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自助用药查询

洛莫司汀
英文名称 Lomustine(CCNU)
其他名称 环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为淡黄色结晶性粉末,无臭。几不溶于水,溶于乙醇,宜溶于氯仿。遇热不稳定。熔点为88~91℃。
贮存条件 置冰箱密闭、避光保存。运送时需装在冰盒中。
适应证 1.适用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;
2.治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌;3.治疗霍奇金病。
药理作用   ⑴药效学:洛莫司汀为亚硝基脲类药物。本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。
  本品虽具有烷化剂作用,但与一般的烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药亦无交叉耐药性。
  ⑵药动学:口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%~30%。可经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。半衰期(t1/2)为15分钟,但代谢物血浆半衰期(t1/2)为16~48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪便中排泄少于5%;从呼吸道排出约10%。
不良反应 ⑴口服后6小时内可发生恶心、呕吐,预先用镇静药或甲氧氯普安并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。
⑵骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累积性。
⑶偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
肝损伤 ⑴肝损伤: 部分患者出现轻度和暂时性血清转氨酶水平升高。指标异常通常持续时间短,且不会引起临床症状,无需调整剂量。曾有发现洛莫司汀引致临床症状明显的肝中毒的报告,但不常见。部分患者在治疗后的3至4个月会出现胆汁淤积性的血清酶升高,但其临床特点尚不明显。。一般情况下,洛莫司汀不会引起肝窦阻塞综合征。但是在高剂量或用于骨髓移植前的骨髓清髓治疗时,可能会出现肝窦阻塞综合征。
⑵损伤机制: 洛莫司汀引发异质肝中毒的原因尚不明确。洛莫司汀大多由肝细胞色素P450系统代谢。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 ⑴孕妇及哺乳期妇女禁用。
⑵严重骨髓抑制者禁用。
注意事项 ⑴对诊断的干扰:本品可引起肝功能一过性异常。
⑵下列情况应慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药物治疗的患者,或有白细胞低下史者。
⑶用药期间应注意随访检查血常规、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。
药物相互作用 ⑴以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。
⑵西咪替丁可能加重其骨髓抑制。
⑶正在接受化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者,至少要停止化疗3个月后才能接种活疫苗。
用法与用量 口服:成人和小儿均按体表面积一次80~100mg/m²,间隔6~8周。
剂型与规格
胶囊剂 40mg 50mg 100mg XL01AD乙0782 5% 暂无
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