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异环磷酰胺
英文名称 Ifosfamide
其他名称 和乐生、匹服平、艾思奇、HOLOXAN、IFO
基本药物 基药(注射用无菌粉末:0.5g、1.0g)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 本品为白色结晶性粉末。
贮存条件 室温下保存,不能超过25℃。
适应证 适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
用于治疗神经母细胞瘤【美国FDA未批准;《抗肿瘤药物临床应用指导原则》】。
药理作用   ⑴药效学:本品是环磷酰胺的同分异构体,化学结构与环磷酰胺相似,其区别仅在一个氯乙基移位至环上N处,使其水溶液溶解度较环磷酰胺大,也较稳定。在体外无抗肿瘤活性,在体内经肝内活化后,活性代谢产物可与细胞内许多分子结构产生烷化和联结,通过与DNA和RNA交叉联结干扰二者的功能从而产生细胞毒作用,也具有抑制蛋白合成作用。属氮芥类烷化剂以及细胞周期非特异性药物。
  ⑵药动学:体内主要通过肝脏激活并可在肝脏降解。活性代谢物仅少量可通过血脑屏障。按体表面积一次3.8~5.0g/m²血药浓度曲线呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次1.6~2.4g/m²血药浓度曲线呈单相,半衰期为7小时。70%~86%通过肾脏排泄,按体表面积一次5.0g/m²高剂量时,61%以原形排出,按体表面积一次1.2~2.4g/m²剂量时,仅12%~18%以原形排出。
不良反应 ⑴骨髓抑制为主要毒性,表现为轻至中度白细胞减少和血小板减少,给药后7~14天为最低,大多可在第21天恢复正常。
⑵代谢产物可产生出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频、尿痛,可在给药后几小时或几周内出现,通常停药后几天内消失。若给保护药美司钠,分次给药和适当水化可减少这一不良反应的发生率。
⑶中枢神经系统毒性,以剂量相关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏力等,少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。
⑷少加的不良反应有一过性无症状肝肾功能异常,若高剂量给药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。注射部位可产生静脉炎。心脏和肺毒性罕见。
⑸其他不良反应包括脱发、恶心和呕吐。
⑹长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤(第二肿瘤)。
肝损伤 ⑴肝损伤: 异环磷酰胺的毒性和环磷酰胺相似。大部分接受异环磷酰胺治疗的患者血清转氨酶水平轻微暂时性升高。由于异环磷酰胺通常与其他抗肿瘤药合用,其与血清酶升高的关系尚不清楚。指标异常通常持续时间短,且不会引起临床症状,无需调整剂量。仅有部分开始异环磷酰胺(与其他抗肿瘤药合用)治疗后数周内出现胆汁淤积型肝炎的患者出现临床症状明显的肝损伤。据报道,对准备进行造血干细胞移植的患者进行预处理治疗方案(含异环磷酰胺)后,患者出现肝窦阻塞综合征。肝损伤一般在骨髓细胞清除术后1至3周内发作,临床症状表现为突发腹部不适、体重增加、腹水、血清转氨酶明显升高(和乳酸脱氢酶),后期出现黄疸症状和肝功能缺陷。肝窦阻塞综合征严重程度不一,从短期自限性肝损伤到急性肝功能衰竭。通常依据临床特征进行诊断,包括肝变软和肿大、体重增加、腹水和黄疸。肝活检是一种有效的诊断方法,但通常被禁用,这是由于骨髓移植后会引起严重的血小板减少症。
⑵损伤机制:异环磷酰胺引发异质肝中毒的原因尚不明确。异环磷酰胺引致肝窦阻塞综合症的可能原因是异环磷酰胺对肝脏肝窦细胞的直接毒性作用,导致肝窦细胞坏死,形成血窦,从而造成肝脏血管堵塞和闭塞。异环磷酰胺大部分经肝脏细胞色素P450代谢,其中已确定超过150种代谢产物,但代谢产物的药物动力学和毒性尚不明确。
禁忌症 ⑴孕妇及哺乳期妇女禁用。
⑵严重骨髓抑制者禁用。
⑶对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴本品应与泌尿系统保护剂美司钠合用。同时应水化利尿。
⑵低白蛋白血症,肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期患者应慎用。
⑶用药期间应定期检查白细胞、血小板计数和肝肾功能测定。
药物相互作用 ⑴当与其他细胞生长抑制药或放疗合用时其骨髓抑制会增加。若同时服用别嘌醇,则可引起更加严重的骨髓抑制。 
⑵先前应用或同时接受具有肾毒性的药物如顺铂、氨基糖苷类、阿昔洛韦或两性霉素B等药物的患者,本品的肾毒性会加重,并也可加重异环磷酰胺的骨髓抑制和神经毒性。
⑶同时使用抗凝血药物如华法林等,可能引起凝血机制紊乱而导致出血危险。
⑷同时使用降血糖药物可增强降血糖作用。
⑸本品与其他细胞毒药物合用时,应酌情减量。
⑹因本品对免疫系统产生抑制,所以有可能减弱患者对疫苗的反应,接种活疫苗时会加剧疫苗引起的损害。
⑺在本品引发的脑病患者中,应用作用于中枢神经系统的药物(如止吐药、镇静药、麻醉药或抗组胺药)应非常谨慎使用或在必要时停止使用。
给药说明 ⑴本品与放疗同时应用,可使放疗引起的皮肤反应加重。
⑵本品用注射用水稀释后药物浓度不能超过4%,可用200mg溶于5ml注射用水供静脉注射。若采用静脉滴注,可将上述稀释液注入500ml~1000ml的复方氯化钠注射液、氯化钠注射液静脉滴注液中,滴注3~4小时。
⑶溶液配制后应尽快使用。
⑷给异环磷酰胺的同时及其后第4、第8小时,将保护药美司钠400mg溶于氯化钠注射液10ml内,静脉推注(美司钠剂量为异环磷酰胺的20%)。
用法与用量 单药治疗:静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/㎡,连续5日为一疗程。
联合用药:静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/㎡,连续5日为一疗程。
每一疗程间隙3~4周。500~600mg/㎡。
儿童:
儿童用量应依据肿瘤类型、分期以及患儿的总体状况、已接受的细胞毒药物,是否联合其它放化疗等因素考虑,有如下几种用法:
①5g/㎡超过24小时给药;
②总剂量9g/㎡,分等剂量于5天内给予;
③在超过72小时内,给予9g/㎡总剂量连续静脉化疗,每三周一次。
剂型与规格
冻干粉针 0.5g基药 1.0g基药 XL01AA乙0776 5% 哪儿有
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