性结缔组织病:静脉注射,按体表面积500~1000mg/m²,每3~4周一次,应注意多饮水。口服,一日2~3mg/kg。②难治性特发性血小板减少性紫癜:口服,一日2mg/kg,分2次服用,3个月为一疗程。静脉注射,一次100~200mg,一日或隔日1次,连续4~6周。③器官移植:静脉注射,0.2g,一日1次或隔日1次,总量8~10g为一疗程。口服,常用量一日50~150mg。
剂型与规格
片剂 50mg基药 XL01AA甲0772 0% 哪儿有
冻干粉针 100mg基药 200mg基药 500mg基药 XL01AA甲0772 0% 哪儿有
冻干粉针 800mg 1000mg XL01AA甲0772 0% 哪儿有
胶囊剂 25mg 50mg XL01AA甲0772 0% 哪儿有
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