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自助用药查询

司莫司汀
英文名称 Semustine(MeCCNU)
其他名称 甲环亚硝脲、甲基-CCNU、me-CCNU
基本药物 基药(胶囊:10mg、50mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
性状 为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,溶于乙醇。25℃下放置3个月未见分解。口服胶囊在0℃密封贮存4~5年无变化。
贮存条件 防潮,在25℃以下保存。长期保存最好放置于8℃以下。
适应证 1.常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;
2.治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗为爱及直肠癌;
3.治疗霍奇金病。
药理作用   ⑴药效学:本品属亚硝基脲类药物,为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。
  本品虽具有烷化剂作用,但与一般的烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药亦无交叉耐药性。
  ⑵药动学:本品入血后迅即分解。口服易14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环己基部分的本品120~290mg/m²,在用药后10分钟,血浆中即可测到两部分放射物质,氯乙基部分6小时达峰浓度,环己基部分3小时达峰浓度,由于本品与血浆蛋白结合,并存在肝肠循环,因此口服34小时后,血中仍可测得放射性,血浆中代谢产物浓度持续较久,坑死造成本品迟发性毒性的原因。本品脂溶性强,可进入脑脊液,给药30分钟即可在脑脊液中测出相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15%~30%。约有47%的标记物在24小时从聊排泄,粪便中排泄少于5%;从呼吸道排出小于10%。
不良反应 本品除恶心、呕吐等消化道反应外,肝脏和肾脏均可因与较高浓度的药物接触,影响脏器功能。血小板减少、白细胞降低,由于本品对造血干细胞亦有抑制,可在服药后第1周记第4周先后两次出现,第6~8周才恢复正常,但骨髓抑制有累积性。偶见全身性皮疹,有致畸可能,亦可能抑制睾丸和卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
禁忌症 ⑴孕妇禁用。 ⑵严重骨髓抑制者及肝肾功能障碍者禁用。
注意事项 ⑴应用本品应终止哺乳。
⑵对诊断的干扰:本品可引起肝功能一过性异常。
⑶下列情况应慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能不全、有白细胞低下史者。
⑷用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
⑸合并感染时应先治疗感染。
药物相互作用 ⑴以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。
⑵与氯霉素、磺胺药合用,可加重骨髓抑制。与糖皮质激素合用,可加剧免疫抑制作用。
⑶用药后3个月内不宜接种活疫苗。
用法与用量 口服:成人和小儿均按体表面积一次80~100mg/m²,间隔6~8周。
剂型与规格
胶囊剂 10mg基药 50mg基药 XL01AD甲0779 0% 哪儿有
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