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自助用药查询

塞替派
英文名称 Thiotepa
其他名称 塞替哌、噻替派、Thiophosphoramide、TESPAMIN、TSPA
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。易溶于水和乙醇。熔点为52~57℃。
贮存条件 应在干燥、避光、低温(12℃以下)处贮存。
适应证 主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于原发性肝癌、子宫颈癌、胃肠道癌和黑色素瘤等。滴眼用于翼状胬肉术后。
药理作用   ⑴药效学:本品为细胞周期非特异性药物,作用类似氮芥,在生理条件下,形活性烷化基团在体内产生不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。实验研究证明对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。腹腔注射可使卵巢滤泡萎缩,并可影响睾丸功能。进一步发现本品对垂体促滤泡激素(FSH)含量有影响。
  ⑵药动学:本品在酸中不稳定,故不能口服。静脉注射后在肝脏中为细胞色素酶P450氧化成替哌(tepa),在血浆中消失呈二室模型t1/2α为6分钟,t1/2β为10分钟。迅速在血中消失,1~4小时内血浆浓度降低90%。24~48小时大部分以代谢物形式由尿排出,原药不足1%。本品可透过血脑屏障,脑脊液中浓度为血浆的60%~100%。
不良反应 骨髓抑制时最常见的剂量限制毒性,多在用药后1~6周还是,停药后大多可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。其他可有食欲减退、恶心及呕吐等,个别有发热及皮疹。
肝损伤 ⑴肝损伤: 噻替哌治疗与小概率的血清酶升高有关,但血清酶异常多为轻度反应且具有自限性,无需调整剂量。目前关于噻替哌导致临床症状明显的急性肝损伤的病例较少,已报告的病例多因过量给药导致。噻替哌多配合其他可导致肝损伤的药剂给药,因此无法确定噻替哌与肝损伤的关系。噻替哌常与其他烷化剂配合使用,作为预处理方案药剂,消融骨髓,为造血干细胞移植做好准备;同样地,其被认为可能导致肝窦阻塞综合征。肝窦阻塞综合征通常在骨髓抑制或高剂量治疗开始后的1至3周内发病,初期主要表现为突发腹痛、肝脏肿大、体重增加和腹水,后期症状为黄疸。血清酶含量升高主要表现为肝细胞受损,伴随着血清转氨酶和乳酸脱氢酶水平显著升高,碱性磷酸酯则有微量上升。情况严重的,前凝血酶时间出现酶含量升高,后情况恶化出现肝功能衰竭。免疫超敏和自身免疫症状并不常见。死亡率很高。肝活检结果为小叶中心区坏死、肝淤血、小静脉阻塞和红细胞进入肝窦。
⑵损伤机制: 噻替哌导致肝毒性的潜在机制大概与其他烷化剂类似,即对快速分裂的细胞造成直接的细胞毒性损伤。高剂量噻替哌可能损伤肝窦内皮细胞和肝细胞等其他细胞。噻替哌相关的异质肝损伤原因目前未知。
禁忌症 对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者,严重肝肾功能损害者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
⑵用药期间须定期检查白细胞与血小板及肝、肾功能。
药物相互作用 ⑴塞替派可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
⑵塞替派与放疗同时应用时,应适当调整剂量。
⑶塞替派与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。
⑷塞替派与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
给药说明 ⑴肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量。
⑵在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液,尿碱化及(或)给予别嘌醇。
用法与用量   ⑴静脉或肌内注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg),用氯化钠注射液溶解,一日1次,连续5次后改为一周3次,一疗程总量300mg,如血象良好,在第一疗程结束后1.5~2个月可重复疗程。
  ⑵胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,一周1~2次。
  ⑶动脉注射:一次10~20mg,一日1次,总量200~300mg。
  ⑷膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导管插入膀胱腔内,再自导管内注入本品50~100mg(溶于50~100ml氯化钠注射液中),一周1~2次,10次为一疗程。
  ⑸瘤内注射:开始按体重0.6~0.8mg/kg向瘤体内直接注射,以后维持治疗根据患者情况按体重0.07~0.8mg/kg注射,1~4周重复1次。
  ⑹儿童用量:肌内注射或静脉注射,按体重体重一次0.2~0.3mg/kg,一日1次,连用5次后改为一周1次,总剂量25~40mg为一疗程。
  ⑺用于眼科:滴入眼睑内,手术后第2~3日用,一次1滴,一日4次。
剂型与规格
注射液 10mg 1ml XL01AX甲0784 0% 哪儿有
冻干粉针 5mg 10mg XL01AX甲0784 0% 暂无
滴眼液 0.05% 5ml 暂无
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